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代谢

 

代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)。 代谢疾病模型是生物医学研究的重要组成部分,也是治疗人类疾病的必要先决条件。 使用CRISPR / Cas9的体细胞基因组编辑可用于建立新的代谢疾病模型。

代谢相关产品(2010)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0312 Denifanstat Denifanstat (TVB-2640) 是一种口服有效的选择性 FASN 抑制剂,IC50 为 0.052 μM,EC50 为 0.072 μM。Denifanstat 有潜力用于脂肪肝和癌症研究。
SJ-MX0441 A 922500 A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种有效,选择性和口服可用的二酰甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂,抑制小鼠和人 DGAT-1 的 IC50s 分别为 9,22 nM。
SJ-MX0535 AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3 的活性,IC50 值分别为 58 nM,210 nM 和 2119 nM。AKTi-1/2可诱导凋亡。
SJ-MX0554 GW 4064

GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂,EC50 为 65 nM。GW 4064 在 MCF-7 细胞中可刺激自噬。

SJ-MX0570 PF 429242 PF 429242是S1P抑制剂,IC50为170 nM。在其浓度高达100 μM时,PF 429242对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白酶K、胞浆素、激肽释放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶没有显著抑制作用,而对尿激酶和factor Xa仅具有中等抑制作用。
SJ-MX0643 Disulfiram 双硫仑

Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是特异性的乙醛脱氢酶 1 型抗体 (ALDH1) 抑制剂,对酒精具有急性敏感性。Disulfiram 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成、炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。Disulfiram 也可以将铜输送到细胞中,诱导铜凋亡。Disulfiram 可以穿过 BBB,在胶质母细胞瘤患者的临床试验中具有抗癌和/或化疗增敏作用。Disulfiram 和 Cu 共同治疗还可以降低肿瘤抑制基因 PTEN 的表达并激活人类乳腺癌中的 AKT 信号传导,增加细胞内 ROS 水平,引发卵巢癌干细胞凋亡。

SJ-MX0660 OSMI-4 OSMI-4 是一种低纳摩尔的O-连接的N-乙酰半乳糖胺转移酶 (OGT) 的抑制剂,其在细胞中的EC50 值为3 μM。
SJ-MX0665 Ac-CoA Synthase Inhibitor1

Ac-CoA Synthase Inhibitor1 是一种有效的、可逆的醋酸盐依赖性乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。Ac-CoA Synthase Inhibitor1 抑制呼吸道合胞病毒 (RSV)。

SJ-MX0722 UAMC-3203 UAMC-3203是有效,选择性的 Ferroptosis 抑制剂,IC50为12 nM。
SJ-MX0737 CHIR-98014

CHIR-98014 是一种有效的,细胞通透的 GSK-3 抑制剂,可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM;CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。

SJ-MX0922 SecinH3 SecinH3 是 cytohesins 的拮抗剂,对于 hCyh1, hCyh2,mCyh3,hCyh3,drosophila steppke 和 yGea2-S7 的 IC50 值分别为 5.4 μM,2.4 μM,5.4 μM,5.6 μM,5.6 μM 和 65 μM。
SJ-MX1702 Fasiglifam (TAK-875) Fasiglifam (TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂,在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM,比油酸有效400倍。
SJ-MN0207 Emodin 大黄素

Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 SARS-CoV 化合物。Emodin 阻断 SARS 冠状病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。

SJ-MX1159 HJC0197 HJC0197 是一种有效的 Epac1 (cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和 Epac2 (对 Epac2 的 IC50=5.9 μM) 拮抗剂。HJC0197 选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。HJC0197 在等浓度 cAMP 存在下抑制 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。
SJ-MX2027 GW0742 GW0742 是一种有效的 PPARβ和 PPARδ激动剂,在蛋白质结合实验中,对人 PPARδ的 IC50 值为 1 nM;同时对人 PPARδ,PPARα和 PPARγ的 EC50 值分别为 1 nM,1.1 μM 和 2 μM。
SJ-MN0275 Vitexin Vitexin 是一种 c-糖基化的黄酮,存在于多种药用植物中,例如榕树(Ficus deltoid) 和螺旋藻 (Spirodela polyrhiza)。 Vitexin 具有广泛的药理作用,包括抗氧化,抗癌,抗炎,抗痛觉过敏和神经保护作用。
SJ-MX1872 Alogliptin (SYR-322 free base) 阿格列汀 Alogliptin (SYR-322 free base) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病。
SJ-MX2206 GSK1016790A GSK1016790A 是有效的,选择性瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 通道激活剂。GSK1016790A 可以引起 HEK 细胞中 Ca2+ 流入并升高细胞内 Ca2+。
SJ-MN0118 Gramine 芦竹碱 Gramine (Donaxine) 是一种从巨型芦苇中分离出的天然吲哚生物碱,是一种活性脂联素受体(AdipoR)激动剂,对AdipoR2和AdipoR1的IC50分别为3.2 µM和4.2 µM。 禾胺也是人和小鼠 β2-Adrenergic receptor (β2-AR) 激动剂。
SJ-MN0513 D-Carnitine hydrochloride D-肉碱盐酸盐 D-Carnitine hydrochloride((S)-CarnitineHydrochloride)已被用于研究麦角硫因素转运蛋白SLC22A4和肉毒碱转运蛋白SLC22A5。D-Carnitine hydrochloride还被用于使棕榈酸进入线粒体。