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Bullatine A
目录号 : SJ-MN3500 中文名称 : 雪上一枝蒿甲素 纯度：≥98%

Bullatine A，一种二萜生物碱，是强效的 P2X7 拮抗剂。Bullatine A 具有抗风湿、抗炎和抗痛觉作用。Bullatine A 抑制 ATP 诱导的 BV-2 细胞死亡/凋亡 (apoptosis) 以及 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 通过靶向 SIRT6 抑制胶质瘤细胞生长。Bullatine A 特异性地减轻大鼠的痛觉过敏。Bullatine A 通过抑制小鼠中的 ROS/JNK/NF-κB 途径减轻 LPS 诱导的全身炎症反应。Bullatine A 改善慢性社交挫败应激 (CSDS) 小鼠的绝望行为。Bullatine A 可用于炎症、胶质母细胞瘤 (GBM) 和抑郁症研究。

CAS No. : 1354-84-3
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规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
5 mg ¥  600.00
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25 mg ¥  1680.00
50 mg ¥  2500.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1354-84-3
分子式
C22H33NO2
分子量
343.50
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Bullatine A，一种二萜生物碱，是强效的 P2X7 拮抗剂。Bullatine A 具有抗风湿、抗炎和抗痛觉作用。Bullatine A 抑制 ATP 诱导的 BV-2 细胞死亡/凋亡 (apoptosis) 以及 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 通过靶向 SIRT6 抑制胶质瘤细胞生长。Bullatine A 特异性地减轻大鼠的痛觉过敏。Bullatine A 通过抑制小鼠中的 ROS/JNK/NF-κB 途径减轻 LPS 诱导的全身炎症反应。Bullatine A 改善慢性社交挫败应激 (CSDS) 小鼠的绝望行为。Bullatine A 可用于炎症、胶质母细胞瘤 (GBM) 和抑郁症研究。
相关靶点
P2X Receptor；Apoptosis
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel；Apoptosis
产品类别
天然产物
应用领域
肿瘤；免疫/炎症
IC50 & Target

P2X7 Receptor [1]
体外研究 (In Vitro)

Bullatine A (1-50 μM；24 小时) 抑制 ATP 诱导的 BV-2 细胞死亡，下调 IL-6、IL-1β、iNOS 的 mRNA 水平，减少 NO 和 IL-6 的过量产生，并选择性地抑制 BV-2 细胞中 P2X7 受体 mRNA 的上调 (对 P2X4 mRNA 无影响) [1]。
Bullatine A (1-100 μM；6 小时) 以剂量依赖方式刺激原代小胶质细胞中前动力蛋白的表达，EC50 为 3.2 μM [2]。
Bullatine A (10-80 μM；6 小时) 显著抑制 LPS 诱导的 BV2 小胶质细胞和 iBMDMs 中 IL-1β、IL-6、iNOS 和 TNF-α 的 mRNA 表达 [3]。
Bullatine A (80 μM) 抑制 LPS 诱导的 iBMDMs 中 IKKα/β、IκBα 的磷酸化和 NF-κB p65 的核转位，减少 JNK 磷酸化，但对 p38、ERK1/2 磷酸化无明显影响 [3]。
Bullatine A (80 μM；24 小时) 减少 LPS 诱导的 iBMDMs 中细胞内 ROS 生成 [3]。
Bullatine A (50-800 nM；7 天) 以剂量依赖方式降低 U87MG 和 U251 细胞的集落形成能力 [4]。
Bullatine A (5-45 μM；24 小时) 以剂量依赖方式增加 U87MG 细胞的早期和晚期凋亡率，降低线粒体膜电位，并诱导 U87MG 和 U251 细胞的 G2/M 期细胞周期阻滞 [4]。
Bullatine A (5-45 μM；24 小时) 在 U87MG 细胞中下调 p-ERK 和 Myc 的表达并以剂量依赖方式抑制 H3K9Ac、H3K56Ac 的表达，同时上调 SIRT6 的表达 [4]。
Bullatine A (50 μM；24 小时) 抑制 eATP 诱导的 BV-2 细胞中线粒体钙超载、ER-线粒体共定位增加、PERK-elF-2α UPR 激活、溶酶体产生、NLRP3 炎症体蛋白表达升高以及细胞存活率降低 [5]。
体内研究 (In Vivo)

Bullatine A (0.3-30 mg/kg；皮下注射；累计剂量每隔 1 小时给药) 以剂量依赖方式减轻脊神经结扎诱导的神经病理性疼痛大鼠和完全弗氏佐剂 (CFA) 诱导的炎性疼痛大鼠的机械性痛觉过敏和热痛觉过敏 [2]。
Bullatine A (0.3-30 mg/kg；皮下注射；累计剂量每隔 1 小时给药) 缓解 Walker 256 诱导的骨癌疼痛大鼠和 Streptozotocin 诱导的神经病理性疼痛大鼠的机械性痛觉过敏 [2]。
Bullatine A (0.3-30 μg (10 μL)；鞘内注射；单次剂量) 抑制神经病理性疼痛大鼠的机械性痛觉过敏 [2]。
Bullatine A (5-20 mg/kg；腹腔注射；在 LPS 注射前 12 小时和 1 小时各给药一次) 减轻小鼠中 LPS 诱导的全身炎症反应 [3]。
Bullatine A (10 μg/kg；灌胃给药；每日一次；2 周) 改善 CSDS 小鼠的绝望行为 [5]。
Bullatine A (10 μg；海马内微注射；每两天一次；10 天) 部分改善海马 MAMs 中 CSDS 诱导的抑郁样行为 [5]。
参考文献

[1]. Li J, et al. Bullatine A, a diterpenoid alkaloid of the genus Aconitum, could attenuate ATP-induced BV-2 microglia death/apoptosis via P2X receptor pathways. Brain Res Bull. 2013 Aug;97:81-5. 

[2]. Huang Q, et al. Bullatine A stimulates spinal microglial dynorphin A expression to produce anti-hypersensitivity in a variety of rat pain models. J Neuroinflammation. 2016 Aug 30;13(1):214.  

[3]. Liu S, et al. Bullatine A exerts anti-inflammatory effects by inhibiting the ROS/JNK/NF-κB pathway and attenuating systemic inflammatory responses in mice. Pharm Biol. 2022 Dec;60(1):1840-1849. 

[4]. Wang Z, et al. Bullatine A suppresses glioma cell growth by targeting SIRT6. Heliyon. 2024 Dec 24;11(1):e41440.  

[5]. Zhang JR, et al. Bullatine A has an antidepressant effect in chronic social defeat stress mice; Implication of microglial inflammasome. Brain Res Bull. 2023 Apr;195:130-140. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
12.5 mg/mL (36.39 mM) 80℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9112 mL 14.5560 mL 29.1121 mL
5 mM 0.5822 mL 2.9112 mL 5.8224 mL
10 mM 0.2911 mL 1.4556 mL 2.9112 mL
50 mM 0.0582 mL 0.2911 mL 0.5822 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： ≥98%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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