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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV DENV RABV
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex Haspin Kinase HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK PFKFB3 Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR MCHR1 (GPR24) Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Motilin Receptor Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Protease-Activated Receptor (PAR) Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 CD28 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD CD73 SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor CD28 CD166 CD19 CD2 CD20 CD3 CD22 CD276/B7-H3 Macrophage migration inhibitory factor (MIF) CD74 LAG-3 Mucin Tim3 Mesothelin CD6 CD38 Nectin-4 P-selectin TROP2 CD33 CD79B DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD56 CD30 CD70

AMPK

AMPK (AMP活化蛋白激酶)是一种在细胞能量稳态中起作用的酶。它由三种蛋白质(亚基)组成，包括β-亚基的羧基末端结构域（β-CTD）、α-亚基（α-CTD）的C末端结构域以及γ-亚基的CBS结构域。它们共同构成了一种功能酶。

当上游激酶CAMKK2被细胞内钙离子激活，LKB1与STRAD和MO25组成异源三聚体时，AMPK机制激活。导致AMPK活化的因素有氧气应激、葡萄糖饥饿、运动以及线粒体毒物等，激活AMPK的药物主要为小分子变构激活剂和AMP仿制药AICAR。AMPK活化的作用就是促进分解代谢以减少合成代谢的过程，也就是减少ATP消耗，增加ATP合成的过程，维持能量平衡。AMPK一旦激活，主要调控在哺乳动物的四大类代谢：蛋白质代谢、脂质代谢、糖类代谢以及自噬和线粒体稳态，几乎包含生命体的整个生理代谢活动。

AMPK作为调控能量稳态的重要激酶，是真核生物细胞和有机体代谢的中心调节剂之一，负责监管细胞的能力输入和输出，维持细胞生理活动的平稳运转。同时，AMPK也是一个参与多种信号传导通路的关键蛋白。

AMPK 相关靶点

全部(84) AMPK激活剂(61) AMPK抑制剂(19) AMPK诱导剂(2)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-BP0411A	AMARA peptide TFA		AMARA peptide TFA 是盐诱导激酶 (SIK) 和腺苷酸活化蛋白激酶 (AMPK) 的底物。
SJ-MX0342	AICAR (Acadesine)	阿卡地新	AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物，也是强效 AMPK 激活剂。AICAR 通过增加磷酸化激活 AMPK，导致 HMG-CoA 还原酶的磷酸化和失活，以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。
SJ-MN0737	Urolithin B	尿石素B	Urolithin B 是 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一，具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低IκBα的磷酸化和降解来抑制NF-κB活性。Urolithin B 抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。
SJ-MN1158	Ginkgolide C	银杏内酯C	Ginkgolide C 是从银杏叶中分离到的黄酮类物质，具有多种生物功能，可以减少血小板聚集，改善阿尔兹海默症等。
SJ-BP0180	SAMS	萨姆斯肽	SAMS肽是特异性的AMP活化蛋白激酶 (AMPK) 底物。
SJ-MX0342A	AICAR phosphate	阿卡地新磷酸盐	AICAR phosphate 是一种腺苷类似物，也是强效AMPK激活剂。AICAR phosphate通过增加磷酸化激活AMPK，导致HMG-CoA还原酶的磷酸化和失活，以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy)、YAP 和 mitophagy 抑制剂。
SJ-MX2793	Flufenamic acid	氟芬那酸	Flufenamic acid (CI-440;CN-27554)是NSAIDs(非甾体抗炎药)类的抗炎药。它能抑制环加氧酶(COX)，激活AMPK，还能调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca²⁺ channel)，调节非选择性阳离子通道(NSC)，激活K⁺通道。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。
SJ-MX4169	MK-3903		MK-3903是一种新型的、有效的、选择性的AMPK (amp活化蛋白激酶)激活剂，对α1 β1 γ1亚基的EC50为8 nM。它能激活12个pAMPK复合物中的10个，EC50值在8-40 nM范围内，最大激活量为>50%。
SJ-MX4193	Galegine hydrochloride		Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物，有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物，产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。
SJ-MX4241	O-304		O-304是一种首创的，口服生物可利用的泛AMPK激活剂，通过抑制pAMPK的去磷酸化来增加AMPK活性。O-304作为治疗2型糖尿病(T2D)及相关心血管并发症的药物具有巨大潜力。
SJ-MX4304	EB-3D		EB-3D是一种有效的选择性胆碱激酶α1（ChoKα1）抑制剂，对多种癌细胞系具有有效的抗增殖活性。抑制人胆碱激酶（ChoKα1）的IC50为1.0 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D能够减少磷酸胆碱的合成，并能极大地削弱乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。
SJ-MX4348	ASP4132		ASP4132 是一种具有口服活性，有效的 AMPK 激活剂，EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性，可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
SJ-MN1599	Amarogentin	苦龙胆酯苷	Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷，主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应，包括抗氧化，抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡，阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。
SJ-MX4808	RSVA405		RSVA405 是一种有效和具有口服活性的 AMPK 激活剂，EC50 值为 1 μM。RSVA405 通过促进 CaMKKβ 依赖的 AMPK 活化，从而抑制 mTOR，并促进自噬 (autophagy) 以增加 Aβ 的降解。RSVA405 通过抑制 STAT3 功能具有抗炎作用。RSVA405 同时是一种有效的脂肪生成抑制剂，因此也可用于肥胖症的研究。
SJ-MX4859	COH-SR4		COH-SR4 是线粒体氧化磷酸化的解偶联剂，通过间接激活 AMPK 和下游调节哺乳动物 mTORC1 信号通路来抑制 3T3-L1 细胞的脂肪生成，从而阻断了参与蛋白质合成、细胞周期进程的重要调控因子以及关键转录因子及其靶成脂基因的表达。COH-SR4 对白血病、黑色素瘤、乳腺癌和肺癌显示出强大的抗增殖活性。COH-SR4 是一种 AMPK 活化剂，通过激活 AMPK 来抑制脂肪细胞分化，可用于肥胖及代谢紊乱相关的研究。
SJ-MX2407A	IM156 (HL156A)		IM156 (HL156A) 是二甲双胍的化学衍生物，是一种强效的、具有口服活性的 AMPK 激活剂。Lixumistat (acetate) 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。IM156 (HL156A) 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，可用于实体肿瘤的研究。
SJ-MX5078	BC1618		BC1618，是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂，可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬，提高肝脏胰岛素的敏感性。
SJ-MX5379	7-Methoxyisoflavone	7-甲氧基异黄酮	7-Methoxyisoflavone 是异黄酮衍生物，也是腺苷一磷酸激活的蛋白激酶 (AMPK) 的激活剂。
SJ-MX4360	GSK621		GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂，其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。
SJ-MA0033A	Doxorubicin	阿霉素；多柔比星；柔红霉素	Doxorubicin (Adriamycin) 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡和自噬。