AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的、竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂，IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化，IC50 为 57 μM。相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂，AG1024 特异性区分 InsR 和 IGF-1R。 AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
| Cas No. |
65678-07-1
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| 分子式 |
C14H13BrN2O
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| 分子量 |
305.17
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的、竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂，IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化，IC50 为 57 μM。相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂，AG1024 特异性区分 InsR 和 IGF-1R。 AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。 |
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| 相关靶点 |
IGF-1R；Insulin Receptor；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；内分泌；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AG-1024 抑制胰岛素类生长因子-1 (IGF-1) 和胰岛素刺激的细胞增殖，IC50 分别为 0.4 μM 和 0.1 μM，抑制 IGF-1 受体和胰岛素受体自磷酸化，IC50 分别为 7 μM 和 57 μM [1]。 AG1024 (2-10 μM；1-5 天) 显示出剂量依赖性的细胞增殖抑制作用 [1]。 Ag1024 (1-5 μM；1-3 天) 诱导 UT7-9 和 Baf3-p210 细胞凋亡 [1]。 Ag1024 (2 μM；6、12 小时) 下调 phospho-Akt 和 Bcr-Abl，上调 DNA-PKcs，导致克隆基因存活和增殖下降。 AG-1024 也显著抑制抗 BCR-ABL 抑制剂 STI571 的细胞增殖，与 Bcr-Abl 蛋白表达的剂量依赖性降低相关 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
AG1024 (30 μg；i.p.；每天；2 周) 显著延缓携带 Ba/F3-p210 移植瘤小鼠的肿瘤生长 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
61 mg/mL (199.89 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2769 mL | 16.3843 mL | 32.7686 mL | |
| 5 mM | 0.6554 mL | 3.2769 mL | 6.5537 mL | |
| 10 mM | 0.3277 mL | 1.6384 mL | 3.2769 mL | |
| 50 mM | 0.0655 mL | 0.3277 mL | 0.6554 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
