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Omaveloxolone (RTA-408)
目录号 : SJ-MX0822 别名 : RTA 408 纯度:99.63%

Omaveloxolone (RTA-408) 是一种合成的三萜类化合物, 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM),可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κB 信号通路,来抑制破骨细胞的生成。Omaveloxolone (RTA-408) 是一种高效的稳态造血缓解剂。

CAS No. :1474034-05-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
2 mg ¥  630.00
5 mg ¥  935.00
10 mg ¥  1440.00
50 mg ¥  4150.00
100 mg ¥  6690.00
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Cas No.
1474034-05-3
分子式
C33H44F2N2O3
分子量
554.71
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Omaveloxolone (RTA-408) 是一种合成的三萜类化合物, 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM),可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κB 信号通路,来抑制破骨细胞的生成。Omaveloxolone (RTA-408) 是一种高效的稳态造血缓解剂。

相关靶点

Keap1-Nrf2;STING;Apoptosis

作用通路

NF-κB Signaling;Immunology/Inflammation;Apoptosis

应用领域
肿瘤;炎症/免疫;干细胞
IC50 & Target
Nrf2 [1] NF-κB [1]
体外研究 (In Vitro)

Omaveloxolone (RTA-408) 有效增加 RAW 264.7 细胞中 Nrf2 靶点基因的表达,并逆转 IFNγ 介导的 Gclc 表达的抑制。在一组 8 个人肿瘤细胞系中,RTA 408 抑制细胞生长,平均 GI50 值为 260 nM,并且会诱导细胞凋亡。在肿瘤细胞中,Omaveloxolone (RTA-408) 也会抑制 NF-κB,并激活 JNK [1]

体内研究 (In Vivo)

在辐射诱导的皮肤炎小鼠中,1.0% Omaveloxolone (RTA-408) 显著减少表皮和胶原厚度,防止真皮坏死,并彻底缓和皮肤溃疡 [2] 

Omaveloxolone (RTA-408) 也会减轻小鼠造血急性辐射综合征 [3]

为了确定Omaveloxolone (RTA-408) 是否能有效缓解骨髓致死剂量全身照射 (TBI) 后的造血急性辐射综合征,小鼠在 TBI 后 24 小时开始每日 3 次注射 17.5 mg/kg 的 Omaveloxolone。Omaveloxolone 治疗 7 Gy (LD40/35) TBI 小鼠 35 天生存率为 100% (P<0.05),7.5 Gy (LD100/13) TBI 小鼠 35 天生存率为 60% (P<0.0001) [4]

参考文献

[1]. Probst BL, et al. RTA 408, A Novel Synthetic Triterpenoid with Broad Anticancer and Anti-Inflammatory Activity. PLoS One. 2015 Apr 21;10(4):e0122942.

[2]. Reisman SA, et al. Topical application of the synthetic triterpenoid RTA 408 protects mice from radiation-induced dermatitis. Radiat Res. 2014, 181(5), 512-520. 

[3]. Goldman DC, et al. The triterpenoid RTA 408 is a robust mitigator of hematopoietic acute radiation syndrome in mice. Radiat Res. 2015 Mar;183(3):338-44.

[4]. Peng Han, et al. RTA-408 Protects Kidney from Ischemia-Reperfusion Injury in Mice via Activating Nrf2 and Downstream GSH Biosynthesis Gene. Oxid Med Cell Longev. 24 December 2017.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (180.27 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8027 mL 9.0137 mL 18.0274 mL
5 mM 0.3605 mL 1.8027 mL 3.6055 mL
10 mM 0.1803 mL 0.9014 mL 1.8027 mL
50 mM 0.0361 mL 0.1803 mL 0.3605 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.58%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

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5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。