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Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药,是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂,负向调节 GABA 对 GABAA受体的作用。Picrotoxinin 能够抑制 α1β2γ2L GABAA 受体,其 IC50 值为 1.15 μM。