A-769662 是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效和选择性激活剂，在无细胞试验中 EC50 为 0.8 μM，对 GPPase/FBPase 活性几乎没有作用。
| Cas No. |
844499-71-4
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| 分子式 |
C20H12N2O3S
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| 分子量 |
360.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
A-769662 是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效和选择性激活剂，在无细胞试验中 EC50 为 0.8 μM，对 GPPase/FBPase 活性几乎没有作用。 |
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| 相关靶点 |
AMPK
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| 作用通路 |
Epigenetics；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
EC50：0.8 μM (AMPK) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
A-769662 对表达 AMPK α1、β1、γ1 重组亚型的杆状病毒具有同样的激活作用 (EC50=0.7 μM)。A-769662 和 A-592107 以剂量-反应方式激活从多种组织和物种纯化的 AMPK，且观察到的 EC50 有适度变化。用大鼠心脏、大鼠肌肉或人胚胎肾细胞 (HEK) 部分纯化的 AMPK 提取物测定 A-769662 的 EC50 分别为 2.2 μM、1.9 μM 或 1.1 μM [1]。 A-769662 在 LKB1 表达 (HEK293) 和 LKB1缺陷 (CCL13) 细胞中激活内源性 AMPK。A-769662 变构激活含有 γ1 的 AMPK 复合物，γ1 含有精氨酸残基 298 替换为甘氨酸 (R298G)。A-769662 抑制突变型含 γ1 复合物中 Thr-172 的去磷酸化，其抑制程度与野生型复合物中观察到的相似 [2]。 A-769662 (300 μM) 对 MEF 细胞具有毒性作用。A-769662 可逆性抑制蛋白酶体活性 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
A-769662 (30 mg/kg；腹腔注射) 显著降低了 SD 大鼠的呼吸交换比率 (RER)。30 mg/kg A-769662 (0.905 nmol/g) 和 500 mg/kg 二甲双胍 (0.574 nmol/g) 分别使肝脏丙二酰 CoA 水平降低 33% 和 58% [1]。 A-769662 (30 mg/kg；b.i.d) 可显著降低小鼠喂养的血糖 (降低 30%-40%)，而低剂量 (3 和 10 mg/kg) 的 A-769662 对糖尿病 ob/ob 小鼠无影响 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
72 mg/mL (199.78 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7748 mL | 13.8739 mL | 27.7477 mL | |
| 5 mM | 0.5550 mL | 2.7748 mL | 5.5495 mL | |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3874 mL | 2.7748 mL | |
| 50 mM | 0.0555 mL | 0.2775 mL | 0.5550 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
