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KEAP1-Nrf2系统是一个典型的双组分系统：其中KEAP1是亲电物的传感器，Nrf2是细胞保护基因协同激活的效应体。在细胞质中，KEAP1与CULLIN3 (CUL3)形成泛素E3连接酶复合物，并使Nrf2多泛素化，进而通过蛋白酶体系统快速降解Nrf2。因此，在非应激条件下，NRF2被合成，但不断被降解。然而，在亲电性或ROS应激条件下，KEAP1的活性半胱氨酸残基被直接修饰，这降低了KEAP1- CUL3复合体的泛素E3连接酶活性，从而稳定了Nrf2，因此Keap1失活诱导的Nrf2上调在肿瘤细胞中经常观察到。新生的NRF2可以直接转移到细胞核中，与sMAF蛋白形成异二聚体，与抗氧化反应元件(ARE)或亲电反应元件(EpRE)结合，并激活一组 phase II genes，从而作为一个主调控转录因子发挥作用。
在这种情况下，Nrf2作为一个有吸引力的分子在癌症的治疗靶点和大量的Nrf2抑制剂被开发。有趣的是，Nrf2诱导也被报道为加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX5731 | CDDO-EA | CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。 | |
| SJ-MN1809 | Garcinone D | 伽升沃 D | Garcinone D 是一种来自山竹的天然呫吨酮 (xanthone)，可促进 C17.2 神经干细胞的增殖。 Garcinone D 以浓度和时间依赖的方式增加磷酸化信号转导子和转录激活因子 3 (p-STAT3)，Cyclin D1 和核因子红细胞 2 相关因子 (Nrf2)，血红素加氧酶-1 (HO-1) 蛋白水平。 |
| SJ-MN2602 | Kinsenoside | 金线莲苷 | Kinsenoside 是从金盏花属植物中分离得到的主要活性成分，具有多种生物活性和药理作用。Kinsenoside 以 Nrf2 依赖的方式保护髓核细胞 (NPCs) 在氧化应激下的生存能力，防止细胞凋亡、衰老和线粒体功能障碍。 |
| SJ-MN0082 | Dimethyl Fumarate | 富马酸二甲酯 |
Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate (DMF) 有效阻断多种乳腺癌细胞系中的 NF-κB 活性并消除 NF-κB 依赖性乳腺球形成，表明 DMF 具有抗癌干细胞特性。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。 |
| SJ-MX4377 | TBHQ | 特丁基对苯二酚 |
Tert-butylhydroquinone (TBHQ)是一种抗氧化剂，用于阻止脂质过氧化，具有多种细胞保护作用。同时，它也是Nrf2的激活剂。通过激活Nrf2来预防阿霉素(DOX)诱导的心脏毒性。TBHQ也是一种ERK活化剂。 |
| SJ-MN0671 | Astilbin | 落新妇苷 | Astilbin 是一种黄酮类化合物，可增强 NRF2 活化。Astilbin 还抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。 |
| SJ-MN0054 | Resveratrol | 白藜芦醇 |
Resveratrol 是一种天然多酚，它的靶点广泛，包括 Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase α 和 DNA polymerase δ，IC50 分别为 0.8 nM、1 μM、3.3 μM 和 5 μM。Resveratrol 是一种特异性的 SIRT1 活化剂，也是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 还是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。Resveratrol 可减少 MERS-CoV 在体外的复制。Resveratrol 具有抗癌、抗炎、降血糖和其他有益心血管的作用。 |
| SJ-MN0623 | Pyridoxine hydrochloride | 吡哆醇盐酸盐 |
Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型，通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。 |
| SJ-MX0658 | 4-Octyl Itaconate | 4-辛基衣康酸 |
4-Octyl Itaconate (OI) 是一种可透过细胞的衣康酸 (Itaconate) 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物，通过 KEAP1 的烷基化而激活 Nrf2 信号，在人类巨噬细胞和分离自全身性红斑狼疮患者的 PBMC 中抑制促炎性因子的产生。4-Octyl Itaconate (OI) 是 JAK1 抑制剂，可用于 2 型免疫介导疾病的治疗，如过敏、哮喘和纤维化。 |
| SJ-MN0228 | Carnosol | 鼠尾草酚 |
Carnosol 是一种有效的核糖体 S6 激酶抑制剂，可用于胃癌相关研究，其 IC50 值约为 5.5 μM。Carnosol 是一种激活剂，能够增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1 (HMOX1) 的表达。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MN0460 | Sulforaphane | 萝卜硫素 |
Sulforaphane 是存在于多种蔬菜中的天然异硫氰酸酯。Sulforaphane 能够增加肿瘤抑制蛋白的转录，并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性。Sulforaphan 可以激活 Nrf2，并通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphan 具有抗癌和抗炎活性。Sulforaphane 诱导细胞周期停滞和凋亡。Sulforaphane 是 Carboxy-terminus of Hsc70-interacting protein (CHIP) 的激动剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MN0060 | Curcumin | 姜黄素 |
Curcumin (Diferuloylmethane) 是一种天然酚类化合物，它是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂，抑制组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化 (IC50 约为 25 μM)。Curcumin 能够激活 Nrf2 pathway 并抑制 NF-κB 的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体 (如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV 等) 具有抗感染特性。 |
| SJ-MN0143 | Brusatol | 鸦胆子苦醇 |
Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MN0190 | Mangiferin | 芒果苷 |
Mangiferin 是一种 Nrf2 激活剂。Mangiferin 抑制 NF-κB 亚基 p65 和 p50 的核移位。Mangiferin 具有抗氧化、抗糖尿病、抗高尿酸血症、抗病毒、抗癌和抗炎活性。 |
| SJ-MX9318 | Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 | Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 是一种基于白藜芦醇 (Resveratrol) 的多靶点定向配体，对 hMAO-B、NRF2 和 QR2 的 IC50 分别为 8.05 μM、9.83 μM 和 0.57 μM。Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 具有神经保护作用，可降低冈田酸处理过的小鼠海马切片中 ROS 的产生。 | |
| SJ-MN1000 | 5,7-dihydroxychromone | 5,7-二羟基色酮 | 5,7-Dihydroxychromone 是一种从 Cudrania tricuspidata 中提取的天然抗氧化剂，是 Nrf2/ARE 信号的有效激活剂。5,7-Dihydroxychromone也是 PPARγ 和 LXRα 的有效激活剂。5,7-Dihydroxychromone可能有助于调节血糖水平并显示抗糖尿病特性。 |
| SJ-MX7919 | Ezetimibe ketone | Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂，Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。 | |
| SJ-MN1144 | Danshensu | 丹参素 | Danshensu 是丹参的有效成分，能够激活 Nrf2 信号通路，保护心血管。 |
| SJ-MN5051 | Gingerenone A | Gingerenone A 是一种 Nrf2-Gpx4 激活剂，具有抗乳腺癌特性。在氧化应激和衰老反应之后，Gingerenone A 会导致癌细胞的 G2/M 期延迟。Gingerenone A 还可减轻右旋糖酐硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠继发性肝损伤 (SLI) 中的铁死亡。Gingerenone A 可以从生姜中分离出来。 | |
| SJ-MX0153 | ML385 |
ML385 是一种有效的选择性 Nrf2 抑制剂，IC50 为 1.9 µM。ML-385 阻断 Nrf2 下游靶基因表达，并增强卡铂和其他化疗药物对肺癌细胞 (NSCLC) 的治疗疗效。ML-385 对含有 KEAP1 突变的 NSCLC 细胞 (具有 Nrf2 功能) 具有特异性和选择性。 |
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