Losartan 是血管紧张素 II 受体拮抗剂，与血管紧张素 II 竞争性结合 AT1 受体，IC50 为 20 nM。
| Cas No. |
114798-26-4
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| 分子式 |
C22H23ClN6O
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| 分子量 |
422.91
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Losartan 是血管紧张素 II 受体拮抗剂，与血管紧张素 II 竞争性结合 AT1 受体，IC50 为 20 nM。 |
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| 相关靶点 |
Angiotensin Receptor |
| 作用通路 |
GPCR/G Protein |
| 应用领域 |
心血管；内分泌；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 20 nM (angiotensin II) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
洛沙坦与血管紧张素 II 与 AT1 受体的结合竞争。抑制 50% 血管紧张素 II 结合的浓度(IC50)为 20 nM [1]。 洛沙坦(40 μM)对 ISC 有影响，但可阻止 ANGII 对 ISC 的影响 [2]。 洛沙坦显著降低 Ang II 介导的子宫内膜癌细胞增殖。联合应用洛沙坦和 anti-miR-155 比单独应用具有更强的抗增殖作用 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
洛沙坦（0.6 g/L, p.o.）处理的 Fbn1C1039G/+ 小鼠与安慰剂处理的 Fbn1C1039G/+ 动物相比，显示远端气道口径减少。调整洛沙坦和普萘洛尔的剂量以达到相当的血流动力学效应。pSmad2 核染色分析显示，洛沙坦拮抗 Fbn1C1039G/+ 小鼠主动脉壁 TGF-β 信号通路。洛沙坦可改善肺部的疾病表现，这一事件似乎与血流动力学改善不相关 [4]。 洛沙坦（10 mg/kg，动脉内注射）可使血管紧张素水平增加 4 ~ 6 倍。洛沙坦（10 mg/kg，腹腔注射）使血浆肾素水平增加 100 倍;血浆血管紧张素原水平下降至对照组的 24%;血浆醛固酮水平无变化 [5]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
84 mg/mL (198.62 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3646 mL | 11.8228 mL | 23.6457 mL | |
| 5 mM | 0.4729 mL | 2.3646 mL | 4.7291 mL | |
| 10 mM | 0.2365 mL | 1.1823 mL | 2.3646 mL | |
| 50 mM | 0.0473 mL | 0.2365 mL | 0.4729 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
