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JNJ-7706621
目录号 : SJ-MX1802 纯度: >98%

JNJ-7706621 是一种有效的 Aurora kinase 抑制剂,同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2,对 CDK1,CDK2,Aurora-A 和 Aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM,3 nM,11 nM 和 15 nM。

CAS No. :443797-96-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
2 mg ¥  595.00
5 mg ¥  1040.00
10 mg ¥  1855.00
50 mg ¥  4490.00
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Cas No.
443797-96-4
分子式
C15H12F2N6O3S
分子量
394.36
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

JNJ-7706621 是一种有效的 Aurora kinase 抑制剂,同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2,对 CDK1,CDK2,Aurora-A 和 Aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM,3 nM,11 nM 和 15 nM。

相关靶点

Aurora Kinase;CDK;Apoptosis

作用通路

Epigenetics;Cell Cycle/DNA Damage;Apoptosis

应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 CDK2/CyclinE [1] 3 nM
IC50 CDK2/CyclinA [1] 4 nM
IC50 CDK1/CyclinB [1] 9 nM
IC50 Aurora A [1] 11 nM
IC50 Aurora B [1] 15 nM
IC50 CDK3/CyclinE [1] 58 nM
IC50 VEGFR2 [1] 154 nM
IC50 CDK6/CyclinD1 [1] 175 nM
IC50 FGFR2 [1] 226 nM
IC50 CDK4/CyclinD1 [1] 253 nM
IC50 GSK-3β [1] 254 nM
IC50 FGFR1 [1] 575 nM
体外研究 (In Vitro)

JNJ-7706621 对多种人类肿瘤细胞具有抗增殖活性,对 HeLa、HCT116 和 A375 等细胞系的 IC50 分别为 284、254 和 447 nM [1]

JNJ-7706621 在有丝分裂早期抑制其他中心体蛋白,如 TOG、Nek2 和 TACC3,但不会阻止 Aurora A 定位到纺锤体两极。用 JNJ-7706621 处理诺考达唑同步细胞可以通过阻止纺锤体检查点信号传导来克服有丝分裂停滞,从而导致染色体排列和分离失败 [2]

JNJ-7706621 显示出对 Aurora-A 和 Aurora-B 的抑制作用,但在对 Plk1 或 Wee1 丝氨酸/苏氨酸激酶测试的最高浓度下没有活性。JNJ-7706621 还在体外对所有人类癌细胞类型显示出有效的生长抑制作用,IC50 值范围为 112 至 514 nM [3]

JNJ-7706621 可以抑制 HeLa 细胞的细胞活力,24 小时和 48 小时的 IC50 分别为 2.1 和 0.9 μg/mL。载有 JNJ-7706621 的纳米粒子的 IC50 分别为 35 和 2.7 μg/mL,载有 JNJ-7706621 的胶束的 IC50 分别为 6.3 和 1.6 μg/mL  [4]

体内研究 (In Vivo)

JNJ-7706621 (100 mg/kg,i.p.) 在 人黑色素瘤 (A375) 肿瘤异种移植模型中肿瘤生长抑制率达 95% [1]

JNJ-7706621 (100 和 125 mg/kg) 在间歇给药方案中对人肿瘤异种移植模型有效 [3]

JNJ-7706621 混悬液可以抑制肿瘤生长,JNJ-7706621 悬浮液比对照组更有效地延缓肿瘤生长 [4]

参考文献

[1]. Huang S, et al. Synthesis and evaluation of N-acyl sulfonamides as potential prodrugs of cyclin-dependent kinase inhibitor JNJ-7706621. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jul 15;16(14):3639-41. Epub 2006 May 6.  

[2]. Matsuhashi A, et al. Growth suppression and mitotic defect induced by JNJ-7706621, an inhibitor of cyclin-dependent kinases and aurora kinases. Curr Cancer Drug Targets. 2012 Jul;12(6):625-39.  

[3]. Emanuel S, et al. The in vitro and in vivo effects of JNJ-7706621: a dual inhibitor of cyclin-dependent kinases and aurora kinases. Cancer Res. 2005 Oct 1;65(19):9038-46.  

[4]. Danhier F, et al. Active and passive tumor targeting of a novel poorly soluble cyclin dependent kinase inhibitor, JNJ-7706621. Int J Pharm. 2010 Jun 15;392(1-2):20-8. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
79 mg/mL (200.32 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5358 mL 12.6788 mL 25.3575 mL
5 mM 0.5072 mL 2.5358 mL 5.0715 mL
10 mM 0.2536 mL 1.2679 mL 2.5358 mL
50 mM 0.0507 mL 0.2536 mL 0.5072 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.30%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。