KI696 - CAS:1799974-70-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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KI696

目录号 : SJ-MX4081 纯度：≥98%

KI696 （KI-696）是 KEAP1 的新型高亲和力化学探针，也是一种有效的抑制剂，可破坏 KEAP1/NRF2 蛋白-蛋白相互作用。

CAS No. :1799974-70-1

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Cas No.

1799974-70-1

分子式

C₂₈H₃₀N₄O₆S

分子量

550.63

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	KI696 （KI-696）是 KEAP1 的新型高亲和力化学探针，也是一种有效的抑制剂，可破坏 KEAP1/NRF2 蛋白-蛋白相互作用。
相关靶点	Keap1-Nrf2
作用通路	NF-κB
应用领域	代谢；免疫/炎症
IC50 & Target	Keap1-NRF2^[1]
体外研究 (In Vitro)	KI696 对 KEAP1 Kelch 结构域表现出非常高的亲和力（ITC Kd=1.3 nM），但对有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）（IC50=2.5 µM）、胆盐输出泵BSEP（IC50=4.0 µM）和磷酸二酯酶PDE3A（IC50=10 µM）无明显的交叉反应。对 BEAS-2B 细胞，KI696 在高达 10 µM的浓度下没有观察到细胞毒性。KI696 增加正常人类支气管上皮细胞中 NRF2 的核转位。在转染了非靶向 siRNA 的 NHBE 细胞中，KI696 增加了 NRF2 依赖基因 NQO1 和 GCLM 的mRNA 表达，而 NRF2 基因沉默明显降低了复合物活性。KI696 以NRF2 依赖性的方式增加 NQO1 的活性。用 tBHP 处理显然对细胞健康和外观有不利影响，而在接触 tBHP 之前用 1μM KI696 预处理细胞，可保持细胞形态与DMSO对照一致。KI696 诱导 COPD 患者衍生的支气管上皮细胞中 NRF2 调控基因的表达^[1]。
参考文献	[1]. Davies TG, et al. Monoacidic Inhibitors of the Kelch-like ECH-Associated Protein 1: Nuclear Factor Erythroid 2-Related Factor 2 (KEAP1:NRF2) Protein-Protein Interaction with High Cell Potency Identified by Fragment-Based Discovery. J Med Chem. 2016 Apr 28;59(8):3991-4006.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL (90.81 mM) 超声

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8161 mL	9.0805 mL	18.1610 mL
	5 mM	0.3632 mL	1.8161 mL	3.6322 mL
	10 mM	0.1816 mL	0.9081 mL	1.8161 mL
	50 mM	0.0363 mL	0.1816 mL	0.3632 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。