Atglistatin 是一种高度选择性 adipose triglyceride lipase (ATGL) 抑制剂，其 IC50 为 0.7 μM，可在体外和体外降低脂肪酸活化。Atglistatin 不抑制 HSL、甘油单酯脂肪酶、胰脂肪酶、脂蛋白脂肪酶和与 ATGL 同源的含 patatin 样磷脂酶结构域蛋白家族 (PNPLA) 的两种溶血磷脂酶。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 840.00 | |
| 25 mg | ¥ 1580.00 | |
| 50 mg | ¥ 2780.00 | |
| 100 mg | ¥ 4040.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 600.00 |
| Cas No. |
1469924-27-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H21N3O
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| 分子量 |
283.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Atglistatin 是一种高度选择性 adipose triglyceride lipase (ATGL) 抑制剂，其 IC50 为 0.7 μM，可在体外和体外降低脂肪酸活化。Atglistatin 不抑制 HSL、甘油单酯脂肪酶、胰脂肪酶、脂蛋白脂肪酶和与 ATGL 同源的含 patatin 样磷脂酶结构域蛋白家族 (PNPLA) 的两种溶血磷脂酶。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
ATGL
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
IC50: 0.7 μM (ATGL) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Atglistatin 以剂量依赖性方式抑制野生型白色脂肪组织 (WAT) 的三酰甘油 (TG) 水解酶活性，在最高浓度下抑制高达 78% [1]。 与野生型制剂相比，来自 ATGL-ko 动物的 WAT 裂解物中的 TG 水解酶活性降低了大约 70%，而 Atglistatin 对残留活性只有中等影响 [1]。 Atglistatin 和激素敏感性脂肪酶 (HSL) 抑制剂 Hi 76-0079 的联合使用导致 WAT 的 TG 水解酶活性几乎完全抑制 (-95%)，表明大部分非 ATGL 活性可归因于 HSL [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
动物通过口服管饲法接受溶解在橄榄油中的 Atglistatin。实验表明脂肪分解参数脂肪酸 (FA) 和甘油在使用后 4 小时和 8 小时减少，12 小时后恢复正常。处理后 8 小时，观察到 FA 和甘油水平呈剂量依赖性降低，分别高达 50% 和 62% [1]。 Atglistatin 还导致血浆 TG 水平显著降低 (-43%)，而血糖、总胆固醇、酮体和胰岛素水平没有显著变化。腹膜内注射 Atglistatin 也观察到脂肪分解的剂量和时间依赖性抑制 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
57 mg/mL (201.15 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5290 mL | 17.6448 mL | 35.2896 mL | |
| 5 mM | 0.7058 mL | 3.5290 mL | 7.0579 mL | |
| 10 mM | 0.3529 mL | 1.7645 mL | 3.5290 mL | |
| 50 mM | 0.0706 mL | 0.3529 mL | 0.7058 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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