TGN-020 - CAS:51987-99-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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TGN-020

目录号 : SJ-MX1103 别名 : TGN 020; TGN020 纯度：99.91%

TGN-020 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂，IC50 为 3.1 μM。TGN-020 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。

CAS No. :51987-99-6

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 680.00
50 mg	¥ 2355.00
100 mg	¥ 3995.00
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Cas No.

51987-99-6

分子式

C₈H₆N₄OS

分子量

206.22

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	TGN-020 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂，IC50 为 3.1 μM。TGN-020 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。
相关靶点	Aquaporin (AQP)；PROTAC Linkers
作用通路	Membrane Transporter/Ion Channel；PROTAC相关分子
应用领域	肿瘤；免疫/炎症
IC50 & Target	IC50: 3.1 μM (aquaporin 4) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	人肺上皮细胞 Beas2B 中，thapsigargin(1 µM) 诱导的 CCN1 分泌也被水通道蛋白4抑制剂 TGN-020 阻断，提示水通道蛋白4可能是多种刺激诱导 CCN1 分泌的共同途径 ^[2]。人肺上皮细胞 Beas2B 中，BFA 或 TGN-020 (100 µM；24h) 预处理，显著降低了CSE 诱导的CCN1分泌 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	TGN-020（0.2 mg/μL；2 微升玻璃体腔内注射）可抑制 STZ 诱导的糖尿病大鼠（9 周龄雄性 Wistar 大鼠）的视网膜水肿 ^[3]。 TGN-020 在SCI 第3天，第7天，第14天，第21天，第28天后给药（100 mg/kg; ip; single dose immediately followed SCI），可以可以促进功能恢复，降低水肿程度。TGN-020 在 SCI 3天后给药，可以抑制AQP4、GFAP 和PCNA的表达。TGN-020 抑制脊髓损伤成年雌性 Sprague-Dawley 大鼠（180-220 g, 9-10 周龄）神经胶质瘢痕形成并上调 GAP-43 表达^[4]。为了研究 AQP4 在类淋巴系统和tau蛋白清除中的作用，遂向野生型小鼠腹腔注射 AQP4 抑制剂 TGN-020，并在 15 min 后进行鞘内注射磁共振造影剂或脑实质内注射含 tau 蛋白的脑组织匀浆，并进行后续磁共振成像或 CSF 采样检测 tau 蛋白浓度。在磁共振成像的小鼠中，应用了 TGN-020 后，相比对照组，小鼠脑内的造影剂信号均呈显著下降。野生型小鼠在应用了 TGN-020 后，在向脑实质内注射 tau 蛋白后的 15 min 和 30 min，CSF 中的总 tau 蛋白和磷酸化 tau 蛋白含量相比对照组均明显降低。而在 AQP4 全敲除的小鼠中，脑实质注射tau蛋白后，CSF 中 tau 蛋白含量相比野生型小鼠也显著降低。而在 AQP4 全敲除小鼠中，应用了TGN-020 后，CSF 中的 tau 含量相比对照组不再呈现下降趋势。上述结果表明 AQP4 在 CSF-ISF 交换和 tau 蛋白清除中的起着重要作用 ^[5]。
参考文献	[1]. Vincent J Huber, et al. Identification of aquaporin 4 inhibitors using in vitro and in silico methods. Bioorg Med Chem. 2009 Jan 1;17(1):411-7. [2]. Moon HG, et al. CCN1 secretion induced by cigarette smoking extracts augments IL-8 release from bronchial epithelial cells.PLoS One. 2013 Jul 9;8(7):e68199. [3]. Shou Oosuka, et al. Effects of an Aquaporin 4 Inhibitor, TGN-020, on Murine Diabetic Retina. Int J Mol Sci. 2020 Mar 27;21(7):2324. [4]. Jian Li, et al. TGN-020 alleviates edema and inhibits astrocyte activation and glial scar formation after spinal cord compression injury in rats. Life Sci. 2019 Apr 1;222:148-157. [5]. Harrison, I.F., et al., Impaired glymphatic function and clearance of tau in an Alzheimer's disease model. Brain, 2020. 143(8): 2576-2593.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	16.67 mg/mL(80.84 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.8492 mL	24.2460 mL	48.4919 mL
	5 mM	0.9698 mL	4.8492 mL	9.6984 mL
	10 mM	0.4849 mL	2.4246 mL	4.8492 mL
	50 mM	0.0970 mL	0.4849 mL	0.9698 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。