如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
IκB激酶
IκB激酶复合物(IKKs)是使IκBα磷酸化的激酶，IKKs包含α/β/γ亚基，α/β亚基具有丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶活性，可使IκBα磷酸化，为催化亚基；γ亚基可通过改变α和β亚基构象，来调节它们的激酶活性，为调节亚基。IKKs 复合体，包括IKKα/IKKα、IKK1/IKKα、IKK2/IKKβ、IKKβ/IKKγ（IKKγ即NF-κB必要调节蛋白NEMO）。该复合物是NF-κB激活的信号整合枢纽。它整合来自所有NF-κB激活刺激的信号，催化各种IκB和NF-κB蛋白以及其他底物的磷酸化。人类IKK家族有4个成员，即IKK-α和IKK-β，以及IKK相关激酶TBK1和IKK-ε。
经典家族成员IKKα和IKKβ通过磷酸化IκBα，导致转录因子NF-κB活化，从而控制许多免疫和炎症基因的表达。IKK相关蛋白TBK-1和IKK-ε具有不同的底物IRF3，IRF3调节一组不同的基因，其产物包括I型干扰素。IKKs在免疫反应、应激反应和肿瘤发生发展等多种生物学过程中发挥重要作用，是治疗的靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0426 | GSK8612 |
GSK8612 是一种有效且高度选择性的 TBK1 抑制剂，对重组 TBK1 的 pIC50 值为 6.8。 |
|
| SJ-MX0266 | BX-795 |
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的 TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。 |
|
| SJ-MN0054 | Resveratrol | 白藜芦醇 |
Resveratrol 是一种天然多酚，它的靶点广泛，包括 Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase α 和 DNA polymerase δ，IC50 分别为 0.8 nM、1 μM、3.3 μM 和 5 μM。Resveratrol 是一种特异性的 SIRT1 活化剂，也是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 还是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。Resveratrol 可减少 MERS-CoV 在体外的复制。Resveratrol 具有抗癌、抗炎、降血糖和其他有益心血管的作用。 |
| SJ-MA0212A | Peramivir | 帕拉米韦 | Peramivir (RWJ-270201；BCX-1812) 是一种高效、选择性和口服有效的流感病毒神经氨酸酶 (NA) 抑制剂，对 9 个亚型 NA 抑制作用的 IC50 值为 0.9-4.3 nM。 |
| SJ-MX4165 | INH14 |
INH14 是 IKKα/IKKβ 的抑制剂，IC50 值分别为 8.975 和 3.598 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。 |
扫码关注公众号
