01081δ04,010301,010D240S,0D08,0D03,0D01
Sacubitril/valsartan (LCZ696)
目录号 : SJ-MX0401 别名 : LCZ 696; LCZ-696 中文名称 : 沙库必曲/缬沙坦 促销产品 纯度:99.57%

Sacubitril/Valsartan (LCZ696) 是由 Valsartan (an ARB) 和 Sacubitril (AHU377) 组成,摩尔比为 1:1,是一种首创的,口服有效的血管紧张素受体-脑啡肽酶 (ARN) 双抑制剂,用于研究高血压和心力衰竭。Sacubitril/Valsartan 可通过抑制炎症、氧化应激和细胞凋亡来改善糖尿性心肌病。

CAS No. : 936623-90-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
5 mg ¥  780.00
10 mg ¥  1080.00
25 mg ¥  1860.00
50 mg ¥  2780.00
100 mg ¥  4000.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  1140.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
936623-90-4
分子式

C48H60N6Na3O10.5

分子量
957.99
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封储存,防潮

生物活性

Sacubitril/Valsartan (LCZ696) 是由 Valsartan (an ARB) 和 Sacubitril (AHU377) 组成,摩尔比为 1:1,是一种首创的,口服有效的血管紧张素受体-脑啡肽酶 (ARN) 双抑制剂,用于研究高血压和心力衰竭。Sacubitril/Valsartan 可通过抑制炎症、氧化应激和细胞凋亡来改善糖尿性心肌病。

相关靶点
Angiotensin Receptor;Apoptosis;Neprilysin
作用通路
GPCR/G Protein;Apoptosis;Metabolism
应用领域
心血管;内分泌;肿瘤
IC50 & Target

Angiotensin receptor-neprilysin [1]

体外研究 (In Vitro)

Sacubitril/Valsartan (LCZ696;1-30 μM;0.5 小时) 在糖尿病心肌病 (DCM) 的实验模型中抑制了 HG 处理的 H9C2 细胞的凋亡 [2]
Sacubitril/Valsartan (1-30 μM;0.5 小时) 增加了 HG 处理的 H9C2 细胞中裂解的 caspase-3 的表达水平和 Bax/Bcl-2 的比率 [2]

体内研究 (In Vivo)

Sacubitril/Valsartan (LCZ696;口服;68 mg/kg 用于 4 周) 显著表现出体重降低,并减少非梗死区和梗死周围区的间质纤维化 [3]

参考文献

[1]. Gu J, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LCZ696, a novel dual-acting angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi). J Clin Pharmacol. 2010 Apr;50(4):401-14.  

[2]. Ge Q, et al. Feature article: LCZ696, an angiotensin receptor-neprilysin inhibitor, ameliorates diabeticcardiomyopathy by inhibiting inflammation, oxidative stress and apoptosis. Exp Biol Med (Maywood). 2019 Sep;244(12):1028-1039. 

[3]. von Lueder TG, et al. Angiotensin receptor neprilysin inhibitor LCZ696 attenuates cardiac remodeling and dysfunction after myocardial infarction by reducing cardiac fibrosis and hypertrophy. Circ Heart Fail. 2015 Jan;8(1):71-8.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (109.17 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (109.17 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0439 mL 5.2193 mL 10.4385 mL
5 mM 0.2088 mL 1.0439 mL 2.0877 mL
10 mM 0.1044 mL 0.5219 mL 1.0439 mL
50 mM 0.0209 mL 0.1044 mL 0.2088 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.57%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。