Telmisartan - CAS:144701-48-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Telmisartan

目录号 : SJ-MX2770 别名 : BIBR 277 中文名称 : 替米沙坦 纯度：98.08%

Telmisartan 是一种有效的血管紧张素 II 1 型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂，能够抑制其活性，IC50 值为 9.2 nM。Telmisartan 可用于治疗高血压。

CAS No. :144701-48-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
50 mg	¥ 360.00
100 mg	¥ 595.00
500 mg	¥ 1055.00
1 g	¥ 1675.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

144701-48-4

分子式

C₃₃H₃₀N₄O₂

分子量

514.62

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Telmisartan 是一种有效的血管紧张素 II 1 型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂，能够抑制其活性，IC50 值为 9.2 nM。Telmisartan 可用于治疗高血压。
相关靶点	Angiotensin Receptor；Autophagy
作用通路	GPCR/G Protein；Autophagy
应用领域	心血管；内分泌
IC50 & Target	IC50：9.2 nM (AT1 Receptor) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	在完整的 RVSMC 细胞和膜制剂中，Telmisartan 以浓度依赖性方式抑制 ¹²⁵I-AngII 与 AT1 受体的结合，IC50 为 9.2 ± 0.8 nM，在相同的实验条件下，血管紧张素 II 取代 ¹²⁵I-AngII，IC50 值为 2.9 ± 0.5 nM ^[1]。 Telmisartan 处理 (100 μM) 减少三种 EAC 细胞系 (OE19、OE33 和 SKGT-4) 的增殖，诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期并调节 EAC 细胞中的细胞周期相关蛋白，并诱导 AMPK 通过 EAC 细胞中的 AMPK/mTOR 通路调节细胞周期相关蛋白。Telmisartan 可以抑制 RTK、下游效应子和细胞周期相关蛋白的激活 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Telmisartan (50 μg；腹腔注射) 可使携带源自 OE19 细胞的异种移植物的小鼠肿瘤生长减少 73.2%。此外，Telmisartan 在体内显著改变了 miRNA 的表达 ^[2]。 Telmisartan (1 mg/kg/day) 显著改善 5XFAD 小鼠的神经元丢失和空间获取障碍，但海马层 NeuN 表达没有任何变化。Telmisartan (1 mg/kg/day) 处理可减少 5XFAD 小鼠大脑中的淀粉样蛋白负荷和小胶质细胞积累，诱导小胶质细胞极化以实现神经保护表型，但不会改变 5XFAD 小鼠特定脑区中 NEP 和 IDE 的表达水平 ^[3]。 Telmisartan (0.05、0.1 和 1 mg/kg；口服) 显著减少大鼠的不动时间，拮抗抑郁和焦虑，还显著降低大鼠血清皮质醇、NO、IL-6 和 IL-1β 水平 ^[4]。
参考文献	[1]. Maillard MP, et al. In vitro and in vivo characterization of the activity of telmisartan: an insurmountable angiotensin II receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Sep;302(3):1089-95. [2]. Fujihara S, et al. The angiotensin II type 1 receptor antagonist telmisartan inhibits cell proliferation and tumor growth of esophageal adenocarcinoma via the AMPKα/mTOR pathway in vitro and in vivo. Oncotarget. 2017 Jan 31;8(5):8536-8549. [3]. Torika N, et al. Intranasal telmisartan ameliorates brain pathology in five familial Alzheimer's disease mice. Brain Behav Immun. 2017 Apr 3. [4]. Aswar U, et al. Telmisartan attenuates diabetes induced depression in rats. Pharmacol Rep. 2017 Apr;69(2):358-364.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	6.67 mg/mL (12.96 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9432 mL	9.7159 mL	19.4318 mL
	5 mM	0.3886 mL	1.9432 mL	3.8864 mL
	10 mM	0.1943 mL	0.9716 mL	1.9432 mL
	50 mM	0.0389 mL	0.1943 mL	0.3886 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。