A-740003 是一种有效的，选择性的，竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC50 值分别为 18 和 40 nM。A-740003 可在分化的人 THP-1 细胞中有效地阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放和孔形成，对应的 IC50 值分别为 156 nM 和 92 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 210.00 | |
| 10 mg | ¥ 335.00 | |
| 50 mg | ¥ 530.00 | |
| 100 mg | ¥ 785.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 300.00 |
| Cas No. |
861393-28-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H30N6O3
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| 分子量 |
474.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
A-740003 是一种有效的，选择性的，竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC50 值分别为 18 和 40 nM。A-740003 可在分化的人 THP-1 细胞中有效地阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放和孔形成，对应的 IC50 值分别为 156 nM 和 92 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
P2X Receptor
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
A-740003 (10 μM) 显著阻断 BzATP 诱导反应的持续时间 [2]。 A-740003 输注可降低 SE 诱导的齿状颗粒细胞中 TNF-α 的表达，A-740003 输注会增加 SE 诱导的神经元死亡 [3]。 与其他拮抗剂相比，A-740003 和 A-438079 在阻断所有物种的 P2X7 受体激活方面显示出更强的效力，与小鼠 P2X7 受体相比，A-740003 和 A-438079 在大鼠和人类中显示出更大的活性 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
A-740003 的全身给药在大鼠脊神经结扎模型 (ED50=19 mg/kg；i.p.) 中产生剂量依赖性镇痛作用 [1]。 A-740003 还可减轻其他两种神经性疼痛模型、坐骨神经慢性收缩损伤和长春新碱诱导的神经病变中的触觉异常性疼痛 [1]。 A-740003 可有效降低在足底内给予角叉菜胶或完全弗氏佐剂 (ED50=38-54 mg/kg；i.p.) 后观察到的热痛觉过敏，A-740003 在减弱正常大鼠的急性热伤害感受方面无效，并且在镇痛剂量下不会改变运动表现 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
95 mg/mL (200.19 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1073 mL | 10.5363 mL | 21.0726 mL | |
| 5 mM | 0.4215 mL | 2.1073 mL | 4.2145 mL | |
| 10 mM | 0.2107 mL | 1.0536 mL | 2.1073 mL | |
| 50 mM | 0.0421 mL | 0.2107 mL | 0.4215 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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