RU.521 (RU-320521) 是一种有效的选择性环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 抑制剂，RU.521 与 cGAS/dsDNA 复合物结合的 Kd 值为 36.2 nM。 cGAS 是胞质双链 DNA (dsDNA) 的主要传感器，RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因的活性，IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 340.00 | |
| 5 mg | ¥ 770.00 | |
| 10 mg | ¥ 1310.00 | |
| 25 mg | ¥ 2700.00 | |
| 50 mg | ¥ 3910.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 840.00 |
| Cas No. |
2262452-06-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H12Cl2N4O3
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| 分子量 |
415.23
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
RU.521 (RU-320521) 是一种有效的选择性环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 抑制剂，RU.521 与 cGAS/dsDNA 复合物结合的 Kd 值为 36.2 nM。 cGAS 是胞质双链 DNA (dsDNA) 的主要传感器，RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因的活性，IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) |
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation |
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
RU.521 (0.1 nM-1000 μM；72 小时) 抑制巨噬细胞中 dsDNA 诱导的信号传导 [1]。 RU.521 (0-100 μM；24 小时) 选择性地抑制 cGAS 介导的信号传导 [1]。 RU.521 是一种 cGAS 抑制剂，可抑制干扰素刺激基因 (ISG) 对细胞致死膨胀毒素 (CDT) 的过度表达，从而证实 cGAS-STING 轴在 CDT 诱导的 I 型 IFN 信号传导中的关键作用 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
RU.521 (RU320521) 是一种有效且选择性的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 抑制剂，可抑制 Trex1 缺失小鼠原代巨噬细胞中 I 型干扰素的长期升高水平。Ru.521 与 CGAS 催化口袋结合并抑制 dsDNA 诱导的 cGAS 介导的干扰素上调 [1]。 RU.521 (5 mg/kg；i.p.；一次) 可以减轻小鼠败血症的症状 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
83 mg/mL (199.89 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4083 mL | 12.0415 mL | 24.0830 mL | |
| 5 mM | 0.4817 mL | 2.4083 mL | 4.8166 mL | |
| 10 mM | 0.2408 mL | 1.2042 mL | 2.4083 mL | |
| 50 mM | 0.0482 mL | 0.2408 mL | 0.4817 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号