Istradefylline 是一种有效的，选择性的，可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂，在帕金森疾病模型试验中，Ki 值为 2.2 nM。
| Cas No. |
155270-99-8
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| 分子式 |
C20H24N4O4
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| 分子量 |
384.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Istradefylline 是一种有效的，选择性的，可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂，在帕金森疾病模型试验中，Ki 值为 2.2 nM。 |
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| 相关靶点 |
Adenosine Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
Ki: 2.2 nM (adenosine A2A receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Istradefylline 对 A2AR 的亲和力是 A1 受体的 70 倍，Ki 为 2.2 nM 和 150 nM [1]。 Istradefylline 导致原代大鼠纹状体星形胶质细胞中 bFGF 诱导星形胶质细胞增生的浓度依赖性消除 [2]。 Istradefylline 与人体内的 A1 受体、A2A 受体和 A3 受体结合，Kis 分别为 >287 nM、9.12 nM 和 >681 nM，与大鼠 A1 受体和 A2A 受体的结合 Kis 分别为 50.9 nM 和 1.57 nM，与小鼠 A1 受体和 A2A 受体的结合 Kis 分别为 105.02 nM 和 1.87 nM [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在单剂量 MPTP 之前进行 Istradefylline (3.3 mg/kg；i.p.) 治疗可减轻 1 周后在纹状体中测量的部分多巴胺和 DOPAC 消耗 [1]。 Istradefylline 可逆转 CGS21680 诱导的和利血平诱导的僵直症，ED50 分别为 0.05 mg/kg 和 0.26 mg/kg。 与其他腺苷拮抗剂和多巴胺激动剂药物相比，Istradefylline 在这些模型中的效力超过 10 倍。 伊曲茶碱联合左旋多巴对氟哌啶醇诱导和利血平诱导的僵直症有有效作用 [2]。 Istradefylline (10 mg/kg；p.o.) 导致运动活动增加至对照组的大约两倍，并改善 MPTP 治疗的普通狨猴的运动障碍 [3]。 Istradefylline (10 mg/kg；p.o.) 与 SKF80723、喹吡罗或 L-DOPA 联合使用对运动活动和运动障碍的改善产生显著的累加效应，但对运动障碍没有影响 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
6 mg/mL (15.61 mM) 50℃ 水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6013 mL | 13.0063 mL | 26.0125 mL | |
| 5 mM | 0.5203 mL | 2.6013 mL | 5.2025 mL | |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3006 mL | 2.6013 mL | |
| 50 mM | 0.0520 mL | 0.2601 mL | 0.5203 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
