KI696 是一种干扰 Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。KI696 是有效、选择性的 KEAP1/NRF2 相互作用抑制剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 840.00 | |
| 5 mg | ¥ 1680.00 | |
| 10 mg | ¥ 2780.00 | |
| 25 mg | ¥ 4480.00 | |
| 50 mg | ¥ 6160.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 2560.00 |
| Cas No. |
1799974-70-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H30N4O6S
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| 分子量 |
550.63
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
KI696 是一种干扰 Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。KI696 是有效、选择性的 KEAP1/NRF2 相互作用抑制剂。 |
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| 相关靶点 |
Keap1-Nrf2
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| 作用通路 |
NF-κB
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| 应用领域 |
代谢；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
Keap1-NRF2 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
KI696 对 KEAP1 Kelch 结构域表现出非常高的亲和力 (ITC Kd=1.3 nM) ，但对有机阴离子转运多肽 1B1 (OATP1B1) (IC50=2.5 µM)、胆盐输出泵 BSEP (IC50=4.0 µM) 和磷酸二酯酶 PDE3A (IC50=10 µM) 无明显的交叉反应。对 BEAS-2B 细胞，KI696 在高达 10 µM 的浓度下没有观察到细胞毒性 [1]。 KI696 增加正常人类支气管上皮细胞中 NRF2 的核转位。在转染了非靶向 siRNA 的 NHBE 细胞中，KI696 增加了 NRF2 依赖基因 NQO1 和 GCLM 的 mRNA 表达，而 NRF2 基因沉默明显降低了复合物活性。KI696 以 NRF2 依赖性的方式增加 NQO1 的活性。用 tBHP 处理显然对细胞健康和外观有不利影响，而在接触 tBHP 之前用 1μM KI696 预处理细胞，可保持细胞形态与 DMSO 对照一致。KI696 诱导 COPD 患者衍生的支气管上皮细胞中 NRF2 调控基因的表达 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
KI696 诱导 Nqo1、Ho-1、Txnrd1、Srxn1、Gsta3 和 Gclc 基因的表达呈剂量依赖性，与对照相比，在 50 µmol/kg 剂量下，最大表达量增加了 37 倍-(Nqo1)、17 倍-(Ho-1)、9 倍-(Txnrd1)、28 倍-(Srxn1)、15 倍-(Gsta3) 和 13 倍-(Gclc）。KI696 减轻臭氧引起的肺部炎症。KI696 恢复臭氧引起的肺 GSH 水平的消耗。KI696 以 10、35 和 50 µmol/kg 的剂量静脉滴注给鼠，6 小时内血中化合物浓度分别为 407±44 nM、946±50 nM 和 1437±186 nM。暴露于臭氧 24 小时后，肺中抗氧化分子 GSH 水平显著下降，KI696 以剂量依赖的方式恢复 GSH 水平 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (181.61 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8161 mL | 9.0805 mL | 18.1610 mL | |
| 5 mM | 0.3632 mL | 1.8161 mL | 3.6322 mL | |
| 10 mM | 0.1816 mL | 0.9081 mL | 1.8161 mL | |
| 50 mM | 0.0363 mL | 0.1816 mL | 0.3632 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
