A-769662
目录号 : SJ-MX0564 纯度:98.55%

A-769662 是 AMP 活化蛋白激酶(AMPK)的有效和选择性激活剂,在无细胞试验中 EC50 为 0.8 μM,对 GPPase/FBPase 活性几乎没有作用。

CAS No. :844499-71-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  305.00
10 mg ¥  490.00
50 mg ¥  1925.00
100 mg 咨询
200 mg 咨询
500 mg 咨询
1 g 咨询
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
844499-71-4
分子式
C20H12N2O3S
分子量
360.39
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

A-769662 是 AMP 活化蛋白激酶(AMPK)的有效和选择性激活剂,在无细胞试验中 EC50 为 0.8 μM,对 GPPase/FBPase 活性几乎没有作用。

相关靶点

AMPK

作用通路

Epigenetics;PI3K/Akt/mTOR

应用领域
肿瘤
IC50 & Target

EC50:0.8 μM (AMPK) [1]

体外研究 (In Vitro)

A-769662 对表达 AMPK α1、β1、γ1 重组亚型的杆状病毒具有同样的激活作用 (EC50=0.7 μM)。A-769662 和 A-592107 以剂量-反应方式激活从多种组织和物种纯化的 AMPK,且观察到的 EC50 有适度变化。用大鼠心脏、大鼠肌肉或人胚胎肾细胞(HEK)部分纯化的 AMPK 提取物测定 A-769662 的 EC50 分别为 2.2 μM、1.9 μM 或 1.1 μM [1]

A-769662 在 LKB1 表达(HEK293)和 LKB1缺陷(CCL13) 细胞中激活内源性 AMPK。A-769662 变构激活含有 γ1 的 AMPK 复合物,γ1 含有精氨酸残基 298 替换为甘氨酸(R298G)。A-769662 抑制突变型含 γ1 复合物中 Thr-172 的去磷酸化,其抑制程度与野生型复合物中观察到的相似 [2]

A-769662(300 μM)对 MEF 细胞具有毒性作用。A-769662 可逆性抑制蛋白酶体活性 [3]

体内研究 (In Vivo)

A-769662 (30 mg/kg, 腹腔注射)显著降低了 SD 大鼠的呼吸交换比率(RER)。30 mg/kg A-769662 (0.905 nmol/g) 和 500 mg/kg 二甲双胍(0.574 nmol/g)分别使肝脏丙二酰 CoA  水平降低 33% 和 58% [1]

A-769662 (30 mg/kg, b.i.d)可显著降低小鼠喂养的血糖(降低 30%-40%),而低剂量(3 和 10 mg/kg)的 A-769662 对糖尿病 ob/ob 小鼠无影响 [1]

参考文献

[1]. Cool B, et al. Identification and characterization of a small molecule AMPK activator that treats key components of type 2 diabetes and the metabolic syndrome. Cell Metab, 2006, 3(6), 403-416.

[2]. Sanders MJ, et al. Defining the mechanism of activation of AMP-activated protein kinase by the small molecule A-769662, a member of the thienopyridone family. J Biol Chem, 2007, 282(45), 32539-32548.

[3]. Moreno D, et al, A769662, a novel activator of AMP-activated protein kinase, inhibits non-proteolytic components of the 26S proteasome by an AMPK-independent mechanism. FEBS Lett, 2008, 583(17), 2650-2654.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
72 mg/mL(199.78 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7748 mL 13.8739 mL 27.7477 mL
5 mM 0.5550 mL 2.7748 mL 5.5495 mL
10 mM 0.2775 mL 1.3874 mL 2.7748 mL
50 mM 0.0555 mL 0.2775 mL 0.5550 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.55%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。