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Prostaglandin Receptor抑制剂

Prostaglandin Receptor抑制剂

Prostaglandin Receptor抑制剂相关产品(34)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX4052 EIPA

EIPA 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂,IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究,如胃癌、结肠癌、胰腺癌。

SJ-MN1278 p-Hydroxycinnamic acid 对羟基肉桂酸

p-Hydroxycinnamic acid 是一种常见的食用酚,能够抑制血小板 (platelet) 的活性,其对血栓素 B2 和前列腺素 E2 的 IC50 值分别为 371 μM,126 μM。

SJ-MX6856 Ozagrel sodium 奥扎格雷钠

Ozagrel sodium (OKY-046 sodium) 是一种高选择性、口服有效的血栓素 A2 (TXA2) 合成酶抑制剂,其 IC50 值为 11 nM。Ozagrel sodium 通过抑制 TXA2 的生成并增加前列环素 (PGI2) 的产生,发挥抗血小板聚集、扩张血管和抗炎作用。Ozagrel sodium 可用于缺血性卒中、哮喘和血栓栓塞性疾病研究。

SJ-MN0683 Pectolinarin 柳穿鱼叶苷

Pectolinarin 是 Cirsium setidens 的一种主要化合物,具有抗炎活性。Pectolinarin 可抑制 IL-6 IL-8 的分泌以及 PGE2NO 的产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN4544 trans-Isoferulic acid

trans-Isoferulic acid (trans-3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种从 Clematis florida var. plena 根中分离出来的芳香酸。trans-Isoferulic acid 具有抗炎活性。trans-isoferulic acid 通过诱导 Nrf2 依赖性血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制 NO PGE2 的产生。

SJ-MN0250 Epibetulinic acid 表白桦脂酸

Epibetulinic acid 作用于用细菌内毒素刺激的小鼠巨噬细胞 (RAW 264.7),抑制 NO 和前列腺素 E2 (PGE2) 产生,IC50 分别为 0.7 μM 和 0.6 μM。具有抗炎活性。

SJ-MN1063 Ginsenoside Ro 人参皂苷 Ro

Ginsenoside Ro (Polysciasaponin P3; Chikusetsusaponin 5; Chikusetsusaponin V) 是一种天然产物,具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用,IC50 为 155  μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量,Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1TXAS 活性。Ginsenoside Ro 通过 ESR2-NCF1-ROS 途径抑制自噬体-溶酶体融合。Ginsenoside Ro 对 L -1β 诱导的大鼠软骨细胞具有抗凋亡和抗炎作用。

SJ-MN2228 Coniferin 松柏苷

Coniferin (Laricin) 是松柏醇的一种葡萄糖苷。Coniferin 抑制真菌黑化反应。Coniferin 抑制细胞释放某些激素,包括 Prostaglandin E2 和 Thromboxane B2。

SJ-MX9478 Latanoprost acid

Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物,是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂,FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK,AKT,JNK 和 p38 级联反应,继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。

SJ-MX2671 Nepafenac 奈帕芬胺

Nepafenac (AHR 9434; AL 6515),一种非甾体类抗炎剂,是一种局部给药的 COX-2 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。Nepafenac 仅表现出较弱的 COX-1 抑制活性 (IC50 = 64.3 μM)。Nepafenac 具有独特的前体药物特性,使其能够在眼组织中快速转化为活性代谢物 Amfenac,从而在视网膜和脉络膜中达到高浓度。Nepafenac 通过抑制环氧合酶 (COX) 的活性,从而减少前列腺素 PGE₂ 的产生,从而减轻炎症和疼痛。Nepafenac 可以延缓兔眼葡萄膜黑色素瘤 (UM) 的转移。Nepafenac 主要用于眼科手术后的疼痛管理和炎症控制。

SJ-MX3329 Ozagrel 奥扎格雷

Ozagrel (OKY-046) 是抗哮喘药和一种血栓烷 A2 (TXA2) 合酶抑制剂。Ozagrel 是一种抗血小板剂,可选择性抑制人血小板聚集,IC50 为 53.12 μM。

SJ-MX3369 Ozagrel hydrochloride

Ozagrel hydrochloride (OKY-046 hydrochloride) 是一种血栓烷 A2 (TXA2) 合酶抑制剂。Ozagrel hydrochloride 是一种抗血小板剂,可选择性抑制人血小板聚集,IC50 为 53.12 μM。

SJ-MX1006 Tranilast 曲尼司特

Tranilast (SB 252218, MK-341) 是一种临床抗过敏药物,对哮喘和过敏性皮炎具有较好的效果和安全性。Tranilast 可通过抑制 NLRP3 炎症小体改善其驱动的相关炎症性疾病。Tranilast 抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2IC50 = 0.1 mM)。Tranilast 具有抗炎和免疫调节作用。

SJ-MX2520 Benorilate 贝诺酯

Benorylate (Salipran) 是一种对乙酰氨基酚和乙酰水杨酸的酯化产物,具有抗炎、解热的作用,可用于缓解疼痛的研究。Benorylate (Salipran) 还能够抑制前列腺素 (PG) 的合成。

SJ-MX2602 Ethamsylate 酚磺乙胺

Ethamsylate (Etamsylate) 是一种具有口服活性的抗出血化合物。Ethamsylate 抑制前列腺素的生物合成和作用。Ethamsylate 有维持早期止血和恢复毛细血管阻力的潜力。Ethamsylate 作为一种抗血管生成因子,能够抑制伤口愈合和基质小管生成。

SJ-MN5436 (-)-Curine 左旋箭毒碱 (-)-Curine 是一种从白僵菌中提取的,具有口服活性的双苄基异喹啉生物碱。(-)-Curine 在无毒剂量下具有抗炎作用,至少部分是由于抑制前列腺素 E2 产生的,可用于缓解疼痛的研究。
SJ-MX6394A Darbufelone mesylate Darbufelone mesylate 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone mesylate 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
SJ-MX4305 Dazoxiben 达唑氧苯 Dazoxiben 是一种有效且具有口服活性的血栓烷合成酶抑制剂,可抑制血小板和肾脏 TXB2 的产生以及 PG 内过氧化物代谢的相关变化。 Dazoxiben 抑制凝血人全血中 TXB2 的产生,IC50 为 0.3 mg/ml,并导致 PGE2 的平行增强大于 PGF2 α,大于 6-keto-PGF1 α 生成。
SJ-MN0979 Saikogenin D 皂苷元 D Saikogenin D 分离自 Bupleurum chinense ,具有抗炎作用。Saikogenin D 激活环氧合酶,将花生四烯酸转化为环氧二十烷酸和二羟基二十碳三烯酸,其代谢产物继而抑制前列腺素E2 (PGE2) 的产生。 由于细胞内 Ca2+ 的释放,Saikogenin D 导致 [Ca2+]i 升高。
SJ-MX6392 CRTh2 antagonist 2 CRTh2 antagonist 2 是一种有效的选择性 CRTH2 抑制剂,对 CRTH2 的 IC50 值为 ≤10 nM,详细信息请参考专利 US20140148470A1 的化合物 Example 1。CRTh2 antagonist 2 可用于雄激素性脱发的研究。