Vericiguat (BAY1021189) 是有效的，有口服活性的，可溶的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 刺激物。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 520.00 | |
| 5 mg | ¥ 860.00 | |
| 10 mg | ¥ 1400.00 | |
| 25 mg | ¥ 1560.00 | |
| 50 mg | ¥ 3540.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1000.00 |
| Cas No. |
1350653-20-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H16F2N8O2
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| 分子量 |
426.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Vericiguat (BAY1021189) 是有效的，有口服活性的，可溶的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 刺激物。 |
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| 相关靶点 |
Guanylate Cyclase
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein |
| 应用领域 |
心血管 |
| IC50 & Target |
sGC [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Vericiguat (0.01 μM 至 100 μM) 对重组 sGC 的刺激具有浓度依赖性，可达到 1.7-57.6 倍 [1]。 当与 NO 供体二乙胺/一氧化氮配合物 (DEA/NO) 结合时，Vericiguat 和 DEA/NO 在很大的浓度范围内对酶的活性有协同作用。在 Vericiguat (100 μM) 和 DEA/NO (100 μM) 的最高浓度下，sGC 的比活性是基线值的 341.6 倍 [1]。 Vericiguat 对 sGC 报告细胞系的刺激具有浓度依赖性，EC50 为 1005±145 nM。Vericiguat 对苯肾上腺素引起的兔隐动脉环、兔主动脉环和犬股静脉环的收缩有浓度依赖性的抑制作用，IC50 值分别为 798、692 和 3072 nM。Vericiguat 对 U46619 诱导的猪冠状动脉环收缩有浓度依赖性的抑制作用，IC50 为 956 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Vericiguat (口服；3 mg/kg、10 mg/kg；每天一次；21 天) 在 L-NAME 处理的肾素转基因大鼠的高血压诱导的末端器官损伤模型中维持心脏和肾脏功能。此外，与对照组相比，Vericiguat 治疗组显著降低了总死亡率 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
85 mg/mL (199.35 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3453 mL | 11.7266 mL | 23.4533 mL | |
| 5 mM | 0.4691 mL | 2.3453 mL | 4.6907 mL | |
| 10 mM | 0.2345 mL | 1.1727 mL | 2.3453 mL | |
| 50 mM | 0.0469 mL | 0.2345 mL | 0.4691 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号