A-769662 对表达 AMPK α1、β1、γ1 重组亚型的杆状病毒具有同样的激活作用 (EC50=0.7 μM)。A-769662 和 A-592107 以剂量-反应方式激活从多种组织和物种纯化的 AMPK,且观察到的 EC50 有适度变化。用大鼠心脏、大鼠肌肉或人胚胎肾细胞(HEK)部分纯化的 AMPK 提取物测定 A-769662 的 EC50 分别为 2.2 μM、1.9 μM 或 1.1 μM [1]。
A-769662 在 LKB1 表达(HEK293)和 LKB1缺陷(CCL13) 细胞中激活内源性 AMPK。A-769662 变构激活含有 γ1 的 AMPK 复合物,γ1 含有精氨酸残基 298 替换为甘氨酸(R298G)。A-769662 抑制突变型含 γ1 复合物中 Thr-172 的去磷酸化,其抑制程度与野生型复合物中观察到的相似 [2]。
A-769662(300 μM)对 MEF 细胞具有毒性作用。A-769662 可逆性抑制蛋白酶体活性 [3]。