G150 是一种有效、高选择性的 human cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) 抑制剂,IC50 值为 10.2 nM,用于抑制 dsDNA 引发的干扰素表达。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS)
Immunology/Inflammation
IC50: 10.2 nM (h-cGAS) [1]
G150 在 THP1 细胞和原代人类巨噬细胞中显示出抑制活性,而对各种传感器完全没有脱靶效应。 G150 也没有显示出实质性的细胞毒性 [1]。
G150 对人 cGAS 的选择性优于小鼠 cGAS (IC50 = 25000 nM)。 G150 (10 µM) 抑制 dsDNA 诱导的 THP-1 细胞和分离的人单核细胞衍生的巨噬细胞中 IFNB1 的表达 (IC50 分别为 1.96 和 0.62 µM),但不抑制相同细胞中 LPS 诱导的 TNF 表达或 poly(I:C) 诱导的 rRNA 降解 [1]。
[1]. Lama L, et al. Development of human cGAS-specific small-molecule inhibitors for repression of dsDNA-triggered interferon expression. Nat Commun. 2019 May 21;10(1):2261.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.16%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持Support@sparkjade.com