A-740003 - CAS:861393-28-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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A-740003

目录号 : SJ-MX0159 纯度：99.36%

A-740003 是一种有效的，选择性的，竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC50 值分别为 18 和 40 nM。

CAS No. :861393-28-4

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 210.00
10 mg	¥ 335.00
50 mg	¥ 530.00
100 mg	¥ 785.00
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Cas No.

861393-28-4

分子式

C₂₆H₃₀N₆O₃

分子量

474.55

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

A-740003 是一种有效的，选择性的，竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC50 值分别为 18 和 40 nM。

相关靶点

P2X Receptor

作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel

应用领域

神经科学

IC50 & Target

IC50	IC50
rat P2X7 receptor ^[1]	human P2X7 receptor ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
18 nM	40 nM

体外研究 (In Vitro)

A 438079 或 A 740003 (10 μM) 显着阻断 BzATP 诱导反应的持续时间 ^[1]。

A-740003 输注可降低 SE 诱导的齿状颗粒细胞中 TNF-α 的表达。 A-740003 输注会增加 SE 诱导的神经元死亡 ^[2]。

与其他拮抗剂相比，A-740003 和 A-438079 在阻断所有物种的 P2X7 受体激活方面显示出显着更强的效力。与小鼠 P2X7 受体相比，A-740003 和 A-438079 在大鼠和人类中显示出更大的活性 ^[3]。

A-740003 在分化的人 THP-1 细胞中有效阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放 (IC50=156 nM) 和孔形成 (IC50=92 nM) ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

A-740003 的全身给药在大鼠脊神经结扎模型 (ED50=19 mg/kg；腹腔注射) 中产生剂量依赖性镇痛作用。 A-740003 还可减轻其他两种神经性疼痛模型、坐骨神经慢性收缩损伤和长春新碱诱导的神经病变中的触觉异常性疼痛 ^[4]。

此外，A-740003 可有效降低在足底内给予角叉菜胶或完全弗氏佐剂 (ED50=38-54 mg/kg；腹腔注射) 后观察到的热痛觉过敏。 A-740003 在减弱正常大鼠的急性热伤害感受方面无效，并且在镇痛剂量下不会改变运动表现 ^[4]。

参考文献

[1]. Grol MW, et al. P2X?-mediated calcium influx triggers a sustained, PI3K-dependent increase in metabolic acid production by osteoblast-like cells. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2012 Mar 1;302(5):E561-75.

[2]. Kim JE, et al. P2X7 receptor activation ameliorates CA3 neuronal damage via a tumor necrosis factor-α-mediated pathway in the rat hippocampus following status epilepticus. J Neuroinflammation. 2011 Jun 2;8:62.

[3]. Donnelly-Roberts DL, et al. Mammalian P2X7 receptor pharmacology: comparison of recombinant mouse, rat and human P2X7 receptors.Br J Pharmacol. 2009 Aug;157(7):1203-14. Epub 2009 Jun 22.

[4]. Honore P, et al. A-740003 [N-(1-{[(cyanoimino)(5-quinolinylamino) methyl]amino}-2,2-dimethylpropyl)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)acetamide], a novel and selective P2X7 receptor antagonist, dose-dependently reduces neuropathic pain in the rat. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):1376-85. Epub 2006 Sep 18.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	95 mg/mL (200.19 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1073 mL	10.5363 mL	21.0726 mL
	5 mM	0.4215 mL	2.1073 mL	4.2145 mL
	10 mM	0.2107 mL	1.0536 mL	2.1073 mL
	50 mM	0.0421 mL	0.2107 mL	0.4215 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。