CGS 21680 hydrochloride 是选择性的 adenosine A2A receptor 激动剂，Ki 值为 27 nM。
| Cas No. |
124431-80-7
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H30ClN7O6
|
|||||
| 分子量 |
535.98
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
CGS 21680 hydrochloride 是选择性的 adenosine A2A receptor 激动剂，Ki 值为 27 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Adenosine Receptor
|
| 作用通路 |
GPCR/G Protein
|
| 应用领域 |
神经科学
|
| IC50 & Target |
Ki: 27 nM (Adenosine A2A receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
CGS 21680 hydrochloride 在败血症小鼠分离出来的调节 T 细胞中显著上调 CD39 和 CD73 的表达。CGS 21680 hydrochloride 可加速三磷酸腺苷 (ATP) 水解和腺苷生成 [2]。 研究 CGS 21680 hydrochloride 在培养的大鼠运动神经元上的生存活性显示，单独使用 CGS 21680 hydrochloride (10 nM) 仅显示出很小的存活活性，但加入磷酸二酯酶抑制剂 IBMX 后，活性显著增强。CGS 21680 hydrochloride 对培养的大鼠运动神经元的存活活性是通过 cyclase-cAMP-PKA 通路和 Trk 神经营养因子受体的反式激活共同作用实现的 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
CGS 21680 hydrochloride (1 mg/kg；腹腔注射) 干预促进 EAN 的发展。CGS 21680 hydrochloride 能够加剧牛外周髓鞘诱导的 Lewis 大鼠实验性自身免疫性神经炎，急性加剧时伴有 CD4+Foxp3+ T 细胞减少，CD4+CXCR5+ T 细胞、B 细胞、树突状细胞和抗原特异性自身抗体增加，这可能与 CGS 21680 hydrochloride 抑制 IL-2 有关 [4]。 CGS 21680 hydrochloride (0.1 mg/kg；腹腔注射) 能够瞬时增加大鼠心率但不改变血压，且在 0.01 mg/kg 时也不改变心率和血压。大鼠短暂性脑缺血后，两种剂量的 CGS 21680 hydrochloride 均可防止从第 1 天至之后 7 天的神经功能缺损。此时，它减少了纹状体中的小胶质细胞增生和星形胶质细胞增生，改善了缺血皮质和纹状体的髓鞘组织和细胞结构。瞬时 MCAo 后 2 天，CGS 21680 hydrochloride 可减少缺血组织中浸润的粒细胞数量 [5]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (186.57 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8657 mL | 9.3287 mL | 18.6574 mL | |
| 5 mM | 0.3731 mL | 1.8657 mL | 3.7315 mL | |
| 10 mM | 0.1866 mL | 0.9329 mL | 1.8657 mL | |
| 50 mM | 0.0373 mL | 0.1866 mL | 0.3731 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
