Eprosartan (SKF-108566J free base) 是一种选择性，竞争性，非肽和具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂，可用作降压剂。Eprosartan 结合血管紧张素 II 受体，在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。
| Cas No. |
133040-01-4
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| 分子式 |
C23H24N2O4S
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| 分子量 |
424.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Eprosartan (SKF-108566J free base) 是一种选择性，竞争性，非肽和具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂，可用作降压剂。Eprosartan 结合血管紧张素 II 受体，在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。 |
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| 相关靶点 |
Angiotensin Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
心血管
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| 体外研究 (In Vitro) |
Eprosartan (SKF-108566J) 能够抑制 [125I] 血管紧张素 II (AII) 与人肝脏膜的结合 (IC50 为 1.7 nM)，以及与大鼠肠系膜动脉膜的结合 (IC50 为 1.5 nM)。在兔主动脉平滑肌细胞中，Eprosartan 能够以浓度依赖性的方式抑制 AII 诱导的细胞内钙离子 (Ca2+) 水平的升高 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在清醒的正常血压大鼠中，静脉注射 Eprosartan (0.01-0.3 mg/kg) 可导致血管紧张素 II (AII) 升压剂量-反应曲线呈剂量依赖性平行右移。通过十二指肠内 (3-10 mg/kg) 或胃内给药的方式将 Eprosartan 给予清醒的正常血压大鼠，可剂量依赖性地抑制 AII (250 ng/kg；静脉注射) 引起的升压反应。在 10 mg/kg 十二指肠给药时，对 AII 引起的升压反应的显著抑制作用可持续 3 小时 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (588.91 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3557 mL | 11.7783 mL | 23.5566 mL | |
| 5 mM | 0.4711 mL | 2.3557 mL | 4.7113 mL | |
| 10 mM | 0.2356 mL | 1.1778 mL | 2.3557 mL | |
| 50 mM | 0.0471 mL | 0.2356 mL | 0.4711 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
