您当前的位置:

IKK

IKK

IκB激酶

 

IκB激酶复合物(IKKs)是使IκBα磷酸化的激酶,IKKs包含α/β/γ亚基,α/β亚基具有丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶活性,可使IκBα磷酸化,为催化亚基;γ亚基可通过改变α和β亚基构象,来调节它们的激酶活性,为调节亚基。IKKs 复合体,包括IKKα/IKKα、IKK1/IKKα、IKK2/IKKβ、IKKβ/IKKγ(IKKγ即NF-κB必要调节蛋白NEMO)。该复合物是NF-κB激活的信号整合枢纽。它整合来自所有NF-κB激活刺激的信号,催化各种IκB和NF-κB蛋白以及其他底物的磷酸化。人类IKK家族有4个成员,即IKK-α和IKK-β,以及IKK相关激酶TBK1和IKK-ε。

 

经典家族成员IKKα和IKKβ通过磷酸化IκBα,导致转录因子NF-κB活化,从而控制许多免疫和炎症基因的表达。IKK相关蛋白TBK-1和IKK-ε具有不同的底物IRF3,IRF3调节一组不同的基因,其产物包括I型干扰素。IKKs在免疫反应、应激反应和肿瘤发生发展等多种生物学过程中发挥重要作用,是治疗的靶点。

IKK相关产品(45)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0611 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride

IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2IKK complexIKK1IC50 分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2) 的活性,对应的 IC50 值为 50 nM。

SJ-MX4165 INH14

INH14 是 IKKα/IKKβ 的抑制剂,IC50 值分别为 8.975 和 3.598 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。

SJ-MX0426 GSK8612

GSK8612 是一种有效且高度选择性的 TBK1 抑制剂,对重组 TBK1 的 pIC50 值为 6.8。

SJ-MX0266 BX-795

BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的 TBK1 和 IKKε 的抑制剂,IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。

SJ-MN0054 Resveratrol 白藜芦醇

Resveratrol 是一种天然多酚,它的靶点广泛,包括 Adenylyl cyclaseIKKβDNA polymerase α DNA polymerase δIC50 分别为 0.8 nM、1 μM、3.3 μM 和 5 μM。Resveratrol 是一种特异性的 SIRT1 活化剂,也是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 还是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。Resveratrol 可减少 MERS-CoV 在体外的复制。Resveratrol 具有抗癌、抗炎、降血糖和其他有益心血管的作用。

SJ-MA0212A Peramivir 帕拉米韦 Peramivir (RWJ-270201;BCX-1812) 是一种高效、选择性和口服有效的流感病毒神经氨酸酶 (NA) 抑制剂,对 9 个亚型 NA 抑制作用的 IC50 值为 0.9-4.3 nM。
SJ-MX1158 IMD-0560

IMD-0560 是一种核因子 kappa-B 激酶抑制剂 (Inhibitor of nuclear factor kappa-B kinase, IKK),可抑制炎性细胞因子和趋化因子的产生。

SJ-MX3280 LY2409881 trihydrochloride

LY2409881 trihydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂,IC50 为 30 nM。LY2-409881 抑制 NF-κb 的组成性激活,并引起淋巴瘤细胞的生长抑制和凋亡,其作用呈浓度和时间依赖性。

SJ-MX7645 Bay 65-1942 hydrochloride Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
SJ-MX7658 GSK319347A GSK319347A 是 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,IC50 分别为 93 nM 和 469 nM。 GSK319347A 还抑制 IKK2,IC50 为 790 nM。
SJ-MX7895 TBK1/IKKε-IN-4 TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物,也是一种有效的,选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂,IC50 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶(包括 PDK1,PI3K 家族成员和 mTOR)的活性降低了 100-1000 倍。
SJ-MX7933 HPN-01 HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
SJ-MN4593 Resveratrol analog 1 Resveratrol analog 1 是白藜芦醇 的类似物 (analog),化合物 48。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。
SJ-MX7945 BOT-64 BOT-64 是一种 inhibitory κB (IκB) kinase β (IKKβ) 抑制剂,IC50 为 1 µM。BOT-64 阻断脂多糖诱导的 NF-κb 的激活和 NF-κB 调控的炎症基因转录。
SJ-MX7953 IKK-IN-1 IKK-IN-1是 IKK 的抑制剂, 来自专利WO2002024679A1,化合物实例18-13。
SJ-MX7967 PHA 408 PHA 408 (PHA-408) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IκB kinase-2 (IKK-2) 抑制剂。PHA 408 是一种抗脂多糖 (LPS) 和香烟烟雾 (CS) 介导的肺炎症的强效抗炎药。
SJ-MX5372A MLN120B dihydrochloride MLN120B dihydrochloride (ML120B dihydrochloride) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ抑制剂,IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长,也可用于类风湿关节炎的相关研究。
SJ-MX8057 Ertiprotafib Ertiprotafib 是 PTP1B, IKK-β 的抑制剂,其 IC50 值分别是 1.6 μM,400 nM,同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂,其 EC50 值为 ~1 μM。
SJ-MX8076 BAY32-5915 BAY32-5915 是一种有效的 IKKα 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。BAY32-5915 不影响 Doxorubicin 诱导的 NF-κB 活化
SJ-MX4583A MRT67307 dihydrochloride

MRT67307 dihydrochloride 是 IKKε  TBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 dihydrochloride 也可抑制 ULK1  ULK2IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 dihydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy)。