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代谢

代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）。代谢疾病模型是生物医学研究的重要组成部分，也是治疗人类疾病的必要先决条件。使用CRISPR / Cas9的体细胞基因组编辑可用于建立新的代谢疾病模型。

代谢相关产品（2011）

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX2405	PF-04620110		PF-04620110 是一种有效、选择性的，有口服活性的甘油二酯酰基转移酶 -1 (DGAT1) 抑制剂，IC50 值为 19 nM。
SJ-MN0519	Oleic Acid	油酸	Oleic acid (9-cis-Octadecenoic acid) 是人脂肪细胞和其他组织中最常见的单不饱和脂肪酸。Oleic acid 是一种 Na+/K+ ATP 酶激活剂。
SJ-MN0520	Hydroferulic acid	磷酸异丙酯	Dihydroferulic acid(Hydroferulic acid)是姜黄素的主要代谢产物之一，具有抗氧化/清除自由基的活性，值为19.5μM。Dihydroferulic acid是人类肠道菌群的代谢产物，也是香草酸的前体物质。
SJ-MX2248	EMD638683		EMD638683 是具有高度选择性的 SGK1 抑制剂，IC50 值为 3 μM。
SJ-MX2170	Tofogliflozin (CSG-452) hydrate	托格列净;托格列净一水合物	Tofogliflozin hydrate (CSG-452 hydrate) 是一种有效的，高度特异性的和选择性的 SGLT2 抑制剂，其 IC50 值为 2.9 nM，对人、大鼠和小鼠 SGLT2 的 Ki 值分别为 2.9 nM，14.9 nM 和 6.4 nM。Tofogliflozin hydrate 部分抑制肾小管细胞中高葡萄糖诱导的 ROS 生成。
SJ-MX2222	Ertugliflozin (PF-04971729)	埃格列净	Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。
SJ-MX2417	Omarigliptin(MK-3102)	奥格列汀	Omarigliptin (MK-3102) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的并能穿过血脑屏障的二肽基肽酶 4 dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) 抑制剂，IC50 值为 1.6 nM。Omarigliptin 显示出抗帕金森病活性。Omarigliptin 具有改善糖尿病相关认知功能障碍的神经保护作用。
SJ-MN0523	Diethyl succinate	丁二酸二乙酯	Diethyl succinate(Diethyl Butanedioate)可在生理pH下使用并穿过生物膜，掺入组织培养物中的细胞中，通过TCA循环进行代谢。Diethyl succinate无毒性，可用于香料和调味剂中。
SJ-MX1219	Vonoprazan Fumarate	富马酸沃诺拉赞	Vonoprazan Fumarate (TAK-438) 是一种质子泵抑制剂 (PPI)，也是高效的、具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (P-CAB)，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，Vonoprazan Fumarate 抑制猪胃微粒体中的 H⁺,K⁺-ATPase 酶活性，IC50 值为 19 nM。Vonoprazan Fumarate 被开发用于研究酸相关疾病，如胃食管反流病和消化性溃疡。
SJ-MN0524	Ursodeoxycholic acid	熊去氧胆酸	Ursodeoxycholic acid (Ursodiol) 是由肠道细菌转化脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括 TGR5 和 FXR。Ursodeoxycholic acid可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究，具有口服活性。Ursodeoxycholic acid 也减少 ACE2 的表达，有助于减少 SARS-CoV-2 感染。
SJ-MX2404	PF-05175157		PF-05175157 是一种广谱乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂，对 ACC1 (human)，ACC2 (human)， ACC1 (rat) 和 ACC2 (rat) 的 IC50 值分别为 27.0， 33.0， 23.5 和 50.4 nM。
SJ-MX2300	NB-598		NB-598是鲨烯环氧化酶（SE）竞争性抑制剂，能抑制甘油三酯的生物合成。
SJ-MN0525	Pteryxin	北美芹素	Pteryxin，白花前胡叶中的香豆素，具有抗肥胖作用。Pteryxin是一种有效的丁酰胆碱酯酶抑制剂，IC的值为12.96μg/mL。
SJ-MV0058	Paricalcitol	帕立骨化醇	Paricalcitol 是 vitamin D 类似物，是有效的 vitamin D receptor 的激活剂，用于研究继发性甲状旁腺功能亢进 (分泌过多的甲状旁腺激素)，该疾病与慢性肾功能衰竭有关。
SJ-MX2242	GNE-617		GNE-617是新型特异的Nampt抑制剂，在A549细胞中IC50为18.9nM。
SJ-MN0526	Licochalcone D	甘草查尔酮 D	Licochalcone D 是存在于Glycyrrhiza inflate 中的黄酮类化合物，是NF-κB p65 的有效抑制剂。Licochalcone D 具有抗氧化、抗炎、抗癌等作用。Licochalcone D 可以直接与STING蛋白特异性地结合并抑制STING，它有望被应用于STING介导的相关炎症免疫性疾病的治疗。
SJ-MX2123	Adomeglivant (LY2409021)	阿度格列凡	Adomeglivant (LY2409021) 是一种有效的选择性胰高血糖素受体 (GluR) 变构拮抗剂。Adomeglivant 广泛应用于 2 型糖尿病的研究。
SJ-MX1171	BRD3308		BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺β细胞凋亡，并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
SJ-MX0493A	Rosiglitazone maleate	马来酸罗格列酮	Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的，选择性的 PPARγ激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ的 EC50 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ的 Kd 值约为 40 nM;Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2， TRPM3 的活性，激活 TRPC5。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。
SJ-MX2377	GSK3179106		GSK3179106 是一种具有口服活性的，选择性的 RET 激酶抑制剂，对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。GSK3179106 通过减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应而具有用于肠易激综合征 (IBS) 的潜力。