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JNJ-7706621
目录号 : SJ-MX1802 别名 : JNJ 7706621; JNJ7706621 纯度：99.30%

JNJ-7706621 是一种有效的 Aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，Aurora-A 和 Aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。

CAS No. :443797-96-4
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规格 价格 货期
1 mg ¥  380.00
2 mg ¥  540.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
443797-96-4
分子式
C15H12F2N6O3S
分子量
394.36
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

JNJ-7706621 是一种有效的 Aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，Aurora-A 和 Aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。
相关靶点
Aurora Kinase；CDK；Apoptosis
作用通路
Epigenetics；Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
CDK6/cyclinD1 [1] CDK2/cyclinE [1] Cdk4/cyclin D1 [1] Cdk1/cyclin B [1] cdk2/cyclin A [1] CDK3/Cyclin E [1] FGF-R2 [1]
175 nM 3 nM 253 nM 9 nM 4 nM 58 nM 226 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
Aurora A [1] Aurora B [1] VEGF-R2 [1] VEGF-R1 [1] VEGF-R3 [1] FGF-R1 [1] GSK3β [1]
11 nM 15 nM 154 nM 6400 nM 735 nM 575 nM 254 nM
体外研究 (In Vitro)

JNJ-7706621 显示出对 Aurora-A 和 Aurora-B 的抑制作用，但在对 Plk1 或 Wee1 丝氨酸/苏氨酸激酶测试的最高浓度下没有活性。JNJ-7706621 还在体外对所有人类癌细胞类型显示出有效的生长抑制作用，IC50 值范围为 112 至 514 nM [1]。

JNJ-7706621 对多种人类肿瘤细胞具有抗增殖活性，对 HeLa、HCT116 和 A375 等细胞系的 IC50 分别为 284、254 和 447 nM [2]。

JNJ-7706621 在有丝分裂早期抑制其他中心体蛋白，如 TOG、Nek2 和 TACC3，但不会阻止 Aurora A 定位到纺锤体两极 [3]。

JNJ-7706621 可以抑制 HeLa 细胞的细胞活力，24 小时和 48 小时的 IC50 分别为 2.1 和 0.9 μg/mL。载有 JNJ-7706621 的纳米粒子的 IC50 分别为 35 和 2.7 μg/mL，载有 JNJ-7706621 的胶束的 IC50 分别为 6.3 和 1.6 μg/mL  [4]。
体内研究 (In Vivo)

JNJ-7706621 (100 和 125 mg/kg) 在间歇给药方案中对人肿瘤异种移植模型有效 [1]。

JNJ-7706621 (100 mg/kg；i.p.) 在 人黑色素瘤 (A375) 肿瘤异种移植模型中肿瘤生长抑制率达 95% [2]。

JNJ-7706621 混悬液可以抑制肿瘤生长，JNJ-7706621 悬浮液比对照组更有效地延缓肿瘤生长 [4]。
参考文献

[1]. Emanuel S, et al. The in vitro and in vivo effects of JNJ-7706621: a dual inhibitor of cyclin-dependent kinases and aurora kinases. Cancer Res. 2005 Oct 1;65(19):9038-46.  

[2]. Huang S, et al. Synthesis and evaluation of N-acyl sulfonamides as potential prodrugs of cyclin-dependent kinase inhibitor JNJ-7706621. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jul 15;16(14):3639-41. Epub 2006 May 6.  

[3]. Matsuhashi A, et al. Growth suppression and mitotic defect induced by JNJ-7706621, an inhibitor of cyclin-dependent kinases and aurora kinases. Curr Cancer Drug Targets. 2012 Jul;12(6):625-39. 

[4]. Danhier F, et al. Active and passive tumor targeting of a novel poorly soluble cyclin dependent kinase inhibitor, JNJ-7706621. Int J Pharm. 2010 Jun 15;392(1-2):20-8.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
79 mg/mL (200.32 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5358 mL 12.6788 mL 25.3575 mL
5 mM 0.5072 mL 2.5358 mL 5.0715 mL
10 mM 0.2536 mL 1.2679 mL 2.5358 mL
50 mM 0.0507 mL 0.2536 mL 0.5072 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.30%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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