CGS 21680 hydrochloride - CAS:124431-80-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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CGS 21680 hydrochloride

目录号 : SJ-MX2096 纯度：98.05%

CGS 21680 hydrochloride 是选择性的 adenosine A_2A receptor 激动剂，Ki 值为 27 nM。

CAS No. :124431-80-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 290.00
5 mg	¥ 640.00
10 mg	¥ 890.00
50 mg	¥ 3520.00
100 mg	¥ 5070.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

124431-80-7

分子式

C₂₃H₃₀ClN₇O₆

分子量

535.98

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

密封，防潮

生物活性	CGS 21680 hydrochloride 是选择性的 adenosine A_2A receptor 激动剂，Ki 值为 27 nM。
相关靶点	Adenosine Receptor
作用通路	GPCR/G Protein
应用领域	神经科学
IC50 & Target	Ki: 27 nM (Adenosine A_2A receptor) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	CGS 21680 在败血症小鼠分离出来的调节 T 细胞中显著上调 CD39 和 CD73 的表达。CGS 21680 可加速三磷酸腺苷 (ATP) 水解和腺苷生成^[2]。研究 CGS 21680 在培养的大鼠运动神经元上的生存活性显示，单独使用 CGS 21680 (10 nM) 仅显示出很小的存活活性，但加入磷酸二酯酶抑制剂 IBMX 后，活性显著增强。CGS 21680 对培养的大鼠运动神经元的存活活性是通过 cyclase-cAMP-PKA 通路和 Trk 神经营养因子受体的反式激活共同作用实现的^[3]。
体内研究 (In Vivo)	CGS 21680 (1 mg/kg；腹腔注射) 干预促进 EAN 的发展。CGS 21680 能够加剧牛外周髓鞘诱导的 Lewis 大鼠实验性自身免疫性神经炎，急性加剧时伴有 CD4⁺Foxp3⁺ T 细胞减少，CD4⁺CXCR5⁺T 细胞、B 细胞、树突状细胞和抗原特异性自身抗体增加，这可能与 CGS 21680 抑制 IL-2 有关 ^[4]。 CGS 21680 (0.1 mg/kg；腹腔注射) 能够瞬时增加大鼠心率但不改变血压，且在 0.01 mg/kg 时也不改变心率和血压。大鼠短暂性脑缺血后，两种剂量的 CGS 21680 均可防止从第 1 天至之后 7 天的神经功能缺损。此时，它减少了纹状体中的小胶质细胞增生和星形胶质细胞增生，改善了缺血皮质和纹状体的髓鞘组织和细胞结构。瞬时 MCAo 后 2 天，CGS 21680 可减少缺血组织中浸润的粒细胞数量^[5]。
参考文献	[1]. Volpini R, et al. Adenosine receptor agonists: synthesis and binding affinity of 2-(aryl)alkylthioadenosine derivatives. Arkivoc, 2004, 37(3):301-311. [2]. Bao R, et al. Adenosine and the adenosine A2A receptor agonist, CGS21680, upregulate CD39 and CD73 expression through E2F-1 and CREB in regulatory T cells isolated from septic mice. Int J Mol Med. 2016 Sep;38(3):969-75. [3]. Komaki S, et al. Trk and cAMP-dependent survival activity of adenosine A(2A) agonist CGS21680 on rat motoneurons in culture. Neurosci Lett. 2012 Jul 26;522(1):21-4. [4]. Zhang M, et al. Activation of the adenosine A2A receptor exacerbates experimental autoimmune neuritis in Lewis rats in association with enhanced humoral immunity. J Neuroimmunol. 2016 Apr 15;293:129-136. [5]. Melani A, et al. Low doses of the selective adenosine A2A receptor agonist CGS21680 are protective in a rat model of transient cerebral ischemia. Brain Res. 2014 Mar 10;1551:59-72.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (186.57 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8657 mL	9.3287 mL	18.6574 mL
	5 mM	0.3731 mL	1.8657 mL	3.7315 mL
	10 mM	0.1866 mL	0.9329 mL	1.8657 mL
	50 mM	0.0373 mL	0.1866 mL	0.3731 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。