Telmisartan 是一种有效的血管紧张素 II 1 型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂，能够抑制其活性，IC50 值为 9.2 nM。Telmisartan 可用于治疗高血压。
| Cas No. |
144701-48-4
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| 分子式 |
C33H30N4O2
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| 分子量 |
514.62
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Telmisartan 是一种有效的血管紧张素 II 1 型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂，能够抑制其活性，IC50 值为 9.2 nM。Telmisartan 可用于治疗高血压。 |
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| 相关靶点 |
Angiotensin Receptor；Autophagy
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Autophagy
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| 应用领域 |
心血管；内分泌
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| IC50 & Target |
IC50：9.2 nM (AT1 Receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在完整的 RVSMC 细胞和膜制剂中，Telmisartan 以浓度依赖性方式抑制 125I-AngII 与 AT1 受体的结合，IC50 为 9.2 ± 0.8 nM，在相同的实验条件下，血管紧张素 II 取代 125I-AngII，IC50 值为 2.9 ± 0.5 nM [1]。 Telmisartan 处理 (100 μM) 减少三种 EAC 细胞系 (OE19、OE33 和 SKGT-4) 的增殖，诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期并调节 EAC 细胞中的细胞周期相关蛋白，并诱导 AMPK 通过 EAC 细胞中的 AMPK/mTOR 通路调节细胞周期相关蛋白。Telmisartan 可以抑制 RTK、下游效应子和细胞周期相关蛋白的激活 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Telmisartan (50 μg；腹腔注射) 可使携带源自 OE19 细胞的异种移植物的小鼠肿瘤生长减少 73.2%。此外，Telmisartan 在体内显著改变了 miRNA 的表达 [2]。 Telmisartan (1 mg/kg/day) 显著改善 5XFAD 小鼠的神经元丢失和空间获取障碍，但海马层 NeuN 表达没有任何变化。Telmisartan (1 mg/kg/day) 处理可减少 5XFAD 小鼠大脑中的淀粉样蛋白负荷和小胶质细胞积累，诱导小胶质细胞极化以实现神经保护表型，但不会改变 5XFAD 小鼠特定脑区中 NEP 和 IDE 的表达水平 [3]。 Telmisartan (0.05、0.1 和 1 mg/kg；口服) 显著减少大鼠的不动时间，拮抗抑郁和焦虑，还显著降低大鼠血清皮质醇、NO、IL-6 和 IL-1β 水平 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
6.67 mg/mL (12.96 mM) 50℃ 水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9432 mL | 9.7159 mL | 19.4318 mL | |
| 5 mM | 0.3886 mL | 1.9432 mL | 3.8864 mL | |
| 10 mM | 0.1943 mL | 0.9716 mL | 1.9432 mL | |
| 50 mM | 0.0389 mL | 0.1943 mL | 0.3886 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
