Atglistatin
目录号 : SJ-MX0725 纯度:99.20%

Atglistatin 是一种高度选择性adipose triglyceride lipase (ATGL)抑制剂,其IC50为0.7 μM,可在体外和体外降低脂肪酸活化。 Atglistatin 不抑制 HSL、甘油单酯脂肪酶、胰脂肪酶、脂蛋白脂肪酶和与 ATGL 同源的含patatin 样磷脂酶结构域蛋白家族 (PNPLA) 的两种溶血磷脂酶。

CAS No. :1469924-27-3
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规格 价格 货期
5 mg ¥  605.00
10 mg ¥  955.00
50 mg ¥  2970.00
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Cas No.
1469924-27-3
分子式
C17H21N3O
分子量
283.37
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Atglistatin 是一种高度选择性adipose triglyceride lipase (ATGL)抑制剂,其IC50为0.7 μM,可在体外和体外降低脂肪酸活化。 Atglistatin 不抑制 HSL、甘油单酯脂肪酶、胰脂肪酶、脂蛋白脂肪酶和与 ATGL 同源的含patatin 样磷脂酶结构域蛋白家族 (PNPLA) 的两种溶血磷脂酶。

相关靶点

ATGL

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease

应用领域
代谢
IC50 & Target

IC50: 0.7 μM (ATGL) [1]

体外研究 (In Vitro)

Atglistatin以剂量依赖性方式抑制野生型白色脂肪组织 (WAT) 的三酰甘油 (TG) 水解酶活性,最高可达78% [1]

Atglistatin和激素敏感性脂肪酶 (HSL) 抑制剂Hi 76-0079的联合使用导致WAT的TG水解酶活性几乎完全抑制 (抑制95%),这意味着大多数非ATGL活性可以归因于HSL[1]

体内研究 (In Vivo)

动物口服溶解在橄榄油中的 Atglistatin后,收集血液和组织用于测定血浆参数、组织三酰基甘油 (TG) 水平和抑制剂浓度。结果发现,在 4 和 8 小时后脂肪分解参数脂肪酸 (FA) 和甘油降低,并在 12 小时后恢复正常。治疗 8 小时后,观察到 FA 和甘油水平呈剂量依赖性降低,分别高达 50% 和 62% [1]

Atglistatin 还导致血浆 TG 水平显着降低 (-43%),而血糖、总胆固醇、酮体和胰岛素水平没有显着变化 [1]

参考文献

[1]. Mayer N, et al. Development of small-molecule inhibitors targeting adipose triglyceride lipase. (2013) Nat Chem Biol. 9(12):785-7.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
57 mg/mL(201.15 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5290 mL 17.6448 mL 35.2896 mL
5 mM 0.7058 mL 3.5290 mL 7.0579 mL
10 mM 0.3529 mL 1.7645 mL 3.5290 mL
50 mM 0.0706 mL 0.3529 mL 0.7058 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.20%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。