Adrenergic Receptor

肾上腺素能受体

肾上腺素能受体（Adrenergic receptor）是一种受内源性儿茶酚胺（肾上腺素，去甲肾上腺素）激活，介导生理活动的G蛋白偶联受体（G-protein coupled receptor, GPCR）。在哺乳动物中，肾上腺素能受体共有9个成员，分为三类：α1（α1A, α1B和α1D）类受体，α2（α2A, α2B和α2C）类受体，和β（β1，β2，β3）类受体，其中α2类受体能够调节一系列生理功能，包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用，同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生，也有证据表明其能和Gs偶联】，同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK（G 蛋白偶联受体激酶）磷酸化作用和β抑制蛋白偶联，实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。

Adrenergic Receptor 相关靶点

全部(208) Adrenergic Receptor激动剂(0) Adrenergic Receptor拮抗剂(0) Adrenergic Receptor抑制剂(0) Adrenergic Receptor激活剂(0) Adrenergic Receptor调节剂(0)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX2724	Terazosin hydrochloride dihydrate	盐酸特拉唑嗪二水合物	Terazosin hydrochloride dihydrate 是一种喹唑啉衍生物，也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride dihydrate 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride dihydrate 具有较好的降压作用，对血脂有一定的改善作用，可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。
SJ-MX2724A	Terazosin hydrochloride	盐酸特拉唑嗪	Terazosin hydrochloride 是一种喹唑啉衍生物，也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride 具有较好的降压作用，对血脂有一定的改善作用，可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。
SJ-MX2738	Silodosin	西洛多辛	Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 拮抗剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki=0.036 nM)，是 α1B-AR（Ki =21 nM）和 α1D-AR（Ki =2.0 nM）亲和力的 162 和 50 倍。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂，可用于良性前列腺增生（BPH）引起的下尿路症状（LUTS）的研究。
SJ-MX2751	Bambuterol hydrochloride	盐酸班布特罗	Bambuterol hydrochloride ((±)-Bambuterol hydrochloride; KWD-2183 hydrochloride) 是Terbutaline的前药，是一种有效的长效β-肾上腺素受体激动剂(LABA)，Bambuterol hydrochloride 作为支气管扩张剂，在代谢延长期间抑制血浆BChE（胆碱酯酶）。
SJ-MX2791	Phenoxybenzamine hydrochloride	盐酸酚苄明	Phenoxybenzamine hydrochloride 是一种非选择性的、不可逆的、具有口服活性的 α-肾上腺素受体（α-adrenoceptor）拮抗剂，它抑制α -肾上腺素能受体，IC50为550 nM。Phenoxybenzamine hydrochloride 具有抗高血压作用，也具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2798	Methyldopa	甲基多巴	Methyldopa (L-(-)-α-Methyldopa) 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2- adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopa 是一种前药，在中枢神经系统中被代谢 (α-Methylepinephrine)。
SJ-MX2824	Doxazosin mesylate	甲磺酸多沙唑嗪	Doxazosin mesylate 是一种强效的选择性突触后α1肾上腺素能受体拮抗剂 (称为α受体阻滞剂)，具有抗高血压作用。
SJ-MX0536	Labetalol hydrochloride	盐酸拉贝洛尔	Labetalol (AH-5158) hydrochloride 是一种选择性α1肾上腺素受体受体和非选择性β肾上腺素受体的双重拮抗剂，用于高血压的治疗。
SJ-MX1344A	Propranolol	普萘洛尔	Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
SJ-MX2750	Dobutamine hydrochloride	盐酸多巴酚丁胺	Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，是一种选择性的β1肾上腺素受体（β1-adrenoceptor，β1-AR）受体激动剂，对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。
SJ-MX2863	Dapiprazole hydrochloride	盐酸达哌唑	Dapiprazole hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α -1 肾上腺素受体（alpha-1 adrenoceptor）拮抗剂。Dapiprazole hydrochloride 用于逆转弥散。它还能降低平均眼压，抑制色素脱落。
SJ-MX2885	Mirabegron	米拉贝隆	Mirabegron (YM178) 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂，EC50 为 22.4 nM，对 β3 的选择性是 β1 和 β2 的 440 倍。Mirabegron 在降低收缩频率的剂量下不影响膀胱节律性收缩的幅度。
SJ-MX1351A	Rotigotine hydrochloride	罗替戈汀盐酸盐	Rotigotine hydrochloride 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT_1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D₃ receptor)，4-15 nM (D₂，D₅，D₄ receptors)，83 nM (dopamine D₁ receptor)。
SJ-MX3614	Zenidolol hydrochloride		ICI-118551 hydrochloride 是高选择性的β2肾上腺素受体拮抗剂，其对 β2，β1 和 β3 受体的 Ki 值分别为 0.7、49.5 和 611 nM。
SJ-MX3654	Apraclonidine hydrochloride		Apraclonidine hydrochloride (ALO 2145) 是一种有效的拟交感神经药，作为α2肾上腺素能激动剂发挥作用并用于青光眼治疗。也是一种弱α-1肾上腺素能受体激动剂。Apraclonidine hydrochloride 通过血管收缩促进房水葡萄膜巩膜流出并减少房水生成。
SJ-MX3669	Batefenterol		Batefenterol (GSK961081;TD-5959) 是一种具有毒蕈碱（muscarinic）受体拮抗和β2-肾上腺素受体激动剂的双功能分子。GSK-961081对hM2（Ki = 1.4 nM）、hM3（Ki = 1.3 nM）和hβ2肾上腺素能受体（Ki = 3.7 nM）具有较高的亲和力。
SJ-MX5810	Betaxolol hydrochloride	盐酸倍他洛尔	Betaxolol hydrochloride 是 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。
SJ-MX5860	Piperoxan hydrochloride	盐酸哌罗克生	Piperoxan (Benodaine) hydrochloride 是一种 α2 肾上腺素受体拮抗剂。Piperoxan hydrochloride 是第一代抗组胺剂。
SJ-MX2699A	Propafenone	普罗帕酮	Propafenone (SA-79) 是一种钠通道 (sodium-channel) 阻滞剂，具有抗心律失常的作用。Propafenone 对 β 受体也具有高亲和力 (IC50=32 nM)。Propafenone 阻断瞬时外向钾电流 (Ito) 和持续延迟整流器 K+ 电流 (Isus)，IC50 值分别为 4.9 μM 和 8.6 μM。Propafenone 通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制食管癌增殖。
SJ-MX5906	(S)-(-)-Propranolol hydrochloride		(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 是一种肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂，针对 β1，β2，和β3的 log Kd 值分别为 -8.16，-9.08 和 -6.93。(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。