AMPK

AMPK (AMP活化蛋白激酶)是一种在细胞能量稳态中起作用的酶。它由三种蛋白质(亚基)组成，包括β-亚基的羧基末端结构域（β-CTD）、α-亚基（α-CTD）的C末端结构域以及γ-亚基的CBS结构域。它们共同构成了一种功能酶。

当上游激酶CAMKK2被细胞内钙离子激活，LKB1与STRAD和MO25组成异源三聚体时，AMPK机制激活。导致AMPK活化的因素有氧气应激、葡萄糖饥饿、运动以及线粒体毒物等，激活AMPK的药物主要为小分子变构激活剂和AMP仿制药AICAR。AMPK活化的作用就是促进分解代谢以减少合成代谢的过程，也就是减少ATP消耗，增加ATP合成的过程，维持能量平衡。AMPK一旦激活，主要调控在哺乳动物的四大类代谢：蛋白质代谢、脂质代谢、糖类代谢以及自噬和线粒体稳态，几乎包含生命体的整个生理代谢活动。

AMPK作为调控能量稳态的重要激酶，是真核生物细胞和有机体代谢的中心调节剂之一，负责监管细胞的能力输入和输出，维持细胞生理活动的平稳运转。同时，AMPK也是一个参与多种信号传导通路的关键蛋白。

AMPK 相关靶点

全部(84) AMPK抑制剂(19) AMPK激活剂(61) AMPK诱导剂(2)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX8429	AMPK activator 4		AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂，并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量，显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。
SJ-MX8540	Buformin hydrochloride	盐酸丁双胍	Buformin hydrochloride (1-Butylbiguanide hydrochloride) 是一种有效的 AMPK 活化剂，也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent)。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性，可以应用于癌症研究，如宫颈癌、乳腺癌等。
SJ-MX8586	PF-739		PF-739 是一种具有口服活性和非选择性的 AMPK 激活剂。PF-739 激活 12 种异三聚体 AMPK 复合物，并显著降低血浆复合物中的葡萄糖水平。
SJ-MX8701	Aldometanib		Aldometanib (LXY-05-029) 是一种醛缩酶抑制剂。Aldometanib 可以激活溶酶体腺苷-磷酸活化蛋白激酶 AMPK 并降低血糖。Aldometanib 可用于代谢稳态的研究。
SJ-MX8721	AMPK activator 12		AMPK activator 12 (化合物 21) 是一种有效的 AMPK 激活剂和 GDF15 诱导剂。AMPK activator 12 可增加人肝细胞中的 GDF15 蛋白水平。
SJ-MX8756	Wu-5		Wu-5 是一种 USP10 抑制剂，可以抑制 FLT3 和 AMPK 通路，诱导 FLT3-ITD 降解并诱导细胞凋亡（apoptosis）。
SJ-MX8783	Etilefrine hydrochloride	盐酸依替福林	Etilefrine hydrochloride 是一种具有口服活性的 α 肾上腺素能受体 (α adrenergic receptor) 激动剂。Etilefrine 还是一种 AMPK 激活剂。Etilefrine 可用于体位性低血压的研究。
SJ-MX7266A	ZLN024		ZLN024 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1，AMPK α2β1γ1，AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体，EC50 分别为 0.42 μM，0.95 μM，1.1 μM 和 0.13 μM。
SJ-MX3526	Narazaciclib (ON123300)		Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM)，Ark5 (IC50=5 nM)，PDGFRβ (IC50=26 nM)，FGFR1 (IC50=26 nM)，RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6，IC50 为 9.82 nM。
SJ-MX0564	A-769662		A-769662 是 AMP 活化蛋白激酶（AMPK）的有效和选择性激活剂，在无细胞试验中 EC50 为 0.8 μM，对 GPPase/FBPase 活性几乎没有作用。
SJ-MX0129B	Dorsomorphin (Compound C)		Dorsomorphin (Compound C) 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。相较其他结构相关的激酶，如蛋白激酶 A、蛋白激酶 C 和 Janus 激酶 3，Dorsomorphin 对 AMPK 具有高选择性。Dorsomorphin 也会抑制 I 型 BMP receptors ALK2、ALK3 和 ALK6 的活性。Dorsomorphin 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy) 。如需进行动物实验，建议选择可水溶产品 SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride。
SJ-MX0210A	Metformin hydrochloride	盐酸二甲双胍	Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX0129A	Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride		Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。相较其他结构相关的激酶，如蛋白激酶 A、蛋白激酶 C 和 Janus 激酶 3，Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 对 AMPK 具有高选择性。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 也会抑制 I 型 BMP 受体 ALK2、ALK3 和 ALK6 的活性。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX0210B	Metformin	二甲双胍	Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MN0162	6-Gingerol	6-姜辣素	6-Gingerol是从生姜中分离的活性物质，具有多种生物活性，包括抗癌，抗炎和抗氧化。
SJ-MX1912	Phenformin hydrochloride	盐酸苯乙双胍，盐酸苯乙福明	Phenformin hydrochloride 是一种双胍类的抗糖尿病药，能够使 AMPK 活化。
SJ-MX2048	PF-06409577		PF-06409577是有效，选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂，EC50 值为7 nM。
SJ-MN0540	Sinigrin	黑芥子苷	Sinigrin 是一种存在于十字花科植物中的硫代葡萄糖苷，具有抗癌、抗炎、抗菌、抗真菌、抗氧化及抗脂肪生成作用。
SJ-MX2407	IM156 free base		IM156 (HL156A)，一种二甲双胍衍生物，也是 AMPK 的有效激活剂，可增强AMPK磷酸化。IM156 可通过抑制 complex I 来阻止 oxidative phosphorylation (OXPHOS)，并增加细胞凋亡。IM156 可改善各种类型的纤维化并抑制肿瘤。
SJ-MX2408	XMD-17-51 (XMD17-51)		XMD-17-51 (XMD17-51)是一种有效的具有高度选择性的 NUAK1 的抑制剂。