A-769662 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。A-769662 通过 AMPK 非依赖机制抑制 26S 蛋白酶体的功能，导致细胞周期停滞。A-769662 可直接刺激部分纯化的大鼠肝脏 AMPK (EC50 = 0.8 μM)，并抑制原代大鼠肝细胞中的脂肪酸合成 (IC50 = 3.2 μM)。A-769662 可以缓解 2 型糖尿病等代谢性疾病的症状。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 305.00 | |
| 10 mg | ¥ 490.00 | |
| 50 mg | ¥ 1925.00 | |
| 100 mg | ¥ 3080.00 | |
| 200 mg | 咨询 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 560.00 |
| Cas No. |
844499-71-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H12N2O3S
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| 分子量 |
360.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
A-769662 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。A-769662 通过 AMPK 非依赖机制抑制 26S 蛋白酶体的功能，导致细胞周期停滞。A-769662 可直接刺激部分纯化的大鼠肝脏 AMPK (EC50 = 0.8 μM)，并抑制原代大鼠肝细胞中的脂肪酸合成 (IC50 = 3.2 μM)。A-769662 可以缓解 2 型糖尿病等代谢性疾病的症状。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
AMPK
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| 作用通路 |
Epigenetics；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
EC50：0.8 μM (AMPK) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
A-769662 对表达 AMPK α1、β1、γ1 重组亚型的杆状病毒具有同样的激活作用 (EC50=0.7 μM)。A-769662 和 A-592107 以剂量-反应方式激活从多种组织和物种纯化的 AMPK，且观察到的 EC50 有适度变化。用大鼠心脏、大鼠肌肉或人胚胎肾细胞 (HEK) 部分纯化的 AMPK 提取物测定 A-769662 的 EC50 分别为 2.2 μM、1.9 μM 或 1.1 μM [1]。 A-769662 (0.1-100 μM) 在饱和浓度的 AMP (300 μM) 存在下增加 AMPK 活性 [1]。 A-769662 (1 nM-1 mM；4 小时) 剂量依赖性增加原代大鼠肝细胞 acetyl-CoA carboxylase (ACC) 磷酸化 [1]。 A-769662 (300 μM) 对 MEF 细胞具有毒性作用。A-769662 可逆性抑制蛋白酶体活性 [2]。 A-769662 (50-300 μM；1 小时) 在 HEK-GFPu-1 细胞中以剂量依赖性增加 GFP 依赖性荧光 [2]。 A-769662 (10-300 μM；1 小时) 抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中蛋白酶体功能的显著增强，在野生型和双 α1 -/- α1 -/- KO 小鼠中的 IC50 为 62 μM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
A-769662 (3-30 mg/kg；腹腔注射；每日两次；共 5 天) 降低了肥胖/肥胖小鼠和瘦型同窝小鼠的血糖水平、脂质和 ACC 活性 [1]。 A-769662 (3-30 mg/kg，腹腔注射，每日两次，共 14 天) 降低了肥胖/肥胖小鼠和瘦型同窝小鼠的血糖水平 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
72 mg/mL (199.78 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7748 mL | 13.8739 mL | 27.7477 mL | |
| 5 mM | 0.5550 mL | 2.7748 mL | 5.5495 mL | |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3874 mL | 2.7748 mL | |
| 50 mM | 0.0555 mL | 0.2775 mL | 0.5550 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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