Docetaxel trihydrate 是一种 taxol 类似物，它以高亲和力可逆地与微管结合，并在没有 GTP 的情况下防止微管解聚和分解，是一种微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel trihydrate 是 Paclitaxel 的半合成类似物，能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel trihydrate 阻滞 G2/M 细胞周期，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel trihydrate 具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 280.00 | |
| 100 mg | ¥ 395.00 | |
| 500 mg | ¥ 940.00 |
| Cas No. |
148408-66-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C43H59NO17
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| 分子量 |
861.93
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Docetaxel trihydrate 是一种 taxol 类似物，它以高亲和力可逆地与微管结合，并在没有 GTP 的情况下防止微管解聚和分解，是一种微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel trihydrate 是 Paclitaxel 的半合成类似物，能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel trihydrate 阻滞 G2/M 细胞周期，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel trihydrate 具有抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Microtubule/Tubulin；Apoptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Apoptosis
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Microtubule [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 和 Glufosfamide (GLU) 的单一和联合处理以剂量依赖的方式影响细胞活力。GLU 在 PC-3 和 LNCaP 细胞中的 IC50 分别为 70±4 μM 和 86.8±8 μM。同时，在 PC-3 和 LNCaP 细胞中，单用 Docetaxel 的 IC50 分别为 3.08±0.4 nM 和 1.46±0.2 nM。GLU 与 Docetaxel 联合处理，使得在 PC-3 和 LNCaP 细胞中的 IC50 值分别降低至 2.7±0.1 nM 和 0.75±0.3 nM [1]。 NCI-H460 对 Docetaxel Trihydrate 的 IC50 在 24 小时时为 116 nM，在 72 小时时为 30 nM。根据 DTP 数据搜索中报告的数据，NCI-60 细胞板对多西紫杉醇的平均 IC50 为 14-34 nM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在雌性小鼠中，Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 在光照 14 小时 (HALO) 组中诱导的肠细胞凋亡明显大于 2-HALO 组。Bax 表达在 2-HALO 组中经多西紫杉醇处理后显著升高，但在 14-HALO 组中没有。另一方面，Docetaxel Trihydrate 在 14-HALO 组中显著升高了裂解的 Caspase-3 表达，但在 2-HALO 组中没有 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (290.05 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1602 mL | 5.8009 mL | 11.6019 mL | |
| 5 mM | 0.2320 mL | 1.1602 mL | 2.3204 mL | |
| 10 mM | 0.1160 mL | 0.5801 mL | 1.1602 mL | |
| 50 mM | 0.0232 mL | 0.1160 mL | 0.2320 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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