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极光激酶
Aurora 蛋白激酶家族是一类在细胞增殖起 重要作用的丝氨酸/苏氨酸激酶, 它们能帮助分裂期的细胞把遗传物质均匀地分配给子细胞。 Aurora 蛋白激酶参与细胞有丝分裂的很多过程, 包括细胞周期 G2/M 转换、有丝分裂纺锤体的装配、染色单体分离和胞质分裂等过程。
到目前为止, 在哺乳动物细胞中发现的 Aurora 蛋白 激酶家族成员有 Aurora A 、Aurora B 和 Aurora C 三种激酶。Aurora A 是一种在有丝分裂中十分重要的 中心体激酶, 在细胞周期 G1/S 期, Aurora A 的表 达水平非常低；而到了 G2 期, Aurora A 的表达水 平和激酶活性迅速升高, 在有丝分裂早期达到高峰。Aurora A 在细胞进入有丝分裂、核膜破裂、两极纺锤体的精确组装、有丝分裂前期染色 体排列和胞质分裂完成等方面发挥重要作用。 Aurora A 的异常表达会导致细胞中心体扩增、 基因组的非整倍性和染色体不稳定性。与 Aurora A 类似，Aurora B 的表达也是在 G2/M 期达到最高峰。Aurora B 和生存素(Survivin) 、内着丝粒蛋白 (Inner Centromere Protein) 、细胞分裂周期蛋白 8 (Borealin/CDCA8) 等其他染色体伴随蛋白组成复合体发挥作用，而且生存素和内着丝粒蛋白是它的催化底物。Aurora B 在染色体定向、调节动粒和微管连接以及胞质分离等过程有着重要作用 。Aurora C 也是 Aurora B、生存素和内着丝粒蛋白等染色体伴随 蛋白组成的复合体的成员，能对 Aurora B 的功能 起到补充作用。
Aurora 蛋白激酶家族在很多类型肿瘤种异常高表达，对肿瘤发生发展过程起到重要作用，因而 Aurora 蛋白激酶抑制剂能起到杀伤癌细胞的作用。其中, 抑制 Aurora A 激酶活性会导致细胞周期停滞在 G2/M期，并导致不正常的有丝分裂纺锤体, 最终引起 细胞凋亡。而敲除掉细胞中的 Aurora B 则会使 细胞有丝分裂检查点功能消失并导致胞质分离缺 陷, 进而产生出现四倍体细胞。到目前为止, 几乎所有的 Aurora 蛋白激酶抑制剂都是三磷酸腺苷(Adenosine Triphosphate , ATP) 竞争性的小分子抑制剂。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX8402 | Phthalazinone pyrazole | Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。 | |
| SJ-MX8452 | TAS-119 | TAS-119 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Aurora A 抑制剂，IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶，包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX8494 | Tinengotinib | Tinengotinib 是一种或多种蛋白激酶的调节剂，例如 Aurora 激酶和 VEGFR 激酶。Tinengotinib 具有研究这些激酶异常介导的疾病的潜力，尤其是癌症相关疾病 (摘自专利 WO2018108079A1)。 | |
| SJ-MX0979B | ENMD-2076 Tartrate | ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。 | |
| SJ-MX8353A | CD532 hydrochloride | CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。 | |
| SJ-MP0086 | JB170 | JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50=28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50=1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。 | |
| SJ-MX8665 | Aurora kinase inhibitor-8 | Aurora kinase inhibitor-8 是一种高选择性 Aurora 激酶的抑制剂。 | |
| SJ-MX0006 | Aurora kinase inhibitor-2 | Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。 | |
| SJ-MX0973 | AT9283 |
AT9283 是一种对 Aurora A/B、JAK2/3 和 BCR-Abl (T315I) 具有高亲和力的多靶点激酶抑制剂 (IC50 值分别为3、3、1.2、1.1 和 4 nM)。AT9283 在一组 Ba/F3 和表达 BCR-Abl 融合蛋白或其突变体 (包括 T315I) 的人类细胞系中具有强大的抗增殖活性，并有可能对 imatinib 耐药 CML 或 Ph+ALL 患者显著有效。 |
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| SJ-MX0079 | Alisertib (MLN8237) | 阿利色替 |
Alisertib (MLN8237) 是一种选择性 Aurora A 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 1.2 nM，与 Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。Aliertib (MLN8237) 具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0347 | AMG-900 |
AMG 900 是一种高效的，高选择性的 pan-Aurora kinases 抑制剂，作用于 Aurora A，B 和 C，IC50 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM，作用于 Aurora 激酶比作用于 p38α，Tyk2， JNK2， Met 和 Tie2 选择性高 10 倍以上。 |
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| SJ-MX0186 | Barasertib (AZD1152) -HQPA | 巴拉塞替-HQPA |
Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶 B 抑制剂，在非细胞试验中 IC50 值为 0.37 nM。Barasertib-HQPA (AZD2811) 对可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。 |
| SJ-MX0680 | Tozasertib | 陶扎色替 | Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，Ki 值分别为 0.6，18，4.6 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。 |
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