TGN-020 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂，IC50 为 3 μM。TGN-020 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。
| Cas No. |
51987-99-6
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| 分子式 |
C8H6N4OS
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| 分子量 |
206.22
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TGN-020 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂，IC50 为 3 μM。TGN-020 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。 |
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| 相关靶点 |
Aquaporin (AQP)；PROTAC Linkers
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；PROTAC相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
IC50: 3 μM (aquaporin 4) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
PROTACs 包含由连接子连接的两种不同配体; 一种是针对 E3 泛素连接酶的配体，另一种是针对目标蛋白的配体。PROTACs 利用细胞内的泛素-蛋白酶体系统来选择性地降解目标蛋白 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
TGN-020 (0.2 mg/μL；2 μL 玻璃体腔内注射) 可抑制 STZ 诱导的糖尿病大鼠 (9 周龄雄性 Wistar 大鼠) 的视网膜水肿 [3]。 TGN-020 在脊髓损伤 (SCI) 后 第 3 天，第 7 天，第 14 天，第 21 天，第 28 天后给药 (100 mg/kg；腹腔注射；脊髓损伤后立即单次给药)，可以促进功能恢复，降低水肿程度 [4]。 TGN-020 在 SCI 3 天后给药，可以抑制 AQP4、GFAP 和 PCNA 的表达 [4]。 TGN-020 抑制脊髓损伤成年雌性 Sprague-Dawley 大鼠 (180-220 g，9-10 周龄) 神经胶质瘢痕形成并上调 GAP-43 表达 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
16.67 mg/mL (80.84 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.8492 mL | 24.2460 mL | 48.4919 mL | |
| 5 mM | 0.9698 mL | 4.8492 mL | 9.6984 mL | |
| 10 mM | 0.4849 mL | 2.4246 mL | 4.8492 mL | |
| 50 mM | 0.0970 mL | 0.4849 mL | 0.9698 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号