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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0252 Lenalidomide (CC-5013) 来那度胺

Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶(molecular glue)的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0516 Bendamustine hydrochloride 盐酸苯达莫司汀

Bendamustine hydrochloride(SDX-105 hydrochloride),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine hydrochloride 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine hydrochloride 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。

SJ-MX0335 Simvastatin 辛伐他汀

Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMG-CoA reductase, HMGCR) 竞争性抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成,降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性,Simvastatin 可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN0078 Rotenone (Barbasco) 鱼藤酮

Rotenone (Barbasco) 是一种植物杀虫剂,可渗透细胞和大脑,是线粒体电子传递 mitochondrial electron transport 的抑制剂。 Rotenone 可抑制  NADH/DB oxidoreductase 和 NADH oxidase,对应的 IC50 值分别为 28.8 nM 和 5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。

SJ-MN0091 Oleuropein 橄榄苦苷

Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。Oleuropein 可诱导凋亡(apoptosis)。

SJ-MN0069 Dihydroartemisinin (DHA) 双氢青蒿素

Dihydroartemisinin (DHA)从传统中药Artemisia annua分离而来的,是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 药物。Dihydroartemisinin 可通过抑制 NF-κB 激活来诱导自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。

SJ-MN0067 Urolithin A 尿石素A

 Urolithin A是鞣花酸的肠道微生物代谢产物,具有抗炎、抗增殖和抗氧化的特性。Urolithin A 诱导自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis),抑制细胞周期进程,抑制 DNA 合成。

SJ-MX0102 Larotrectinib (LOXO-101) sulfate 拉罗替尼硫酸盐

Larotrectinib  (LOXO-101, ARRY-470) sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的 tropomyosin-related kinase (TRK) 家族受体的有效抑制剂 ,对TRKA、TRKB和TRKC具有纳摩尔级别的活性,而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。Larotrectinib  (LOXO-101) sulfate对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。

SJ-MX0232 Selumetinib (AZD6244) 司美替尼

Selumetinib (AZD6244)是一种口服活性、高效和选择性MEK 1/2抑制剂,在多种临床前模型中显示出肿瘤抑制活性。对于纯化的MEK1,IC50值为14 nM。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。

SJ-MX0185 SP600125

SP600125 (Nsc75890) 是一种口服有效的、可逆的、ATP 竞争性的 JNK 抑制剂,无细胞试验中抑制 JNK1JNK2JNK3 的 IC50 分别为 40 nM、40 nM 和 90 nM。SP600125 也是一种广谱的 serine/threonine kinases 抑制剂,包括 Aurora kinase AFLT3TRKA,对应的 IC50 值为 60 nM、90 nM 和 70 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0090 Entinostat (MS-275) 恩替诺特

Entinostat (MS-275, SNDX-275)  强烈抑制 HDAC1 和 HDAC3,无细胞试验中 IC50 分别为 0.51 μM 和 1.7 μM,抑制作用强于 HDAC4, HDAC6, HDAC8 和 HDAC10。Entinostat 可诱导自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0249 Fludarabine 氟达拉滨

Fludarabine 是一种 DNA 合成抑制剂,也是一种在淋巴增生性恶性肿瘤中具有抗肿瘤活性的氟化嘌呤类似物。Fludarabine 抑制细胞因子诱导的正常静止或激活淋巴细胞中 STAT1 和 STAT1 依赖性基因的转录,而对其他 STAT 无此作用。Fludarabine 可诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MA0047 Stavudine (d4T) 司他夫定

Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Stavudine 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活,调节淀粉样 β 自噬(autophagy)。Stavudine 诱导细胞凋亡(Apoptosis)。

SJ-MX0783 Orlistat 奥利司他

Orlistat (Ro 18-0647, Tetrahydrolipstatin) 是一种细胞渗透性、选择性和不可逆的脂肪酶(lipase)抑制剂,IC50 = 0.15 µM。 Orlistat靶向神经系统中的丝氨酸水解酶,例如负责将 DAG 转化为 2-AG 的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL)。 Orlistat Orlistat也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,部分抑制甘油三酯的水解,降低膳食脂肪的吸收,用于肥胖症的长期研究。 Orlistat通过 ROS 介导的通路促进癌细胞对 TRAIL 的敏感性,并在体内显示抗肥胖和抗高胆固醇血症活性。

SJ-MX0964 TAS6417

TAS6417 (CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的靶向 EGFR 突变型的抑制剂,可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM,对野生型EGFR抑制效力较低。

SJ-MA0075 Anisomycin 茴香霉素

Anisomycin 是一种从 Streptomyces griseolus 提取的抗菌性抗生素,通过抑制肽基转移酶 80 核糖体系统干扰蛋白质和 DNA 合成。Anisomycin 也是一种 JNK 激活剂,可增强磷酸化 JNK 。Anisomycin 可促进自噬(autophagy)与凋亡(apoptosis)。Anisomycin 是 Carboxy-terminus of Hsc70-interacting protein (CHIP) 的激动剂。

SJ-MN0063 Quercetin 槲皮素

Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制多种蛋白质的活性。Quercetin 可以激活 SIRT1,也可以抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM、3.0 μM 和 5.4 μM。Quercetin 能够诱导凋亡 (apoptosis) 和保护性的自噬 (autophagy)。

SJ-MN0057 Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) 牛磺熊去氧胆酸

Tauroursodeoxycholic acid (TUDCA) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 的表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK,在多种神经退行性疾病,如阿尔茨海默病、帕金森疾病和亨廷顿疾病中,可作为线粒体稳定剂和抗凋亡试剂。

SJ-MV0064 Trolox

Trolox 是一种维生素 E 的类似物,具有强大的抗氧化作用。Trolox 还是一种强大的膜损伤抑制剂。

SJ-MX1009 Lonidamine 氯尼达明

Lonidamine (AF 1890, Diclondazolic Acid, DICA) 是吲哚唑-3-羧酸的衍生物,是一种口服的小分子己糖激酶抑制剂,IC50为0.85 mM,具有抗肿瘤的功效。