MK-0752 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低，IC50 为 5 nM。MK-0752 穿过血脑屏障。MK-0752 降低体内新生的中枢神经系统。
| Cas No. |
471905-41-6
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| 分子式 |
C21H21ClF2O4S
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| 分子量 |
442.90
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MK-0752 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低，IC50 为 5 nM。MK-0752 穿过血脑屏障。MK-0752 降低体内新生的中枢神经系统。 |
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| 相关靶点 |
γ-secretase
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50：5 nM (Aβ，in human SH-SY5Y cells) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
MK-0752 是一种有效的 γ-分泌抑制剂，其剂量依赖性减少人 SH-SY5Y 细胞中 Aβ40 表达，IC50 为 5 nM [1]。 在体外，MK-0752 阻断凹槽胞内结构域 (ICD) 裂解，以及随后的核易位 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
MK-0752 (60-240 mg/kg；口服) 减少恒河猴大脑中新的 Aβ 的生成，此外，MK-0752 治疗增加 Aβ 1-14、Aβ 1-15 和 Aβ 1-16 水平，而减少 Aβ1-17 水平 [1]。 在豚鼠体内，MK-0752 (10-30 mg/kg；口服) 导致 Aβ40 在血浆，大脑和脑脊液 (CSF) 中剂量依赖性减少，在大脑中 IC50 为 440 nM [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
89 mg/mL (200.95 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2578 mL | 11.2892 mL | 22.5785 mL | |
| 5 mM | 0.4516 mL | 2.2578 mL | 4.5157 mL | |
| 10 mM | 0.2258 mL | 1.1289 mL | 2.2578 mL | |
| 50 mM | 0.0452 mL | 0.2258 mL | 0.4516 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
