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IKK

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IκB激酶

 

IκB激酶复合物(IKKs)是使IκBα磷酸化的激酶，IKKs包含α/β/γ亚基，α/β亚基具有丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶活性，可使IκBα磷酸化，为催化亚基；γ亚基可通过改变α和β亚基构象，来调节它们的激酶活性，为调节亚基。IKKs 复合体，包括IKKα/IKKα、IKK1/IKKα、IKK2/IKKβ、IKKβ/IKKγ（IKKγ即NF-κB必要调节蛋白NEMO）。该复合物是NF-κB激活的信号整合枢纽。它整合来自所有NF-κB激活刺激的信号，催化各种IκB和NF-κB蛋白以及其他底物的磷酸化。人类IKK家族有4个成员，即IKK-α和IKK-β，以及IKK相关激酶TBK1和IKK-ε。

 

经典家族成员IKKα和IKKβ通过磷酸化IκBα，导致转录因子NF-κB活化，从而控制许多免疫和炎症基因的表达。IKK相关蛋白TBK-1和IKK-ε具有不同的底物IRF3，IRF3调节一组不同的基因，其产物包括I型干扰素。IKKs在免疫反应、应激反应和肿瘤发生发展等多种生物学过程中发挥重要作用，是治疗的靶点。

IKK相关产品（45）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0611A IKK-16 (IKK Inhibitor VII)

IKK-16 (IKK Inhibitor VII) 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2)的活性，对应的IC50值为50 nM。
SJ-MX0708 Amlexanox (AA-673) 氨来占诺

Amlexanox (AA-673, CHX-3673, Amoxanox)是一种抗炎抗过敏免疫调节剂，也是蛋白激酶 TBK1 和 IKK-ε 的抑制剂，IC50 值为 1-2 μM。
SJ-MX0609 TBK1/IKKε-IN-1 (compound 1)

TBK1/IKKε-IN-1 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 和 IκB kinase-ε (IKKε) 的双重抑制剂，对于 TBK1 和 IKKε 的 IC50 值分别为 1.0 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-1 被抑制可增强对 PD-1 阻断的反应，从而有效地预测了体内的肿瘤反应。
SJ-MX0363 BAY 11-7082

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 的抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21，对应的 IC50 分别为 0.19 和 0.96 μM。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中 IL-1β 的分泌。 
SJ-MX1801 PS-1145 PS-1145 是一种 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，IC50 为 88 nM。
SJ-MX1147 IMD-0354

IMD-0354 是一种选择性 IKKβ 抑制剂，抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50 为 1.2 μM。
SJ-MN0276 Vinpocetine 长春西汀 Vinpocetine(Ethylapovincaminate)是一种长春花生物碱衍生物，可阻断Na通道。Vinpocetine抑制的值为17.17μM。Vinpocetine还是抑制剂，并通过直接靶向抑制依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。
SJ-MX1479 Oxaprozin 奥沙普秦

Oxaprozin 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂，对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MN1067 4'-Hydroxywogonin 4’-羟基汉黄芩素

4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种从 Scutellaria barbata 和 Verbena littoralis 等多种植物中分离得到的一种黄酮类化合物。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3K/AKT 信号通路具有抗炎活性。4′-Hydroxywogonin 通过干扰 PI3K/AKT 信号抑制血管生成。4′-Hydroxywogonin 抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX3310 TBK1/IKKε-IN-2

TBK1/IKKε-IN-2  是一种新型的有效的TBK1和IKKε双重抑制剂，具有潜在的抗癌活性。
SJ-MX0610A BMS-345541 hydrochloride

BMS-345541 hydrochloride 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 和 IKK-1，IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 hydrochloride 与 IKK 的变构位点结合。
SJ-MX3545 AZD3264

AZD3264 (AZD-3264; AZD 3264) 是一种 IkB 激酶 IKK2 的新型有效抑制剂，具有潜在的抗炎和抗癌活性。
SJ-MX3335 SC-514

SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂，IC50=11.2 μM，不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
SJ-MX4583 MRT67307

MRT67307 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1 和 ULK2，IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX4727 ACHP hydrochloride ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是一种有效，选择性的 IKK-β 抑制剂, IC50 为 8.5 nM。
SJ-MX4858 GS143 GS-143 是选择性的 IκBα 泛素化抑制剂，抑制 SCFβTrCP1介导的 IκBα 泛素化作用，IC50 值为 5.2 μM。GS143 抑制 NF-κB 的活化和靶基因的转录，并且不抑制蛋白酶体的特性。GS-143 还具有抗哮喘作用。
SJ-MX1158 IMD-0560

IMD-0560 是一种核因子 kappa-B 激酶抑制剂 (Inhibitor of nuclear factor kappa-B kinase, IKK)，可抑制炎性细胞因子和趋化因子的产生。
SJ-MX3280 LY2409881 trihydrochloride

LY2409881 trihydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂，IC50 为 30 nM。LY2-409881 抑制 NF-κb 的组成性激活，并引起淋巴瘤细胞的生长抑制和凋亡，其作用呈浓度和时间依赖性。
SJ-MX7645 Bay 65-1942 hydrochloride Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
SJ-MX7658 GSK319347A GSK319347A 是 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，IC50 分别为 93 nM 和 469 nM。 GSK319347A 还抑制 IKK2，IC50 为 790 nM。
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