Reversine - CAS:656820-32-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

010401,01050401,01070201,0D01,0D05

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Reversine

目录号 : SJ-MX3951 中文名称 : 逆转素 纯度：99.87%

Reversine 是一种 ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂，作用于 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C，IC50 分别为 400，500 和 400 nM。

CAS No. :656820-32-5

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 510.00
10 mg	¥ 645.00
50 mg	¥ 1905.00
100 mg	¥ 3400.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

656820-32-5

分子式

C₂₁H₂₇N₇O

分子量

393.49

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Reversine 是一种 ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂，作用于 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C，IC50 分别为 400，500 和 400 nM。

相关靶点

Aurora Kinase；Autophagy

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
Aurora A^[1]	Aurora B ^[1]	Aurora C ^[1]
400 nM	500 nM	400 nM

体外研究 (In Vitro)

Reversine 是一种新型极光激酶抑制剂，可抑制人急性髓性白血病细胞的集落形成。Reversine 是 Aurora A 和 B 的有效抑制剂，也是 Aurora C 激酶的抑制剂。Reversine 浓度为 0.5 μM 时，Aurora A 和 B 活性被抑制 80%，Aurora 激酶 C 被抑制 55%，而在其他测试的激酶上没有观察到抑制或仅观察到适度抑制。在第二轮实验中，Reversine 对极光激酶 A 的 IC50 测定为 400 nM，而对极光激酶 B 和 C，IC50 分别为 500 和 400 nM。MEK1 的 IC50 也测定为 >1.5 μM，肌肉肌球蛋白 (非肌肉肌球蛋白 II 的类似物) 的 IC50 为 350 nM ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Reversine (10 μM；i.p.) 和 Aspirin 组合可以更有效地诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。通过皮下注射建立了异种移植裸鼠模型。接种宫颈癌细胞的小鼠在肿瘤接种后约 16 天时体重减轻了约 10%。然而，联合处理组的肿瘤生长 (肿瘤重量) 减少，小鼠存活时间更长 ^[2]。

参考文献

[1]. D'Alise AM, et al. Reversine, a novel Aurora kinases inhibitor, inhibits colony formation of human acute myeloid leukemia cells. Mol Cancer Ther. 2008 May;7(5):1140-9.

[2]. Qin HX, et al. Synergistic antitumor activity of reversine combined with aspirin in cervical carcinoma in vitro and in vivo. Cytotechnology. 2013 Aug;65(4):643-53.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	5 mg/mL (12.71mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5414 mL	12.7068 mL	25.4136 mL
	5 mM	0.5083 mL	2.5414 mL	5.0827 mL
	10 mM	0.2541 mL	1.2707 mL	2.5414 mL
	50 mM	0.0508 mL	0.2541 mL	0.5083 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。