Gefapixant 是一种口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 460.00 | |
| 10 mg | ¥ 660.00 | |
| 25 mg | ¥ 1340.00 | |
| 50 mg | ¥ 2000.00 | |
| 100 mg | ¥ 2860.00 |
| Cas No. |
1015787-98-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H19N5O4S
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| 分子量 |
353.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Gefapixant 是一种口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。 |
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| 相关靶点 |
P2X Receptor
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| 体外研究 (In Vitro) |
Gefapixant 对含有 non-P2X3 亚基的受体没有抑制作用 (在重组三聚体 hP2X1、hP2X2、hP2X4 和 rP2X5 和 hP2X7 通道的 IC50 值为 >10,000 nM）[1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Gefapixant (7d bid, 口服) 在膝关节骨关节炎大鼠模型 (关节内 monoiodoacetate 给药 14 天) 中，两种高剂量减轻负重侧度，完全逆转明显痛觉过敏 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
71 mg/mL (200.9 mM)；5 mg/mL (14.15 mM) pH=6
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8297 mL | 14.1483 mL | 28.2965 mL | |
| 5 mM | 0.5659 mL | 2.8297 mL | 5.6593 mL | |
| 10 mM | 0.2830 mL | 1.4148 mL | 2.8297 mL | |
| 50 mM | 0.0566 mL | 0.2830 mL | 0.5659 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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