Phensuximide 是一种琥珀酰亚胺类抗癫痫 (antiepileptic) 和抗惊厥 (anticonvulsant) 试剂。Phensuximide 可以抑制去极化脑组织中 cyclic AMP 和 cyclic GMP 的积累。在动物模型中，Phensuximide 可用于癫痫研究的相关研究。
| Cas No. |
86-34-0
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| 分子式 |
C11H11NO2
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| 分子量 |
189.21
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Phensuximide 是一种琥珀酰亚胺类抗癫痫 (antiepileptic) 和抗惊厥 (anticonvulsant) 试剂。Phensuximide 可以抑制去极化脑组织中 cyclic AMP 和 cyclic GMP 的积累。在动物模型中，Phensuximide 可用于癫痫研究的相关研究。 |
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| 相关靶点 |
Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS)
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
代谢；神经科学
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| IC50 & Target |
IC50: cyclic AMP and cyclic GMP accumulation [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Phensuximide 在小鼠大脑皮层孵育切片中产生去极化诱导的 cyclic GMP 或 cyclic AMP 水平积累，ID50 值分别为 8.00 mM 或 6.20 mM [1]。 Phensuximide (0.5 ~ 2.0 mM) 对人肝 microsomes 的 mephenytoin 4-hydroxylase 活性具有竞争性抑制作用，Ki 和 Km 值分别为 559 μM 和 235 μM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Phensuximide (腹腔注射；1.25 mmol/kg；单剂量) 引起轻度肾功能改变，包括：Sprague-Dawley 大鼠微量血尿、蛋白尿增加和多巴胺酸摄取减少 [3]。 Phensuximide (腹腔注射；0.3 或 0.6 mmol/kg；5-7 天) 导致短暂性血尿和蛋白尿，但其他肾功能参数未见改变。由此可见，Phensuximide 对Fischer 344 大鼠产生轻微的、短暂的肾脏效应，Fischer 344 大鼠是研究 Phensuximide 致尿路毒性的合适模型 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (528.51 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.2851 mL | 26.4257 mL | 52.8513 mL | |
| 5 mM | 1.0570 mL | 5.2851 mL | 10.5703 mL | |
| 10 mM | 0.5285 mL | 2.6426 mL | 5.2851 mL | |
| 50 mM | 0.1057 mL | 0.5285 mL | 1.0570 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
