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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0401 | Sacubitril/valsartan (LCZ696) | 沙库必曲/缬沙坦 | Sacubitril/Valsartan (LCZ696) 是由 Valsartan (an ARB) 和 Sacubitril (AHU377) 组成，摩尔比为 1：1，是一种首创的，口服有效的血管紧张素受体-脑啡肽酶 (ARN) 双抑制剂，用于研究高血压和心力衰竭。Sacubitril/Valsartan 可通过抑制炎症、氧化应激和细胞凋亡来改善糖尿性心肌病。 |
| SJ-MX1026 | Amiloride hydrochloride | 盐酸阿米洛利 |
Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (epithelial sodium channel, ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂，Ki=7 μM。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。 |
| SJ-MX1023 | Zoledronic acid monohydrate | 唑来磷酸一水合物 |
Zoledronic acid monohydrate (Zoledronate monohydrate) 是第三代含氮二磷酸盐，具有高效的抗骨质再吸收活性。Zoledronic acid monohydrate 能抑制破骨细胞的分化和凋亡。Zoledronic acid monohydrated 也有抗癌作用。 |
| SJ-MX0958 | Trametinib (GSK1120212) | 曲美替尼游离碱 |
Trametinib (GSK1120212) 是一种有效的、高特异性的 MEK1/2 抑制剂，无细胞试验中对 MEK1 和 MEK2 抑制的 IC50 分别为 0.92 nM 和 1.8 nM。Trametinib 对 180 多种激酶 (包括 B-Raf、c-Raf 和 ERK1/2 等) 的抑制率较低。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0093 | Panobinostat (LBH589) | 帕比司他 |
Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。 |
| SJ-MX0117B | Tofacitinib (CP-690550) | 托法替尼 |
Tofacitinib (CP-690550) 是一种新型JAK抑制剂，对JAK3，JAK2，JAK1的IC50分别为1 nM，20 nM 和112 nM。Tofacitinib (CP-690550) 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。Tofacitinib在临床前移植和关节炎模型中展现作用的免疫抑制剂，并且在预防移植排斥反应、改善类风湿性关节炎和银屑病症状方面，具有临床安全性和有效性。 |
| SJ-MX0446 | Dacomitinib (PF-00299804) | 达克替尼 |
Dacomitinib (PF-00299804)是一种有效的不可逆泛 ERBB 抑制剂，对 EGFR、ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 值分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。 Dacomitinib 在体外和体内都是 EGFR 激活突变以及 EGFR T790M 耐药突变的有效抑制剂。 此外，Dacomitinib是肺癌中发现的野生型 ERBB2 和吉非替尼耐药致癌 ERBB2 突变的高效抑制剂。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。 |
| SJ-MX0068B | Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate | 甲苯磺酸尼拉帕尼一水物 |
Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate是一种高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0348A | Sunitinib Malate | 苹果酸舒尼替尼 |
Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，在无细胞试验中抑制VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 （mitochondrial-dependent apoptosis）。 |
| SJ-BP0025 | Z-LEHD-FMK TFA | Z-LEHD-FMK TFA 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂，可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK TFA 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。 | |
| SJ-BP0074 | Goserelin (ICI-118630) acetate | 醋酸戈舍瑞林 | Goserelin (ICI-118630) acetate 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH/LHRH) 十肽类似物，能作为 GnRH 激动剂。Goserelin acetate 可用于乳腺癌、上皮性卵巢癌和前列腺癌的研究。 |
| SJ-BP0084 | Sincalide ammonium |
Sincalide ammonium (Cholecystokinin octapeptide ammonium, CCK-8 ammonium) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的 氨基酸多肽激素类似物，在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide ammonium 是 CCK 的一个主要生物活性片段，它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌，使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛，从而使胆汁排入十二指肠。 |
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| SJ-MA0061 | Epoxomicin (BU-4061T) | 环氧酶素 | Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的，选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的LMP7，X，MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。 |
| SJ-MA0092 | Salinomycin | 盐霉素 |
Salinomycin 是一种钾离子载体抗生素，选择性抑制革兰氏阳性菌的生长 (gram-positive bacteria)。Salinomycin 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂，阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化。Salinomycin 选择性抑制人肿瘤干细胞，具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。 |
| SJ-MH0026 | Mifepristone | 米非司酮;美服培酮 |
Mifepristone (RU486)是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡，降低 Bcl-2 表达水平而增加Beclin1水平，并伴随Bcl-2和Beclin1之间的相互作用减弱。 |
| SJ-MN0092 | Obacunone | 黄柏酮 |
Obacunone 是一种存在于柑橘类水果中的天然化合物，体外酶测结果显示，其显著抑制芳香酶（aromatase）活性，IC50值为 28.04 μM；也是一种新的 Nrf2 激活剂。Obacunone 已被证明具有多种生物活性，包括抗癌和抗炎特性，通过诱导凋亡发挥抗癌作用。 |
| SJ-MX0045 | Nirogacestat |
Nirogacestat (PF-3084014) 是一种具有口服活性的、可逆的、非竞争性的、选择性的 γ-secretase 抑制剂，IC50 值为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路，同时最小化胃肠道毒性。Nirogacestat 可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。 |
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| SJ-MX0146 | Ipatasertib | Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性的，ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 5，18，8 nM。 | |
| SJ-MX0167 | Temsirolimus (CCI-779） | 替西罗莫司 |
Temsirolimus 是 mTOR 抑制剂，IC50 值为 1.76 μM。Temsirolimus 能激活自噬 (autophagy)，在动物模型中防止心脏功能恶化。 |
| SJ-MX0182 | Etomoxir sodium salt | 乙莫克舍钠盐 |
Etomoxir((R)-(+)-Etomoxir) sodium salt 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化，并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。 |
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