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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 255.00 | |
| 50 mg | ¥ 490.00 | |
| 100 mg | ¥ 780.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
144143-96-4
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H28N2O7S2
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| 分子量 |
520.62
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Eprosartan mesylate (SKF-108566J) 是一种选择性，竞争性，非肽和具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂，可用作降压剂。Eprosartan mesylate 结合血管紧张素 II 受体，在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。
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|---|---|
| 相关靶点 |
Angiotensin Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
心血管；内分泌
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| 体外研究 (In Vitro) |
Eprosartan (SKF-108566J) 抑制[125I]AII 与人肝膜 (IC50=1.7 nM) 和大鼠肠系膜动脉膜 (IC50=1.5 nM) 的结合。 在兔主动脉平滑肌细胞中，依普罗沙坦对 AII 诱导的细胞内 Ca2+ 水平升高产生浓度依赖性抑制作用[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在有意识的血压正常大鼠中，静脉注射依普沙坦(0.01-0.3 mg/kg)使AII升压剂量-反应曲线发生剂量依赖的平行偏移。对有意识的血压正常的大鼠腹腔内或灌胃给予依普沙坦(3-10 mg/kg)可导致对AII的升压反应的剂量依赖性抑制(250 ng/kg，静脉)。在10mg /kg剂量下，观察到3小时对AII的升压反应显著抑制[1]。
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| 参考文献 |
[1]. R M Edwards, et al. Pharmacological characterization of the nonpeptide angiotensin II receptor antagonist, SK&F 108566. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Jan;260(1):175-81.
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (192.08 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9208 mL | 9.6039 mL | 19.2079 mL | |
| 5 mM | 0.3842 mL | 1.9208 mL | 3.8416 mL | |
| 10 mM | 0.1921 mL | 0.9604 mL | 1.9208 mL | |
| 50 mM | 0.0384 mL | 0.1921 mL | 0.3842 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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