A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂，Mas受体为一种Ang1-7 receptor，区别于传统的AngII。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| SJ-BP0108-1 mg 1 mg | ¥ 355.00 | |
| SJ-BP0108-5 mg 5 mg | ¥ 510.00 | |
| SJ-BP0108-10 mg 10 mg | ¥ 760.00 | |
| SJ-BP0108-25 mg 25 mg | ¥ 1370.00 | |
| SJ-BP0108-50 mg 50 mg | ¥ 2080.00 | |
| SJ-BP0108-100 mg 100 mg | ¥ 3140.00 |
| Cas No. |
159432-28-7
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| 分子式 |
C39H60N12O11
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| 分子量 |
872.97
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂，Mas受体为一种Ang1-7 receptor，区别于传统的AngII。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Angiotensin Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 产品类别 |
多肽
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| 应用领域 |
心血管；内分泌
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ang-(1-7)可以抑制由Ang II上调引起的增殖细胞核抗原（PCNA）蛋白表达，A 779抑制Ang-(1-7)的该作用，但单独的A 779对诱导VSMC的增殖和迁移没有作用。 Ang-(1-7)预处理显著延缓Ang II诱导的VSMCs炎症反应，与上调的MCP-1，VCAM-1和IL-1β表达相关，Ang-(1-7)的这种作用也会受到A 779的抑制。但单独使用A 779对诱导VSMC的炎症反应没有影响。在VSMC中，用Ang-(1-7)预处理VSMC 5分钟显著抑制Ang II诱导的Akt和ERK1/2磷酸化，这种作用也被A 779阻断，但单独对诱导Akt和ERK1/2磷酸化没有作用[1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
单独或联合输注Ang-(1-7)和A 779（400 ng/kg/min，s.c.）6周不能防止OVX大鼠的子宫萎缩或抑制体重增加。 A 779显著升高血清中骨特异性碱性磷酸酶（BALP），I型胶原蛋白（CTX），酒石酸盐抗性酸性磷酸酶（TRAcP 5b），骨钙蛋白（OC）和尿脱氧吡啶啉（DPD）的水平。输注Ang-(1-7)和/或A 779不会显著改变假手术组或OVX组中的血清矿物质浓度。相比于假手术组，OVX组中的AngII（P <0.05） ，AT1R（P <0.05），ACE（P <0.01）和RANKL（P <0.01）表达显著升高，而Ang-(1-7)，AT2R，ACE-2，MasR和OPG显着降低（P <0.01），当对OVX动物中给药A 779以后，发现AngII，Ang-(1-7)，AT1R，AT2R，ACE，ACE-2，Mas受体，RANKL和OPG蛋白表达没有变化。 阻断G蛋白偶联受体（Mas）的A 779可以显著抵消Ang-(1-7)对骨骼健康的有利影响，表明Mas受体在介导Ang-(1-7)骨保护作用中具有重要作用[2] 。 A 779（400 ng/kg/min）对Ang-(1-7)级联抑制效应可以显著消除captopril对骨代谢、矿化和微结构的保护作用。 A 779还可恢复OVX对RANKL表达和ACE-1/AngII/AT1R级联的影响，并下调OPG表达和ACE-2/Ang1-7/Mas途径[3]。 |
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Yan WF, et al. Effects and related mechanism of angiotensin-(1-7) on Toll-like receptor 4-mediated oxidative stress in human umbilical vein endothelial cells. Zhonghua Xin Xue Guan Bing Za Zhi. 2017 Mar 24;45(3):223-229. [2]. Abuohashish HM, et al. Angiotensin (1-7) ameliorates the structural and biochemical alterations of ovariectomy-induced osteoporosis in rats via activation of ACE-2/Mas receptor axis. Sci Rep. 2017 May 23;7(1):2293. [3]. Abuohashish HM, et al. ACE-2/Ang1-7/Mas cascade mediates ACE inhibitor, captopril, protective effects in estrogen-deficient osteoporotic rats. Biomed Pharmacother. 2017 Aug;92:58-68. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (114.55 mM)
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|---|---|---|
| Others |
0.01M/L HCL：12.5 mg/mL (14.32 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1455 mL | 5.7276 mL | 11.4551 mL | |
| 5 mM | 0.2291 mL | 1.1455 mL | 2.2910 mL | |
| 10 mM | 0.1146 mL | 0.5728 mL | 1.1455 mL | |
| 50 mM | 0.0229 mL | 0.1146 mL | 0.2291 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Yan WF, et al. Effects and related mechanism of angiotensin-(1-7) on Toll-like receptor 4-mediated oxidative stress in human umbilical vein endothelial cells. Zhonghua Xin Xue Guan Bing Za Zhi. 2017 Mar 24;45(3):223-229.
[2]. Abuohashish HM, et al. Angiotensin (1-7) ameliorates the structural and biochemical alterations of ovariectomy-induced osteoporosis in rats via activation of ACE-2/Mas receptor axis. Sci Rep. 2017 May 23;7(1):2293.
[3]. Abuohashish HM, et al. ACE-2/Ang1-7/Mas cascade mediates ACE inhibitor, captopril, protective effects in estrogen-deficient osteoporotic rats. Biomed Pharmacother. 2017 Aug;92:58-68.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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