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Tranilast (SB 252218, MK-341)是一种临床抗过敏药物，对哮喘和过敏性皮炎具有较好的效果和安全性。Tranilast 可通过抑制 NLRP3 炎症小体改善其驱动的相关炎症性疾病。Tranilast抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2，IC50=0.1 mM)。Tranilast 具有抗炎和免疫调节作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 560.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
53902-12-8
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H17NO5
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| 分子量 |
327.33
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tranilast (SB 252218, MK-341)是一种临床抗过敏药物，对哮喘和过敏性皮炎具有较好的效果和安全性。Tranilast 可通过抑制 NLRP3 炎症小体改善其驱动的相关炎症性疾病。Tranilast抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2，IC50=0.1 mM)。Tranilast 具有抗炎和免疫调节作用。 |
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| 相关靶点 |
NOD-like Receptor (NLR)；Prostaglandin Receptor |
| 作用通路 |
Immunology/Inflammation; GPCR/G Protein |
| 应用领域 |
炎症/免疫；内分泌；肿瘤
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| IC50 & Target |
NLRP3 [1]， IC50: 0.1 mM (PGD2) [2] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Tranilast可直接结合NLRP3蛋白，通过抑制NLRP3蛋白的多聚从而抑制后续NLRP3炎症小体的组装和活化以及IL-1等炎性细胞因子的产生 [1]。 Tranilast 表现出显着的免疫调节活性，抑制内毒素诱导的前列腺素 E2 (PGE2；IC50=~1-20 μM)、血栓素 B2 (IC50=~10-50 μM)、(TGF-β1；IC50=~100-200 μM)，和 IL-8 (IC50=~100 μM) 形成。 Tranilast 抑制 A23187 诱导的单核细胞白三烯 C4 或 PGE2 形成，IC50 分别为 10-40 μM 和 2-20 μM [3]。 Tranilast (10-200 μM) 在 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞系中均表现出剂量依赖性的抗增殖作用。 Tranilast（10-200μM）还增强了他莫昔芬（1-20μM）对体外人乳腺癌细胞的抗肿瘤作用 [4]。 Tranilast （12.5、25、50、100 μg/mL；72 小时）抑制 HDMECs 的增殖 [5]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Tranilast 在NLRP3相关的炎症型疾病动物模型中的疾病治疗效果，发现其可在动物模型上有效预防或者治疗穆-韦二氏综合征(MWS)、 2型糖尿病和痛风的发生发展。另外，Tranilast还可抑制痛风病人来源的免疫细胞中炎症小体的活化 [1]。 Tranilast （300 mg/kg；口服给药，每日两次，连续3天），剂量依赖性地抑制小鼠血管生成 [4] 。 |
| 参考文献 |
[1]. Huang Y, et al. Tranilast directly targets NLRP3 to treat inflammasome-driven diseases. EMBO Mol Med. 2018 Apr;10(4):e8689. [2]. K Ikai , et al. Inhibitory Effect of Tranilast on Prostaglandin D Synthetase. Biochem Pharmacol. 1989 Aug 15;38(16):2673-6. [3]. E A Capper, et al. Modulation of Human Monocyte Activities by Tranilast, SB 252218, a Compound Demonstrating Efficacy in Restenosis. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Dec;295(3):1061-9. [4]. Sara Darakhshan, et al. Tranilast Enhances the Anti-Tumor Effects of Tamoxifen on Human Breast Cancer Cells in Vitro. J Biomed Sci. 2013 Oct 21;20(1):76. [5]. M Isaji , et al. Tranilast Inhibits the Proliferation, Chemotaxis and Tube Formation of Human Microvascular Endothelial Cells in Vitro and Angiogenesis in Vivo. Br J Pharmacol. 1997 Nov;122(6):1061-6. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
66 mg/mL(201.63 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0550 mL | 15.2751 mL | 30.5502 mL | |
| 5 mM | 0.6110 mL | 3.0550 mL | 6.1100 mL | |
| 10 mM | 0.3055 mL | 1.5275 mL | 3.0550 mL | |
| 50 mM | 0.0611 mL | 0.3055 mL | 0.6110 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Huang Y, et al. Tranilast directly targets NLRP3 to treat inflammasome-driven diseases. EMBO Mol Med. 2018 Apr;10(4):e8689.
[2]. K Ikai , et al. Inhibitory Effect of Tranilast on Prostaglandin D Synthetase. Biochem Pharmacol. 1989 Aug 15;38(16):2673-6.
[3]. E A Capper, et al. Modulation of Human Monocyte Activities by Tranilast, SB 252218, a Compound Demonstrating Efficacy in Restenosis. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Dec;295(3):1061-9.
[4]. Sara Darakhshan, et al. Tranilast Enhances the Anti-Tumor Effects of Tamoxifen on Human Breast Cancer Cells in Vitro. J Biomed Sci. 2013 Oct 21;20(1):76.
[5]. M Isaji , et al. Tranilast Inhibits the Proliferation, Chemotaxis and Tube Formation of Human Microvascular Endothelial Cells in Vitro and Angiogenesis in Vivo. Br J Pharmacol. 1997 Nov;122(6):1061-6.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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