HI-TOPK-032 是有效特异的 TOPK 抑制剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX1674-1 mg 1 mg | ¥ 220.00 | |
| SJ-MX1674-5 mg 5 mg | ¥ 520.00 | |
| SJ-MX1674-10 mg 10 mg | ¥ 840.00 | |
| SJ-MX1674-25 mg 25 mg | ¥ 1660.00 | |
| SJ-MX1674-50 mg 50 mg | ¥ 2880.00 |
| Cas No. |
487020-03-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H11N5OS
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| 分子量 |
369.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
HI-TOPK-032 是有效特异的 TOPK 抑制剂。 |
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| 相关靶点 |
TOPK
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| 体外研究 (In Vitro) |
HI-TOPK-032 强烈抑制 TOPK 激酶活性，但对细胞外信号调节激酶 1 (ERK1)、c-jun-NH2-激酶 1 或 p38 激酶活性几乎没有影响。HI-TOPK-032 占据了 TOPK 的 ATP 结合位点，非常适合该结合位点。该化合物与 GLY83 和 ASP151 形成氢键，并与 LYS30 具有疏水相互作用。然而，最高浓度 (5 μM) 的 HI-TOPK-032 也会抑制 40% 的 MEK1 活性。HI-TOPK-032 还通过降低 ERK-RSK 磷酸化以及通过调节 p53、裂解的 caspase-7 和裂解的 PARP 的丰度增加结肠癌细胞凋亡来抑制贴壁依赖性和非依赖性结肠癌细胞生长 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
相对于媒介物处理组，用 1 或 10 mg/kg 的 HI-TOPK-032 处理小鼠可显著抑制 HCT-116 肿瘤生长超过 60%。小鼠对 HI-TOPK-032 处理具有良好的耐受性。在 HI-TOPK-032 处理组中，p53 的表达被强烈诱导，ERK 和 ERK 的直接下游蛋白 RSK 的磷酸化被显著抑制 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
4 mg/mL (10.82 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7071 mL | 13.5355 mL | 27.0709 mL | |
| 5 mM | 0.5414 mL | 2.7071 mL | 5.4142 mL | |
| 10 mM | 0.2707 mL | 1.3535 mL | 2.7071 mL | |
| 50 mM | 0.0541 mL | 0.2707 mL | 0.5414 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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