Sacubitril/valsartan (LCZ696)
目录号 : SJ-MX0401 中文名称 : 沙库必曲/缬沙坦 纯度:99.57%
Sacubitril/Valsartan (LCZ696) 是由 Valsartan (an ARB) 和 Sacubitril (AHU377) 组成,摩尔比为 1:1,是一种首创的,口服有效的血管紧张素受体-脑啡肽酶 (ARN) 双抑制剂,用于研究高血压和心力衰竭。Sacubitril/Valsartan 可通过抑制炎症、氧化应激和细胞凋亡来改善糖尿性心肌病。
CAS No. :936623-90-4
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Cas No.
936623-90-4
分子式
C48H60N6Na3O10.5
分子量
957.99
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生物活性
Sacubitril/Valsartan (LCZ696) 是由 Valsartan (an ARB) 和 Sacubitril (AHU377) 组成,摩尔比为 1:1,是一种首创的,口服有效的血管紧张素受体-脑啡肽酶 (ARN) 双抑制剂,用于研究高血压和心力衰竭。Sacubitril/Valsartan 可通过抑制炎症、氧化应激和细胞凋亡来改善糖尿性心肌病。
相关靶点
Angiotensin Receptor;Apoptosis;Neprilysin
作用通路
GPCR/G Protein;Apoptosis;Amino Acid/Protein Metabolism
应用领域
心血管;内分泌
IC50 & Target

Angiotensin receptor-neprilysin [1]

体外研究 (In Vitro)

Sacubitril/Valsartan(LCZ696;1-30 µM;0.5 小时)在糖尿病心肌病 (DCM) 实验模型中抑制 HG 处理的 H9C2 细胞凋亡 [2]

Sacubitril/Valsartan(1-30 µM;0.5 小时)可增加 HG 处理的 H9C2 细胞中裂解的 caspase-3 的表达水平和 Bax/Bcl-2 的比率 [2]

体内研究 (In Vivo)

Sacubitril/Valsartan(LCZ696;口服;68 mg/kg,持续 4 周)在非梗塞区和梗塞周围区显着减轻重量并减少间质纤维化 [3]

LCZ696发挥降血压作用。 LCZ696的血压降低与尿钠排泄和交感神经活动抑制的显着增加有关。与缬沙坦相比,LCZ696显着改善高盐负荷SHRcp的心脏肥大和炎症,冠状动脉重塑和血管内皮功能障碍 [3]

LCZ696的脑啡肽酶抑制剂成分LBQ657抑制肥大但不抑制纤维化。 LCZ696的血管紧张素受体阻滞剂成分,缬沙坦抑制肥大和纤维化。双缬沙坦+ LBQ增强缬沙坦的抑制作用,最高剂量完全消除血管紧张素II介导的作用 [4]

LCZ696预处理可减少缺血区域。通过用LCZ696预处理,缺血区域周围区域的脑血流减少显着减弱。 LCZ696预处理显着降低了缺血侧皮质中超氧阴离子产生的增加 [5]

 

 

 

参考文献

[1]. Gu J et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LCZ696, a novel dual-acting angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARN). J ClinPharmacol. 2010 Apr;50(4):401-14.

[2]. Ge O, et al Feature artcle LCZ696, an angiotensin receptor-nepilysin inhibitor,ameliorates diabeticcardiomyopathy by inhibiting infammation,oxidative stress and apoptosis. Exp Biol Med (Maywood). 2019 Sep;244(12):1028-1039.

[3]. Huo H, et al. Erastin Disrupts Mitochondrial Permeability Transition Pore (mPTP) and Induces Apoptotic Death of Colorectal Cancer Cells. PLoS One. 2016 May 12;11(5):e0154605.

[4]. von Lueder TG, et al. Angiotensin receptor neprilysin inhibitor LCZ696 attenuates cardiac remodeling and dysfunction after myocardial infarction by reducing cardiac fibrosis and hypertrophy. Circ Heart Fail. 2015 Jan;8(1):71-8.

[5]. Bai HY, et al. Pre-treatment with LCZ696, an orally active angiotensin receptor neprilysin inhibitor, prevents ischemic brain damage. Eur J Pharmacol. 2015 Sep 5;762:293-8.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (109.17 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (109.17 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0439 mL 5.2193 mL 10.4385 mL
5 mM 0.2088 mL 1.0439 mL 2.0877 mL
10 mM 0.1044 mL 0.5219 mL 1.0439 mL
50 mM 0.0209 mL 0.1044 mL 0.2088 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.57%

[1]. Gu J et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LCZ696, a novel dual-acting angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARN). J ClinPharmacol. 2010 Apr;50(4):401-14.

[2]. Ge O, et al Feature artcle LCZ696, an angiotensin receptor-nepilysin inhibitor,ameliorates diabeticcardiomyopathy by inhibiting infammation,oxidative stress and apoptosis. Exp Biol Med (Maywood). 2019 Sep;244(12):1028-1039.

[3]. Huo H, et al. Erastin Disrupts Mitochondrial Permeability Transition Pore (mPTP) and Induces Apoptotic Death of Colorectal Cancer Cells. PLoS One. 2016 May 12;11(5):e0154605.

[4]. von Lueder TG, et al. Angiotensin receptor neprilysin inhibitor LCZ696 attenuates cardiac remodeling and dysfunction after myocardial infarction by reducing cardiac fibrosis and hypertrophy. Circ Heart Fail. 2015 Jan;8(1):71-8.

[5]. Bai HY, et al. Pre-treatment with LCZ696, an orally active angiotensin receptor neprilysin inhibitor, prevents ischemic brain damage. Eur J Pharmacol. 2015 Sep 5;762:293-8.

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。