AZD3965 是一种有效的选择性 monocarboxylate transporter 1 (MCT1) 抑制剂，结合亲和力为 1.6 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 685.00 | |
| 5 mg | ¥ 1060.00 | |
| 10 mg | ¥ 1690.00 | |
| 50 mg | ¥ 4320.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1200.00 |
| Cas No. |
1448671-31-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H24F3N5O5S
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| 分子量 |
515.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AZD3965 是一种有效的选择性 monocarboxylate transporter 1 (MCT1) 抑制剂，结合亲和力为 1.6 nM。 |
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| 相关靶点 |
Monocarboxylate Transporter (MCT) |
| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 1.6 nM (MCT1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
AZD3965 旨在选择性抑制 Monocarboxylate transporter-1 (MCT1)，因此预计会影响乳酸进出细胞的运动 [1]。 AZD3965 处理导致缺氧 COR-L103 细胞内乳酸增加 3.7 倍，使常氧和缺氧 NCI-H1048 细胞分别增加 3.7 倍和 3.9 倍。 在所有其他情况下，观察到 <1.9 倍增加。 这些数据与 AZD3965 阻断细胞中乳酸转运的结果一致，其中 AZD3965 也减少了细胞数量，并且与 AZD3965 通过抑制 MCT1 发挥作用一致。 当 MCT1 过表达时，NCI-H1048 细胞 的 EC50 从 0.14 nM 增加到 10.5 nM，这与 AZD3965 通过 MCT1 发挥抑制作用是一致 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在含有 COR-L103 肿瘤的非肥胖糖尿病 scid-γ 小鼠中，AZD3965 (100 mg/kg) 或载体 BID 处理 21 天，并监测其肿瘤体积。 药代动力学分析表明，AZD3965 (100 mg/kg；p.o.) 减少了肿瘤生长并增加了瘤内的乳酸。尽管没有看到肿瘤消退，这与 AZD3965 仅针对肿瘤的缺氧部分描述相一致 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (193.98 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9398 mL | 9.6991 mL | 19.3983 mL | |
| 5 mM | 0.3880 mL | 1.9398 mL | 3.8797 mL | |
| 10 mM | 0.1940 mL | 0.9699 mL | 1.9398 mL | |
| 50 mM | 0.0388 mL | 0.1940 mL | 0.3880 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
