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RU.521
目录号 : SJ-MX0317 别名 : RU320521 纯度：98.91%

RU-521 (RU-320521) 是一种有效的选择性环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 抑制剂，RU.521 与 cGAS/dsDNA 复合物结合的 Kd 值为 36.2 nM。 cGAS 是胞质双链 DNA (dsDNA) 的主要传感器，RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因的活性，IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。

CAS No. :2262452-06-0
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规格 价格 货期
5 mg ¥  770.00
10 mg ¥  1310.00
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Cas No.
2262452-06-0
分子式
C19H12Cl2N4O3
分子量
415.23
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

RU-521 (RU-320521) 是一种有效的选择性环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 抑制剂，RU.521 与 cGAS/dsDNA 复合物结合的 Kd 值为 36.2 nM。 cGAS 是胞质双链 DNA (dsDNA) 的主要传感器，RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因的活性，IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
相关靶点

Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS)
作用通路

Immunology/Inflammation
应用领域
代谢
IC50 & Target
Kd IC50
cGAS/dsDNA complex [1] cGAS [1]
Cell-free assay Cell-free assay
36.2 nM 0.7 μM
体外研究 (In Vitro)

RU.521 (0.1 nM-1000 μM；72小时) 抑制巨噬细胞中 dsDNA 诱导的信号传导 [1]。

RU.521 (0-100 μM；24 小时) 选择性地抑制 cGAS 介导的信号传导 [1]。

RU.521 是一种 cGAS 抑制剂，可抑制干扰素刺激基因 (ISG) 对细胞致死膨胀毒素 (CDT) 的过度表达，从而证实 cGAS-STING 轴在 CDT 诱导的 I 型 IFN 信号传导中的关键作用 [2]。
体内研究 (In Vivo)

RU.521 (RU320521) 是一种有效且选择性的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 抑制剂，可抑制 Trex1 缺失小鼠原代巨噬细胞中 I 型干扰素的长期升高水平。Ru.521 与 CGAS 催化口袋结合并抑制 dsDNA 诱导的 cGAS 介导的干扰素上调 [1]。

RU.521 (5 mg/kg；i.p.；一次) 可以减轻小鼠败血症的症状 [3]。
参考文献

[1]. Vincent J, et al. Small molecule inhibition of cGAS reduces interferon expression in primary macrophages from autoimmune mice. Nat Commun. 2017 Sep 29;8(1):750.

[2]. Pons BJ, et al. Chronic exposure to Cytolethal Distending Toxin (CDT) promotes a cGAS-dependent type I interferon response. Cell Mol Life Sci. 2021 Sep;78(17-18):6319-6335.

[3]. Xu Q, et al. Small molecule inhibition of cyclic GMP-AMP synthase ameliorates sepsis-induced cardiac dysfunction in mice. Life Sci. 2020 Nov 1;260:118315.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
83 mg/mL (199.89 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4083 mL 12.0415 mL 24.0830 mL
5 mM 0.4817 mL 2.4083 mL 4.8166 mL
10 mM 0.2408 mL 1.2042 mL 2.4083 mL
50 mM 0.0482 mL 0.2408 mL 0.4817 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.91%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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