如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0089 | Capmatinib (INCB28060) | 苯扎米特;卡马替尼 |
Capmatinib (INC280; INCB28060)是一种高效、选择性、ATP 竞争性和口服生物可利用的 c-MET 抑制剂，IC50 值为 0.13 nM，抑制RONβ， EGFR和HER-3活性。Capmatinib有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡（apoptosis），具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0107 | Vorinostat (SAHA) | 伏立诺他 |
Vorinostat (SAHA) 是一种有效的可口服的 HDAC1、HDAC2、HDAC3 (Class I)、HDAC6、HDAC7 (Class II) 和 HDAC11 (Class IV) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0273 | Poziotinib (HM781-36B) | 波齐替尼 |
Poziotinib (HM781-36B)是一种不可逆的 pan-HER抑制剂，HER1、HER2和HER4的IC50值分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib抑制HER家族和下游信号分子的磷酸化，并诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，poziotinib在HER2扩增胃癌细胞，HER2扩增乳腺癌细胞和厄洛替尼（Erlotinib）耐药的NSCLC中显示出有效的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0488 | Mocetinostat (MGCD0103) | 莫西诺司他 |
Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效，可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂，抑制HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC11 的IC50分别为0.15，0.29，1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4，HDAC5，HDAC6，HDAC7或HDAC8没有抑制作用。Mocetinostat 可诱导组蛋白高乙酰化，选择性诱导细胞凋亡，导致细胞周期阻滞，并对广谱的人肿瘤细胞系具有较强的体外抗增殖活性。 |
| SJ-MA0067 | Epirubicin hydrochloride | 盐酸表柔比星 |
Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物具有细胞渗透性，是蒽环类抗肿瘤抗生素，其通过靶向拓扑异构酶 II 介导抗肿瘤作用。 Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂，可抑制调节性 T 细胞活性。 |
| SJ-MX0563 | Tubastatin A |
Tubastatin A 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 15 nM，对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。 |
|
| SJ-MX0068A | Niraparib (MK-4827) | 尼拉帕尼 |
Niraparib (MK-4827) 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK4827)可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0124B | Cabozantinib malate | 苹果酸卡博替尼 |
Cabozantinib malate是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为0.035，1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib malate在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。 |
| SJ-MX0475 | Vandetanib (ZD6474) | 凡德他尼 |
Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的 VEGFR2/KDR 抑制剂，在无细胞试验中IC50为40 nM。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。Vandetanib (ZD6474)具有抗肿瘤功效。 |
| SJ-MX0394 | ISRIB (trans-isomer) |
ISRIB (trans-isomer) 是 “综合应激反应” (ISR) 的有效和选择性抑制剂和 PERK 信号传导的有效抑制剂，其 IC50 为 5 nM。 ISRIB 有效逆转 eIF2α 磷酸化的影响，抑制 ATF4-荧光素酶报告基因的 IC50 值为 5 nM。 ISRIB (trans-isomer) 对极低细胞密度下细胞存活率提升效果最佳，可用于多功能干细胞诱导实验。 |
|
| SJ-MX0569 | FX1 |
FX1 是一种强效且特异性强的B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂， IC50 大约为 35 μM。FX1 可诱导凋亡（apoptosis）。 |
|
| SJ-MX0738 | PR-619 |
PR-619 是一种细胞渗透性、可逆性和非选择性的去泛素化酶（deubiquitinylating enzymes，DUB) 可逆抑制剂，作用于 USP4，USP8，USP7，USP2 和 USP5，EC50 分别为 3.93，4.9，6.86，7.2 和 8.61 μM。PR-619 可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡（apoptosis）。PR-619 可激活自噬（autophagy）。 |
|
| SJ-MX0193 | Pomalidomide | 泊马度胺 |
Pomalidomide (CC-4047)是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide (CC-4047)抑制LPS诱导的TNF-α释放，在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide可促进凋亡(apoptosis)和细胞周期阻滞。 |
| SJ-MX0343 | Methotrexate | 甲氨蝶呤 |
Methotrexate (Amethopterin; CL14377; WR19039), 一种叶酸类似物，是细菌、癌细胞和正常细胞中二氢叶酸还原酶（dihydrofolate reductase，DHFR) 的非选择性抑制剂。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。Methotrexate (MTX)可诱导凋亡（apoptosis）。此外，Methotrexate也可以用做ADC Cytotoxin。 |
| SJ-MX0474A | Topotecan hydrochloride | 盐酸拓扑替康 |
Topotecan hydrochloride是Camptothecin的半合成衍生物， 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan hydrochloride 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan hydrochloride 具有抗癌活性，可改善三种预后不良的小鼠模型的生存率。 |
| SJ-MX0506 | Hydroxyurea | 羟基脲 |
Hydroxyurea 是一种抗肿瘤药，它通过抑制核苷二磷酸还原酶(ribonucleoside diphosphate reductase) 而抑制DNA合成。 Hydroxyurea 可激活凋亡（autophagy）和自噬（apoptosis），并可用于治疗HIV感染。 |
| SJ-MX0616 | Capecitabine | 卡培他滨 |
Capecitabine (RO 09-1978) 是一种可用于口服的前药，可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物物氟尿嘧啶 Fluorouracil (FU)。Capecitabine (RO 09-1978) 具有较高的瘤内5-FU水平，且毒性比5-FU低。 |
| SJ-MN0068 | Gallic acid | 没食子酸 |
Gallic acid 是一种天然多羟基酚类化合物，具有抑制环氧合酶-2 (COX-2) 的自由基清除作用。Gallic acid 可抑制几种 HAT 的组蛋白乙酰转移酶活性（p300、CBP、Tip60 和 PCAF 的 IC50 值分别为 14、24、25 和 34 μM）。Gallic acid 具有多种活性，如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。 |
| SJ-MN0076 | Melatonin | 褪黑素 |
Melatonin (MT) 是一种由松果体分泌的、MT receptor 激动剂的激素。Melatonin 在睡眠中起作用，并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱 Palmitic acid-induced 诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。 |
| SJ-MX1029 | Thalidomide | 沙利度胺 |
Thalidomide最初被推广为具有止吐作用的镇静剂。后经研究发现，Thalidomide在结节性红斑 (ENL) 中具有免疫调节和抗炎特性。此外，Thalidomide被发现可抑制成纤维细胞生长因子 (bFGF) 诱导的新血管形成。Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。 |
扫码关注公众号
