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心血管

 

心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。 膳食钠减少可以减轻心血管疾病事件的长期风险。 他汀类药物治疗是高风险患者心血管疾病的一级和二级预防的有效干预措施。

心血管相关产品(1215)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0707 Lovastatin 洛伐司他汀

Lovastatin(MK-803, Mevinolin)是一种可以穿过血脑屏障的、HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A)还原酶的竞争性抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,用于降胆固醇(降脂药)。Lovastatin 可触发自噬(autophagy )。

SJ-MX0335 Simvastatin 辛伐他汀

Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMG-CoA reductase, HMGCR) 竞争性抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成,降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性,Simvastatin 可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡 (apoptosis)。

SJ-BP0080 Octreotide Acetate 醋酸奥曲肽

Octreotide Acetate 是长效的天然生长抑素合成类似物,是比生长抑素更有效的生长激素、胰高血糖素和胰岛素的抑制剂。

SJ-MN0091 Oleuropein 橄榄苦苷

Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。Oleuropein 可诱导凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0740 Pravastatin sodium 普伐他汀钠

Pravastatin sodium (CS-514 sodium) 是 HMG-CoA 还原酶抑制剂,能抑制甾醇合成,其IC50为5.6 μM。

SJ-MX0401 Sacubitril/valsartan (LCZ696) 沙库必曲/缬沙坦 Sacubitril/Valsartan (LCZ696) 是由 Valsartan (an ARB) 和 Sacubitril (AHU377) 组成,摩尔比为 1:1,是一种首创的,口服有效的血管紧张素受体-脑啡肽酶 (ARN) 双抑制剂,用于研究高血压和心力衰竭。Sacubitril/Valsartan 可通过抑制炎症、氧化应激和细胞凋亡来改善糖尿性心肌病。
SJ-MX1026 Amiloride hydrochloride 盐酸阿米洛利

Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (epithelial sodium channel, ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂,Ki=7 μM。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。

SJ-MX0189 GW4869

GW4869 (GW69A; GW554869A) 是一种可渗透细胞的、非竞争性的中性 Smase (鞘磷脂酶) 的非竞争性抑制剂,IC50 为 1 μM。GW4869 对 N-SMase 具有选择性,在浓度高达 150 μM 时对酸性 SMase 没有抑制作用,它也是一种常见的外泌体合成/释放的抑制剂。

SJ-BP0042 Enoxaparin sodium 依诺肝素钠

Enoxaparin sodium 是一种低分子量的合成肝素。作为一种抗凝剂/抗血栓剂,Enoxaparin sodium 的作用机制与 Heparin 相似,同时它表现出更高的抗因子 Xa 与抗因子 IIa 活性的比率。Enoxaparin sodium 还具有抗炎特性,可抑制单核细胞与肿瘤坏死因子 α 或脂多糖激活的内皮细胞的粘附。与普通 Heparin 相比,Enoxaparin sodium 可降低骨质疏松症和肝素诱导的血小板减少症的发生率。

SJ-BP0067 Eptifibatide Acetate 醋酸依替巴肽 Eptifibatide Acetate 是一种环状七肽,由 6 个氨基酸和一个巯基丙酰基残基构成。 在巯基丙酰基和半胱氨酸之间形成二硫键。Eptifibatide可防止血小板聚集。 研究表明在急性冠状动脉综合征中Eptifibatide对血小板糖蛋白 IIb/IIIa 有抑制作用。
SJ-MX0934 Eltrombopag 艾曲波帕

Eltrombopag (SB-497115) 是第一类、口服、非肽类血小板生成素受体(TpoR或MPL)激动剂,用于血小板减少症的研究。Eltrombopag激活TpoR信号通路并诱导哺乳动物细胞和细胞系的增殖和分化。

SJ-MX0923 Apixaban 阿哌沙班

Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性,口服可逆的凝血因子 Xa (Factor Xa) 抑制剂,抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 可以用于各种血栓栓塞疾病的相关研究。

SJ-BP0057 Bivalirudin Bivalirudin,一种肽类抗凝剂,是直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂,可在侵入性心脏病,特别是在经皮冠状动脉介入中用于抗凝。
SJ-MX0799 Fluvastatin sodium 氟伐他丁钠 Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin sodium 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
SJ-MX1018 IU1

IU1 是一种细胞渗透性的,可逆的蛋白酶体 (proteasome) 选择性抑制剂,作用于 USP14 时,IC50 为 4.7 μM,比作用于 IsoT 时选择性高 25 倍。IU1 可诱导自噬 (autophagy)。

SJ-MX0920A Losartan 洛沙坦

Losartan 是血管紧张素 II 受体拮抗剂,与血管紧张素 II 竞争性结合 AT1 受体,IC50 为 20 nM。

SJ-MX2423 Fondaparinux sodium 磺达肝癸钠 Fondaparinux sodium 是一种抗凝血酶依赖性的 factor Xa 抑制剂。
SJ-MX2216 Dofetilide (UK 68789) 多非利特

Dofetilide (UK 68789),作为 III 类抗心律失常药物,是一种具有口服活性、有效的且特异性的 IKr 阻滞剂。Dofetilide 可用于心血管疾病研究。

SJ-MN0262 Syringin 紫丁香苷 Syringin 是 Acanthopanax senticosus 中主要的一种生物活性酚苷类物质,具有抗骨质疏松的作用。Syringin 通过抑制自噬来防止压力超载引起的心肌肥厚。
SJ-MX2412 Evacetrapib Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂,在人血浆中,抑制人重组 CETP 蛋白 (IC50 为 5.5 nM) 和 CETP 活性,IC50 为 36 nM。