Phenformin hydrochloride - CAS:834-28-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Phenformin hydrochloride

目录号 : SJ-MX1912 别名 : NSC-756501; Phenethylbiguanide hydrochloride 中文名称 : 盐酸苯乙双胍，盐酸苯乙福明 纯度： >98%

Phenformin hydrochloride 是一种双胍类的抗糖尿病药，能够使 AMPK 活化。

CAS No. :834-28-6

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规格	价格	货期
500 mg	¥ 280.00
1 g	¥ 400.00
5 g	¥ 640.00
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Cas No.

834-28-6

分子式

C₁₀H₁₆ClN₅

分子量

241.72

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Phenformin hydrochloride 是一种双胍类的抗糖尿病药，能够使 AMPK 活化。
相关靶点	AMPK；Autophagy
作用通路	Epigenetics；PI3K/Akt/mTOR；Autophagy
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	AMPK
体外研究 (In Vitro)	Phenformin 刺激 AMPK alpha1 和 AMPK alpha2 的磷酸化和激活，而不改变 LKB1 活性 ^[1]。 Phenformin hydrochloride 增加离体心脏中的 AMPK 活性和磷酸化，AMPK 活性的增加总是先于细胞溶质 AMP 增加并与其相关 ^[2]。 Phenformin hydrochloride 是一种比二甲双胍更有效 50 倍的线粒体复合物 I 抑制剂。Phenformin 在 LKB1 缺陷型 NSCLC 细胞系中强烈诱导细胞凋亡。2 mM 的 Phenformin hydrochloride 类似地诱导 AMPK 信号，如增加的 P-AMPK 和 P-Raptor 水平所示。Phenformin 诱导更高水平的细胞应激，触发 P-Ser51 eIF2α 及其下游靶标 CHOP 的诱导，以及随后的细胞凋亡标志物。长期处理后，Phenformin hydrochloride 可显著提高 KLluc 小鼠的存活率和处理反应 ^[3]。 Phenformin 和 AICAR 以剂量依赖性方式增加 H441 细胞中的 AMPK 活性，分别在 5-10 mm 和 2 mm 处最大限度地刺激激酶。与对照组相比，Phenformin hydrochloride 显著降低 H441 单层的基础离子传输 (以短路电流测量) 约 50%。与对照组相比，Phenformin hydrochloride 和 AICAR 显著减少阿米洛利敏感的 Na⁺ 跨上皮转运和 Na⁺ 跨 H441 细胞转运，途径包括激活 AMPK 和抑制顶端 Na⁺ 通过 ENaC 进入和基底外侧 Na⁺ 挤出 Na⁺，K⁺-ATPase ^[4]。
体内研究 (In Vivo)	Phenformin 增加正常肺和小鼠肺肿瘤中 P-eIF2α 及其靶标 BiP/Grp78 的水平 ^[3]。 Phenformin 处理的大鼠显示出血液胰岛素水平下降的趋势 (放射免疫测定) ^[5]。
参考文献	[1]. Sakamoto K, et al. Activity of LKB1 and AMPK-related kinases in skeletal muscle: effects of contraction, phenformin, and AICAR. Am J Physiol Endocrinol Metab.?2004 Aug;287(2):E310-7. [2]. Zhang L, et al. Metformin and phenformin activate AMP-activated protein kinase in the heart by increasing cytosolic AMP concentration. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2007 Jul;293(1):H457-66. [3]. Moreira AL, et al. Thalidomide exerts its inhibitory action on tumor necrosis factor alpha by enhancing mRNA degradation. J Exp Med. 1993 Jun 1;177(6):1675-80. [4]. Woollhead AM, et al. Phenformin and 5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-beta-D-ribofuranoside (AICAR) activation of AMP-activated protein kinase inhibits transepithelial Na+ transport across H441 lung cells. J Physiol. 2005 Aug 1;566(Pt 3):781-92. Epub 2005 [5]. Dilman VM, et al. Inhibition of DMBA-induced carcinogenesis by phenformin in the mammary gland of rats. Arch Geschwulstforsch. 1978;48(1):1-8.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	48 mg/mL (198.58 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	48 mg/mL (198.58 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.1370 mL	20.6851 mL	41.3702 mL
	5 mM	0.8274 mL	4.1370 mL	8.2740 mL
	10 mM	0.4137 mL	2.0685 mL	4.1370 mL
	50 mM	0.0827 mL	0.4137 mL	0.8274 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。