Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 320.00 | |
| 5 mg | ¥ 740.00 | |
| 10 mg | ¥ 1100.00 | |
| 25 mg | ¥ 1820.00 | |
| 50 mg | ¥ 2700.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1160.00 |
| Cas No. |
14907-98-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H32O11
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| 分子量 |
520.53
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡 (apoptosis)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Keap1-Nrf2；Apoptosis
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| 作用通路 |
NF-κB Signaling；Apoptosis
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
Nrf2 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Brusatol (0.05、0.15、0.45、1.35、4.05 和 12.15 μg/mL) 呈剂量依赖性降低 CT-26 细胞活力，IC50 值为 0.27±0.01 μg/mL。当 Brusatol 与 Cisplatin 顺铂 (CDDP) 以 1:1 的恒定浓度比合用时，与单药治疗相比，细胞生长抑制明显增强；Brusatol 与 CDDP 共处理的 IC50 值为0.19±0.02 μg/mL [2]。 Brusatol 通过转录后机制在小鼠 Hepa-1c1c7 肝癌细胞中引起 Nrf2 蛋白的快速和短暂的耗竭。Brusatol 使哺乳动物细胞对化学毒性敏感 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Brusatol 能够到达肿瘤组织并抑制 Nrf2 通路。裸鼠注射 A549 细胞诱导肿瘤生长，Nrf2 蛋白水平在注射后 24 小时或 48 小时显著降低 [1]。 单用 Cisplatin 顺铂 (2 mg/kg) 或 Brusatol (2 mg/kg) 不能显著抑制肿瘤生长，而联合用药组肿瘤大小明显减小 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (192.11 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9211 mL | 9.6056 mL | 19.2112 mL | |
| 5 mM | 0.3842 mL | 1.9211 mL | 3.8422 mL | |
| 10 mM | 0.1921 mL | 0.9606 mL | 1.9211 mL | |
| 50 mM | 0.0384 mL | 0.1921 mL | 0.3842 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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