ASP4132 是一种具有口服活性,有效的 AMPK 激活剂,EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性,可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
EC50: 18 nM (AMPK) [1]
ASP4132 对 MDA-MB-453 乳腺癌细胞表现出细胞生长抑制活性 (IC50=0.014 μM) [1]。
ASP4132 对 SK-BR-3 的抗增殖活性较弱 (IC50>3 μM) [1]。
ASP4132 (0.5-8 mg/kg;p.o.;每天 1 次;21 天) 引起肿瘤生长抑制和消退 [1]。
ASP4132 (1 mg/kg;i.v. 或 p.o.) 的 T1/2 为 3.6 小时,CLtot 为 19 mL/min•kg,大鼠的 Vss 为 4.6 L/kg [1]。
ASP4132 在人肝微粒体中表现稳定 (HLM CL int, vitro=61 mL/min•kg) [1]。
[1]. Kuramoto K, et al. Development of a potent and orally active activator of adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK), ASP4132, as a clinical candidate for the treatment of human cancer. Bioorg Med Chem. 2020 Mar 1;28(5):115307.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.10%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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