Atglistatin 是一种高度选择性 adipose triglyceride lipase (ATGL) 抑制剂，其 IC50 为 0.7 μM，可在体外和体外降低脂肪酸活化。 Atglistatin 不抑制 HSL、甘油单酯脂肪酶、胰脂肪酶、脂蛋白脂肪酶和与 ATGL 同源的含 patatin 样磷脂酶结构域蛋白家族 (PNPLA) 的两种溶血磷脂酶。
| Cas No. |
1469924-27-3
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| 分子式 |
C17H21N3O
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| 分子量 |
283.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Atglistatin 是一种高度选择性 adipose triglyceride lipase (ATGL) 抑制剂，其 IC50 为 0.7 μM，可在体外和体外降低脂肪酸活化。 Atglistatin 不抑制 HSL、甘油单酯脂肪酶、胰脂肪酶、脂蛋白脂肪酶和与 ATGL 同源的含 patatin 样磷脂酶结构域蛋白家族 (PNPLA) 的两种溶血磷脂酶。 |
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| 相关靶点 |
ATGL
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
IC50: 0.7 μM (ATGL) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Atglistatin以剂量依赖性方式抑制野生型白色脂肪组织 (WAT) 的三酰甘油 (TG) 水解酶活性，最高可达78% [1]。 Atglistatin和激素敏感性脂肪酶 (HSL) 抑制剂Hi 76-0079的联合使用导致WAT的TG水解酶活性几乎完全抑制 (抑制95%)，这意味着大多数非ATGL活性可以归因于HSL[1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
动物口服溶解在橄榄油中的 Atglistatin后，收集血液和组织用于测定血浆参数、组织三酰基甘油 (TG) 水平和抑制剂浓度。结果发现，在 4 和 8 小时后脂肪分解参数脂肪酸 (FA) 和甘油降低，并在 12 小时后恢复正常。治疗 8 小时后，观察到 FA 和甘油水平呈剂量依赖性降低，分别高达 50% 和 62% [1]。 Atglistatin 还导致血浆 TG 水平显着降低 (-43%)，而血糖、总胆固醇、酮体和胰岛素水平没有显着变化 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
57 mg/mL (201.15 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5290 mL | 17.6448 mL | 35.2896 mL | |
| 5 mM | 0.7058 mL | 3.5290 mL | 7.0579 mL | |
| 10 mM | 0.3529 mL | 1.7645 mL | 3.5290 mL | |
| 50 mM | 0.0706 mL | 0.3529 mL | 0.7058 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
