AZD3965 是一种有效的选择性 monocarboxylate transporter 1 (MCT1) 抑制剂，Ki 为 1.6 nM，比 MCT2 的选择性高 6 倍。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX0111-1 mg 1 mg | ¥ 460.00 | |
| SJ-MX0111-2 mg 2 mg | ¥ 680.00 | |
| SJ-MX0111-5 mg 5 mg | ¥ 1040.00 | |
| SJ-MX0111-10 mg 10 mg | ¥ 1700.00 | |
| SJ-MX0111-25 mg 25 mg | ¥ 3040.00 | |
| SJ-MX0111-50 mg 50 mg | ¥ 4080.00 | |
| SJ-MX0111-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1120.00 |
| Cas No. |
1448671-31-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H24F3N5O5S
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| 分子量 |
515.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AZD3965 是一种有效的选择性 monocarboxylate transporter 1 (MCT1) 抑制剂，Ki 为 1.6 nM，比 MCT2 的选择性高 6 倍。 |
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| 相关靶点 |
Monocarboxylate Transporter (MCT)
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 1.6 nM (MCT1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
AZD3965 能够强烈抑制淋巴瘤细胞系中优先表达 MCT1 的细胞的乳酸转运和细胞生长 [1]。 AZD3965 抑制了细胞中 MCT1 的活性，并在缺氧条件下展现出更高的敏感性 [2]。 AZD3965 处理导致缺氧 COR-L103 细胞内乳酸增加 3.7 倍，常氧和缺氧 NCI-H1048 细胞分别增加 3.7 倍和 3.9 倍。AZD3965 还减少了细胞数量。当 MCT1 过表达时，NCI-H1048 细胞的 EC50 从 0.14 nM 增加到 10.5 nM，这与 AZD3965 通过 MCT1 发挥抑制作用是一致的 [2]。 在 H526、HGC27 和 DMS114 细胞中，AZD3965 增加了细胞内的乳酸，并显著的减少了乳酸的摄入 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在含有 COR-L103 肿瘤的非肥胖糖尿病 scid-γ 小鼠中，AZD3965 (100 mg/kg；p.o.；每日 2 次，持续 21 天) 显著降低了 COR-L103 肿瘤的生长，但未见肿瘤消退，这与 AZD3965 仅靶向肿瘤缺氧部分有关 [2]。 在含有 H526 肿瘤的小鼠中，AZD3965 (100 mg/kg；p.o.) 增加了乳酸浓度，减少了肿瘤生长，增加了放射的敏感性 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (193.98 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9398 mL | 9.6991 mL | 19.3983 mL | |
| 5 mM | 0.3880 mL | 1.9398 mL | 3.8797 mL | |
| 10 mM | 0.1940 mL | 0.9699 mL | 1.9398 mL | |
| 50 mM | 0.0388 mL | 0.1940 mL | 0.3880 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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