Mebendazole (甲苯达唑) 是一种高效、广谱的抗线虫药。甲苯达唑对多形性乳腺母细胞瘤 (GBM) 也有抑制作用,抑制 Hedgehog 通路和微管蛋白 (tubulin) 聚合。Mebendazole (甲苯达唑) 具有口服活性,可透过血脑屏障。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Mebendazole (1 nM-0.1 mM;72 小时) 抑制 GL261 小鼠神经胶质瘤细胞,IC50 值为 0.24 μM [1]。 Mebendazole (0.1 μM 和 1 μM;24 小时) 破坏 060919 多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞中的微管聚合和微管结构 [1]。 Mebendazole (10 nM-10 μM;48 小时) 通过降低肿瘤组织中的 Gli1 转录本和蛋白表达,抑制 Hh 信号并降低下游 Hh 通路效应子的表达。 Mebendazole 抑制 Gli1 表达,IC50 值为 516 nM [2]。 Mebendazole (10 nM-10 μM;48 小时) 阻止初级纤毛的形成,并降低具有组成型 Hh 激活的人髓母细胞瘤细胞的增殖和存活 [2]。 Mebendazole 和 Vismodegib 的组合实现了对典型 Hh 信号的附加抑制 [2]。 Mebendazole 曾在许多临床环境中有效治疗中枢神经系统包虫病,表明其具有中枢神经系统渗透特性 [3]。
Mebendazole (50 mg/kg;口服;前 20 天每天一次,每周 5 天,休息 2 天;45 天) 在同系 GL261 小鼠模型和 060919 人多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 异种移植小鼠模型中抑制颅内肿瘤生长 [1]。
[1]. Bai RY, et al. Antiparasitic mebendazole shows survival benefit in 2 preclinical models of glioblastoma multiforme. Neuro Oncol. 2011 Sep;13(9):974-82.
[2]. Larsen AR, et al. Repurposing the antihelmintic mebendazole as a hedgehog inhibitor. Mol Cancer Ther. 2015 Jan;14(1):3-13.
[3]. Erdinçler P, et al. The role of mebendazole in the surgical treatment of central nervous system hydatid disease. Br J Neurosurg. 1997 Apr;11(2):116-20.
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纯度: 99.79%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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