Vericiguat
目录号 : SJ-MX1605 别名 : BAY1021189 中文名称 : 维利西呱 纯度:98.79%

Vericiguat 是一种有效的口服可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 的刺激物。

CAS No. :1350653-20-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
2 mg ¥  640.00
5 mg ¥  1215.00
10 mg ¥  1825.00
25 mg ¥  4090.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
1350653-20-1
分子式
C19H16F2N8O2
分子量
426.38
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Vericiguat 是一种有效的口服可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 的刺激物。

相关靶点
Guanylate Cyclase
作用通路

GPCR/G Protein

应用领域

心血管

IC50 & Target

sGC [1]

体外研究 (In Vitro)

Vericiguat (0.01 μM 至 100 μM) 对重组 sGC 的刺激具有浓度依赖性,可达到 1.7-57.6 倍 [1]

当与 NO 供体二乙胺/一氧化氮配合物 (DEA/NO) 结合时,Vericiguat 和 DEA/NO 在很大的浓度范围内对酶的活性有协同作用。在 Vericiguat (100μM) 和 DEA/NO (100μM) 的最高浓度下,sGC 的比活性是基线值的 341.6 倍 [1]

Vericiguat 对 sGC 报告细胞系的刺激具有浓度依赖性,EC50 为 1005±145 nM。Vericiguat 对苯肾上腺素引起的兔隐动脉环、兔主动脉环和犬股静脉环的收缩有浓度依赖性的抑制作用,IC50 值分别为 798、692 和 3072 nM。Vericiguat 对 U46619 诱导的猪冠状动脉环收缩有浓度依赖性的抑制作用,IC50 为 956 nM [1]

体内研究 (In Vivo)

Vericiguat (口服;3 mg/kg、10 mg/kg;每天一次;21 天) 在 L-NAME 处理的肾素转基因大鼠的高血压诱导的末端器官损伤模型中维持心脏和肾脏功能。此外,与对照组相比,Vericiguat 治疗组显著降低了总死亡率 [1]

动物实验

动物模型:L-NAME 转基因肾素大鼠 [1]
剂量:3 mg/kg;10 mg/kg
给药:口服;3 mg/kg、10 mg/kg;每天一次;21 天
结果:3/10 mg/kg 治疗组血压升高明显减弱,但血压升高的总体趋势并未停止。在左心室和右心室都有显著的、剂量依赖性的心脏肥厚减轻。
在肾损伤方面,Vericiguat 可显著降低肾损伤分子 kim1 和骨桥蛋白的表达,这两种分子被用作肾损伤和功能障碍的生物标志物,导致了显著的剂量依赖性的存活率增加。3、10 mg/kg qd 处理组大鼠存活率分别为 70% 和 90%。相比之下,安慰剂组在 21 天后的存活率仅为 25%。

参考文献

[1]. Follmann M, et al. Discovery of the Soluble Guanylate Cyclase Stimulator Vericiguat (BAY 1021189) for the Treatment of Chronic Heart Failure. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):5146-5161.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
85 mg/mL (199.35 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3453 mL 11.7266 mL 23.4533 mL
5 mM 0.4691 mL 2.3453 mL 4.6907 mL
10 mM 0.2345 mL 1.1727 mL 2.3453 mL
50 mM 0.0469 mL 0.2345 mL 0.4691 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.79%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。