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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MA0104 | Aspirin | 阿司匹林 |
Aspirin (Acetylsalicylic Acid; ASA) 是非选择性和不可逆的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 5 μg/mL 和 210 μg/mL。Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，并且可以预防冠状动脉和脑血管血栓的形成。 |
| SJ-MX0032A | Ruxolitinib (INCB018424) | 鲁索替尼 |
Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 ，通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。 |
| SJ-MX0070 | Bortezomib (PS-341) | 硼替佐米 |
Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB，具有抗癌活性。 |
| SJ-MX0072 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | 厄达替尼 |
Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种有效的选择性口服生物利用型 FGFR 抑制剂，其抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR 4 的 IC50分别为1.2、2.5、3.0 和5.7 nM。Erdafitinib (JNJ-42756493) 具有潜在的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX1024 | Spautin-1 |
Spautin-1是一种有效的特异性自噬autophagy抑制剂，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡(apoptosis)。 |
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| SJ-MX0125 | STM2457 |
STM2457 是一种高效的、选择性的 m6A methyltransferase like protein 3 (METTL3) 催化抑制剂，IC50 为 16.9 nM，可用于急性白血病的研究。STM2457 对 METTL3 具有高度特异性，对其他 RNA 甲基转移酶没有抑制作用。STM2457 可阻断由于酶的过表达引起的癌变作用，从而显著抑制疾病进程，由于其不受特定致病突变的限制 (例如 FLT3 或 IDH 突变)，因此该疗法的患者覆盖范围可能更广。 |
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| SJ-MX0038 | Pexidartinib (PLX3397) | 培西达替尼 |
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3、KDR (VEGFR2)、LCK、FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160、350、860、880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0391 | Devimistat (CPI-613) | 德维司他 |
Devimistat (CPI-613) 是 一种 lipoic acid拮抗剂和线粒体代谢抑制剂，在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase，干扰肿瘤细胞线粒体代谢，诱导多种癌细胞凋亡。Devimistat (CPI-613) 旨在靶向线粒体三羧酸（TCA）循环选择性地作用于癌细胞，可显著增加癌细胞压力和癌细胞对多种化疗药物的敏感性。 |
| SJ-MX0454 | PF-573228 |
PF-573228 是一种有效的、ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，显示比其他蛋白激酶高 50-250 倍的选择性。PF-573228是细胞内整合素依赖性信号通路中的功能研究的有用工具。PF-573228 可诱导凋亡 （apoptosis)。 |
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| SJ-MX0754 | Importazole |
Importazole 是 核转运受体importin-β的小分子抑制剂，可特异性阻断importin-β介导的核输入，而不破坏transportin介导的核输入或CRM1介导的核输出。Importazole 可诱导凋亡（apoptosis）并抑制肿瘤生长。 |
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| SJ-MX0880 | JG98 |
JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂，可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合，打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 可诱导经典的凋亡特征，包括与程序性细胞死亡和膜联蛋白染色阳性相符的形态变化。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞，显示抗癌活性。 |
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| SJ-MX0709 | Bardoxolone Methyl | 甲基巴多索隆 |
Bardoxolone Methyl (RTA 402, NSC 713200, CDDO MetHYl ester) 是一种合成的三萜类化合物，是一种IKK抑制剂，具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。 |
| SJ-MX0822 | Omaveloxolone (RTA-408) |
Omaveloxolone (RTA-408) 是一种合成的三萜类化合物， 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM)，可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κB 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。Omaveloxolone (RTA-408) 是一种高效的稳态造血缓解剂。 |
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| SJ-MX0348B | Sunitinib | 舒尼替尼 |
Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM，Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。 |
| SJ-MM0031 | MPTP hydrochloride |
MPTP hydrochloride 可透过血脑屏障的多巴胺 (dopamine) 神经毒素，通过杀死大脑黑质中的某些神经元而导致帕金森病的永久性症状，是可用于帕金森病相关研究的工具化合物。MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体，具有诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。 |
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| SJ-MN0048 | Mycophenolate Mofetil | 吗替麦考酚酯 |
Mycophenolate Mofetil是一种免疫抑制性药物前体，通过肠和血液中的酯酶水解释放霉酚酸（MPA）。Mycophenolate mofetil 是一种非竞争性的，选择性的，可逆的肌苷一磷酸脱氢酶亚型（inosine monophosphate dehydrogenase，IMPDH） I/II抑制剂，IC50分别为39 nM和27 nM。Mycophenolate mofetil 显示出选择性淋巴细胞抗增殖作用，涉及 T 细胞和 B 细胞，防止抗体形成。 |
| SJ-MX0493 | Rosiglitazone | 罗格列酮 |
Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM；Kd=40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性，激活 TRPC5，EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels，并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。 |
| SJ-MX0321B | R406 (free base) |
R406 (free base) 是一种有效的，具有口服活性的，ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，无细胞试验中IC50 为 41 nM。R406 (free base) 抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症， 可诱导凋亡。 |
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| SJ-MX0967A | Pioglitazone hydrochloride | 盐酸吡格列酮 |
Pioglitazone hydrochloride 是一种有效，选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone hydrochloride 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone hydrochloride抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone hydrochloride可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。 |
| SJ-MN0029 | Paclitaxel (NSC 125973) | 紫杉醇 |
Paclitaxel (NSC 125973) 是一种抗肿瘤和抗白血病剂，能够促进微管组装并抑制微管蛋白分解，在人内皮细胞中 IC50 为 0.1 pM。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡，最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬。Paclitaxel 经常被用做 ADC 分子的一部分。 |
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