Purmorphamine - CAS:483367-10-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Purmorphamine

目录号 : SJ-MX0513 别名 : Shh Signaling Antagonist VI 纯度：98.64%

Purmorphamine 是一种平滑受体 (smoothened/Smo receptor) 激动剂，阻断 BODIPY-cyclopamine 与 Smo 结合，在 HEK293T 细胞中 IC50 约为 1.5 μM。Purmorphamine 可上调 Hh 通路介质 SMO、PTCH1、GLI1 和 GLI2 的基因表达，诱导多能间充质祖细胞和谱系化前成骨细胞的成骨细胞分化。

CAS No. :483367-10-8

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 355.00
5 mg	¥ 800.00
10 mg	¥ 1125.00
25 mg	¥ 2315.00
50 mg	¥ 3315.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

483367-10-8

分子式

C₃₁H₃₂N₆O₂

分子量

520.62

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Purmorphamine 是一种平滑受体 (smoothened/Smo receptor) 激动剂，阻断 BODIPY-cyclopamine 与 Smo 结合，在 HEK293T 细胞中 IC50 约为 1.5 μM。Purmorphamine 可上调 Hh 通路介质 SMO、PTCH1、GLI1 和 GLI2 的基因表达，诱导多能间充质祖细胞和谱系化前成骨细胞的成骨细胞分化。
相关靶点	Smo；Autophagy
作用通路	Stem Cell/Wnt；Autophagy
应用领域	神经科学；肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50: 1.5 μM (Smo，in HEK293T cells) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Purmorphamine 与 Cyclopamine (一种 Smo 拮抗剂) 竞争，直接结合和激活 Smoothened，而激活 Hedgehog 通路，IC50 为 1.5 μM ^[1] 。 Purmorphamine 作用于全能 C3H10T1/2 细胞，是有效的骨生成诱导剂。Purmorphamine 作用于 C3H10T1/2 细胞的 EC50 (根据 ALP 表达) 为 1 μM。Purmorphamine (1 μM) 和 BMP-4 (100 ng/mL) 联用，作用于 3T3-L1 细胞，使 ALP 活性增强 90 多倍 ^[2]。 Purmorphamine 在小鼠 ES 细胞系 ES14 和间充质干细胞系 C3H10T1/2 中诱导 STAT3 磷酸化 ^[3] 。 Purmorphamine 上调人骨髓间充质细胞中成骨细胞表型-ALP 活性和骨样结节形成的标志物的表达^[4]。
体内研究 (In Vivo)	当作用于基于大鼠的人间充质干细胞时，Purmorphamine 上调 ALP 的表达 ^[5]。
参考文献	[1]. Sinha S, et al. Purmorphamine activates the Hedgehog pathway by targeting Smoothened. Nat Chem Biol, 2006, 2(1), 29-30. [2]. Wu X, et al. A small molecule with osteogenesis-inducing activity in multipotent mesenchymal progenitor cells. J Am Chem Soc, 2002, 124(49), 14520-14 [3]. Gu D, et al. A role for transcription factor STAT3 signaling in oncogene smoothened-driven carcinogenesis. J Biol Chem. 2012 Nov 2;287(45):38356-66. [4]. Beloti MM, et al. Purmorphamine enhances osteogenic activity of human osteoblasts derived from bone marrow mesenchymal cells. Cell Biol Int. 2005 Jul;29(7):537-41. [5]. F. Faghihia, et al. The effect of purmorphamine and sirolimus on osteogenic differentiation of human bone marrow-derived mesenchymal stem cells. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2013, 67(1): 31-38.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (192.08 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9208 mL	9.6039 mL	19.2079 mL
	5 mM	0.3842 mL	1.9208 mL	3.8416 mL
	10 mM	0.1921 mL	0.9604 mL	1.9208 mL
	50 mM	0.0384 mL	0.1921 mL	0.3842 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。